Antikoagulánsok: a gyógyszerek típusai, áttekintése és a hatásmechanizmus

Az antikoagulánsok külön klinikai és farmakológiai gyógyszercsoportot képviselnek, amelyek szükségesek az olyan érrendszeri állapotok kezeléséhez, amelyeket intravaszkuláris trombuszképződés kísér, a vér viszkozitásának csökkentésével. A trombózis megelőzése antikoagulánsokkal lehetővé teszi a súlyos kardiovaszkuláris katasztrófa elkerülését. Az antikoagulánsok többféle típusra oszthatók, amelyek különböző tulajdonságokkal és hatásmechanizmussal rendelkeznek..

A fő típusok a hatásmechanizmus szerint

Az antikoagulánsok klinikai és farmakológiai csoportjának gyógyszereinek megoszlása ​​a hatásukon alapul, ezért két fő típusú gyógyszer létezik:

• A közvetlen antikoagulánsok olyan vegyületek, amelyek gátolják (elnyomják) a fő enzimeket, nevezetesen a trombint, amelyek közvetlenül katalizálják a vér koagulációs és vérrögképződési folyamatait. Emiatt csökkentik a vér viszkozitását közvetlenül a testben és a kémcsőben..
• Közvetett antikoagulánsok - közvetett hatással vannak a hemosztázis rendszerre (vér koagulációs rendszerre), mivel hatással vannak a trombusképződés reakciókat katalizáló oldals enzimek funkcionális aktivitására. A gyógyszerek csak az emberi testben csökkentik a vér viszkozitását (in vivo). Ezek nem befolyásolják a vénának a vénából a kémcsőbe vitt állapotát.

A kémiai szerkezet szempontjából a legtöbb modern véralvadásgátló készítmény kémiai úton szintetizált vegyületek, ideértve a természetes analógokat is. Az egyetlen természetes közvetlen hatású antikoaguláns a heparin.

A cselekvés mechanizmusa

Az antikoagulánsok fő feladata a vér viszkozitásának csökkentése és az olyan vérrögök intravaszkuláris képződésének megakadályozása, amelyeket nem okoznak károsodásuk és vérzésük. A gyógyszerek befolyásolják a hemosztázis folyamatait. A közvetlen antikoagulánsok gátolják a trombin fő enzim funkcionális aktivitását, amely katalizálja az oldható fibrinogén fibrinré történő átalakulását. Szálak formájában csapódik le.

A közvetett antikoagulánsok hatásmechanizmusa más enzimek funkcionális aktivitásának elnyomása, amelyek közvetett módon befolyásolják a trombuszképződés folyamatát.

Felhasználási indikációk

A közvetett és közvetlen antikoagulánsok alkalmazásának fő orvosi indikációja az intravaszkuláris thrombus kialakulásának valószínűségének csökkentése különböző kóros állapotokban:

• Szülés utáni thromboembolia (kóros állapot, amelyet vérrögök kialakulása jellemez, és azután a véráramban vándorolnak).
• Hosszabb ideig tartó immobilizáció (személy immobilizálása), amelyet súlyos trauma vagy volumenes műtéti beavatkozás váltott ki.
• Tromboflebitisz (a vénás erek gyulladása, vérrögök intravaszkuláris kialakulásával együtt).
• Az 500 ml-t meghaladó térfogati vérvesztés.
• Szövődmények megelőzése érrendszeri műtét után (angioplasztika).
• Elhalasztott szívizom-infarktus (a szívizom egy részének halála a táplálkozás hirtelen romlása miatt).
• Halasztott szívműtét a mechanikus szelepek beszerelésével.
• Artériás thromboembolia.
• Vérrögök parietális kialakulása a szív üregeiben.
• Pangásos szívelégtelenség kialakulása.
• Egy személy súlyos kimerültsége (cachexia), amelyet szomatikus, fertőző patológia vagy alultápláltság váltott ki.

Mivel az antikoagulánsok használata interferenciát jelent a vérzéscsillapító rendszerben, a gyógyszereket csak az orvos írja fel megfelelő kutatás után.

Ellenjavallatok

Mivel a klinikai és farmakológiai csoportba tartozó gyógyszerek, az antikoagulánsok, befolyásolják a vér koagulációját, csökkentve azt, a beteg testének számos kóros és élettani állapotát meg lehet különböztetni, amelyekben használata ellenjavallt:

• A duodenum vagy a gyomor peptikus fekélye, amelyet a nyálkahártya meghibásodása és a vérzés időszakos kialakulása kísér.
• Az agyi erek egyikének aneurizma (a fal táskájú kinyúlása), amelyben az anyagba való vérzés valószínűsége jelentősen növekszik.
• A portális hipertónia a vérnyomás növekedése a portális véna rendszer vénás ereiben, amelyek áthaladnak a májon. A kóros állapot leggyakrabban májcirrózissal (a kötőszálas szövettel történő helyettesítés folyamatával) jár együtt..
• A szervezetben nem elegendő a K-vitamin szintje (a lehetséges hypovitaminosist nagyon fontos figyelembe venni, mielőtt a közvetett antikoagulánsok csoportjában gyógyszereket felírnának).
• Trombocitopénia - a vérlemezkék számának csökkenése a vér térfogati egységére vonatkoztatva (azok a vérlemezkék, amelyek közvetlenül részt vesznek a vérrögképződésben).
• A leukémia olyan tumor patológia, amelyben elsősorban a vörös csontvelő limfoid vagy myeloid vérképződéses növekedései vannak érintettek..
• Különböző lokalizációs onkológiai folyamatok az emberi testben jóindulatú vagy rosszindulatú daganatok kialakulásával.
• Jelentősen megemelkedett szisztémás vérnyomás.
• A máj vagy a vesék funkcionális aktivitásának hiánya.
• A Crohn-betegség egy nem specifikus gyulladás, amely a vastagbél falában helyezkedik el, és amelyet fekélyek formájában kialakuló defektusok jellemeznek.
• Krónikus alkoholizmus.

Közvetlen vagy közvetett antikoagulánsok felírása előtt az orvosnak ellenőriznie kell, hogy a betegnek nincs-e ellenjavallata.

Közvetlen antikoagulánsok

A közvetlen antikoagulánsok gyógyszereinek felsorolása kémiai szerkezet szerint 3 csoportot tartalmaz:

• A heparinok természetes eredetű vegyületekre alapozott készítmények. A gyógyszerek többféle adagolási formában kaphatók, nevezetesen kenőcs vagy krém külső használatra, valamint oldat szubkután injekcióhoz..
• Az alacsony molekulatömegű heparinok a természetes heparin kémiai módosítása, amely bizonyos pozitív tulajdonságokkal rendelkezik. A gyógyszerek adagolási formában is kaphatók kenőcs, krém vagy oldat formájában parenterális szubkután beadásra. A képviselő a Fraxiparine.
• A hirudin egy természetesen előforduló vegyület, amelynek kémiai szerkezete hasonló a heparinnal, és a póréka nyálában található.
• A nátrium-hidrogén-citrát kémiai úton szintetizált vegyület só formájában, amelyet parenterálisan (szubkután vagy intramuszkulárisan) beadott oldat előállításához használnak..
• A lepirudin a heparin kémiai úton szintetizált analógja, amelynek egyik jellemzője az orális adagolási forma tabletta vagy kapszula formájában történő felhasználása..

Manapság a heparinnal és annak kis molekulatömegű analógjain alapuló gyógyszereket a klinikai szempontból legszélesebb körben alkalmazzák. A Fraxiparint főként injekciók formájában használják, a heparint helyi külső felhasználásra írják fel (Lyoton, Heparin kenőcs, Hepatrombin)..

Közvetett antikoagulánsok

A kémiai szerkezet szempontjából az indirekt antikoagulánsok a gyógyszerek két fő képviselőjét tartalmazzák:

• A monokumarinok olyan kémiai vegyületek, amelyek gátolják a vérrögképződéshez nélkülözhetetlen K-vitamin szintézisét. Elsősorban tabletták vagy kapszulák formájában kaphatók. A vérhígító szerek közé tartoznak az ilyen képviselők - Warfarin, Marcumar, Sincumar. Elsősorban antikoagulánsokként használják a szív- és érrendszeri patológia komplex kezelése során..
• A dikumarin, a monokumarin kémiai úton szintetizált analógja, tabletta formájában, más néven Dikumarin. Elsősorban különféle érrendszeri betegségek komplex kezelésére és megelőzésére használják, amelyek az intravaszkuláris thrombus kialakulásának magas kockázatával járnak..

A közvetett antikoagulánsok csoportjától az indandion vegyület külön van elkülönítve, amelynek meglehetősen magas a toxicitása, valamint a mellékhatások gyakori kialakulása..

Mellékhatások

A klinikai és farmakológiai csoport gyógyszereinek felhasználása mellett az antikoagulánsok negatív reakciókat válthatnak ki, amelyek általában megnövekedett vérzésben nyilvánulnak meg. Növekszik a hatalmas, intenzív vérzés kialakulásának kockázata, különösen abban az esetben, ha közvetlen vagy közvetett antikoagulánsokat írnak fel, az esetleges ellenjavallatok figyelembevétele nélkül. Az antikoagulánsok használatának megkezdése után leggyakrabban a következő mellékhatások léphetnek fel:

• Vérzés artériás vagy vénás erekből, különböző lokalizációval és intenzitással.
• Gyulladásos reakció az injekció beadásának területén, közvetlen vagy közvetett antikoagulánsok injektálható formáival.
• Trombocitopénia - a vérlemezkék számának csökkenése a vérmennyiség egységenként.
• A máj funkcionális állapotának megsértése a gyulladásos folyamat kialakulásával a szerv szöveteiben.
• A vesefunkció megváltozása, amely a elégtelen funkcionális aktivitással nyilvánulhat meg.
• A bőrkiütés megjelenése, amely gyakran a nem frakcionált heparinnal (UFH) szembeni allergiás reakció eredménye, ezért az alacsony molekulatömegű heparinokon alapuló modern közvetlen antikoagulánsok használata javasolt. A súlyos allergiás reakciót angioödéma vagy Quincke vagy csalánkiütés kísérheti.

A közvetlen vagy közvetett antikoagulánsok alkalmazásának hátterében kialakult hatalmas vérzés sürgős orvosi segítséget igényel, mivel életveszélyes állapotok a beteg számára.

Vérlemezke-gátlók

A vérviszkozitás csökkentésének képességét a vérlemezke-gátló szerek klinikai és farmakológiai csoportjának gyógyszerei képezik. A gyógyszerek hatásmechanizmusa a vérlemezkékre gyakorolt ​​közvetlen hatásain alapszik, és az aggregáció folyamatának megszakadásához vezet, és kicsi vérrögök képződnek. A klinikai és farmakológiai csoport vérlemezke-gátló gyógyszereit általában a szív- és érrendszeri patológiák komplex kezelésében alkalmazzák, hogy megelőzzék a szövődményeket, mint például a trombembolia. Ezek közvetett antikoagulánsokkal kombinálva is felhasználhatók. Vérlemezke-gátló szerek közé tartozik az acetil-szalicilsav, az Aspirin-Cardio, a Clopidogrel.

Az antikoagulánsok alkalmazása a modern orvostudományban lehetővé tette a trombembolia kialakulásával járó különféle szövődmények elkerülését. Orvosi rendelvény nélkül nem használhatók, mivel ez súlyos mellékhatásokat okozhat..

farmakológia - Antikoagulánsok (rövid áttekintés) Antikoagulánsok alapvető farmakológiája Vérlemezke-gátló szerek. Véralvadásgátlók. fibrinolitikumokat.

A gyógyszerek listája - közvetlen és közvetett antikoagulánsok, vérhígítók

Az egészséges emberi testben a vér koagulációs és véralvadási rendszerei dinamikus egyensúlyban vannak. Ugyanakkor a véredények átjutása az erekön nem akadályozódik, és nincs túlzott thrombusképződés, mind nyílt vérzéssel, mind az érrendszerben..

Ha ez az egyensúly megszakad, akkor megteremtik a feltételeket a kicsi vagy nagy erek trombózisához vagy akár a diszeminált intravaszkuláris koagulációs szindróma kialakulásához, amelyben a többszörös vérrögök gyors halálhoz vezethetnek..

Számos klinikai helyzet viszont ahhoz vezet, hogy a vérrögök nem megfelelő helyen és rossz időben alakulnak ki, eldugulják a különböző kaliberű vénákat és artériákat..

Betegségek, amelyekben fokozódik a véralvadás

Akut vénás trombózis

• Az alsó végtagok varikozusának hátterében flebitis, mint műtét utáni komplikáció
• Vérzéses vénás trombózis
• Trombózis az alacsonyabb vena cava rendszerben

Akut artériás trombózis

• Tüdőembólia (PE)
• Ischaemiás stroke
• Miokardiális infarktus
• Az alsó végtagok artériájának akut sérülései az ateroszklerózis, gyulladás, érrendszeri sérülés hátterében

Diszeminált intravaszkuláris koagulációs szindróma a háttérben:

• sérülés
• sokk
• szepszis, mivel számos véralvadási faktor felszabadul a szövetekből.

Ezen patológiák kezelése antikoagulánsok alkalmazását foglalja magában, amelyeket antikoagulánsoknak vagy vérhígítóknak is neveznek. Ezek olyan gyógyszerek, amelyek célja a véralvadás csökkentése, ezáltal visszaállítva a folyékonyságot (reológiai tulajdonságokat), és csökkentik a visszatérő trombózis kockázatát. Az antikoagulánsok csökkentik a szövet (fibrinogén, vérlemezkék) vagy a plazma koagulációs faktorok aktivitását. Az antikoagulánsok hatása lehet:

• közvetlen - közvetlen antikoagulánsok
• közvetett - közvetett antiagulánsok

Szívbetegség megelőzése - az akut trombózis kezelésén túl antikoaguláns kezelést is végeznek annak érdekében, hogy megakadályozzák instabil angina pectoris, különböző szívritmuszavarok (pitvarfibrilláció állandó formája), szelep szívbetegség esetén, elimináló endarteritis, hemodializált betegek esetében, helyreállító műtétek után, nem pedig a szívet (például, szívkoszorúér bypass oltás).

Az antikoagulánsok alkalmazásának harmadik iránya a vérkomponensek stabilizálása, amikor laboratóriumi kutatáshoz veszik őket, vagy előkészítik azokat a későbbi transzfúzióhoz..

Közvetlen antikoagulánsok

Helyi heparinok

Ezeket az alacsony szöveti permeabilitás és a gyengébb hatás jellemzi. Helyhez kötött vénák, aranyér, hematómák felszívódása céljából. Lista: Heparin kenőcs, Venolife, Lyoton gél, Venitan, Laventum, Trombless.

Intravénás és szubkután heparinok

A közvetlen antikoagulánsok második nagy csoportja a heparin, amelynek hatásmechanizmusa a plazma és a szöveti véralvadási faktorok gátlásának kombinációján alapul. Egyrészt ezek a közvetlen antikoagulánsok blokkolják a trombint és gátolják a fibrinképződést..

Másrészt csökkentik a plazma véralvadási faktorok (IXa, Xa, XIa, XIIa) és a kallikrein aktivitását. Antitrombin III jelenlétében a heparin kötődik a plazmafehérjékhez és semlegesíti a véralvadási faktorokat. A heparinok elpusztítják a fibrinet és gátolják a vérlemezke-adhéziót.

A gyógyszereket szubkután vagy intravénásán adják be (az utasításoktól függően). A kezelés alatt az egyik gyógyszer nem változik a másikra (azaz a gyógyszerek nem egyenértékűek és nem cserélhetők fel). A gyógyszer maximális aktivitása 2–4 ​​órán belül alakul ki, és az aktivitás a nap folyamán megmarad.

• Kis molekulatömegű heparinok

Kevesebb hatással vannak a trombinra, elsősorban gátolva az Xa véralvadási faktort. Ez javítja az alacsony molekulatömegű heparinok tolerálhatóságát és hatékonyságát. Csökkentse a vérlemezke-adhéziót, mint az alacsony molekulatömegű heparin antikoagulánsok. A drogok listája:

(Deltaparin-nátrium) 2500 NE 10 db. 1300 RUB 5000ME 10 db 1800 dörzsölje.

• Átlagos molekulatömegű heparinok
  

Ezek a heparin nátrium- és kalcium-sói. Heparin, Heparin Ferein 5 amp. 500-600 dörzsölje.

Hogyan választják ki a heparinokat??

• A trombózis és a trombembolia (beleértve a műtét utáni) megelőzésére a Clivarin, a Troparin előnyösek..
• Trombózisos szövődmények (instabil angina pectoris, szívroham, tüdőembólia, mélyvénás trombózis) kezelésére - Fraxiparin, Fragmin, Clexan.
• Hemodializált betegek trombuszképződésének megelőzése: Fraxiparin, Fragmin.

Cybernin - antitrombin III gyógyszer

Működésében hasonló a heparinnal: blokkolja a trombint, a IXa – XIIa alvadási faktorokat, a plazminot. A kezelés alatt ellenőrizni kell a vérplazmában az antitrombnia III szintjét.

Javallatok: A gyógyszert trombembóliás szövődmények kezelésére alkalmazzák az antitrombin III veleszületett hiánya vagy annak megszerzett hiánya esetén (a májcirrhosis hátterében májsejt-elégtelenség és súlyos sárgaság, diszeminált intravaszkuláris koaguláció, hemodialízist kapó betegek esetén, különféle eredetű trombembolia esetén). A gyógyszert intravénásán adják be.
Ellenjavallatok: A Cybernin nem használható intolerancia esetén gyermekeknél. Terhes nőknél óvatosan kell alkalmazni.

Mellékhatások: Használata bonyolult bőr allergiákkal (csalánkiütés), szédülés, légzési zavar, hidegrázás, láz, kellemetlen száj íze, homályos látás, köhögés, mellkasi fájdalom.

Közvetlen anti-trombotikus szerek

Úgy működnek, hogy közvetlenül blokkolják a trombint (egy plazma véralvadási faktor, amelyet a tromboplasztin aktivált protrombin képez.) E csoport eszközei hasonlóan működnek, mint a piócák által kiválasztott hirudin, és megakadályozzák a véralvadást..

• A rekombináns természetes hirudinok (Desirudin, Lepirudin) blokkolják a trombin és a fibrin aktív területét.
• A szintetikus hirudinnak (bivalirudin) hasonló hatásmechanizmusa van..
• A Melagatran és az Efegatran izolált kovalens blokádot végeznek a trombin aktív részében.
• Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Eteksipat izolált nem-kovalens trombin blokádot hajt végre.

A Ximelagatran-t nagy várakozásokkal társították a stroke megakadályozására. Kísérletek során tisztességes eredményeket mutatott, és nem volt alacsonyabb a Warfarin hatékonysága és biohasznosulása szempontjából. További információk halmozódtak fel azonban arról, hogy a gyógyszer súlyos májkárosodást okoz, főleg hosszabb ideig történő alkalmazás esetén.

A fondaparinux (Arixtra) egy közvetlen hatású parenterális antikoaguláns, amely szelektíven gátolja a Xa véralvadási faktort. Az APTT-szabályozás nélkül szubkután, standard adagokban adható be, figyelembe véve a beteg testtömegét. Átlagos adag - 2,5 mg / nap.

A gyógyszer főként a vesékből ürül változatlan formában.

A trombembóliás szövődmények megelőzésére alkalmazzák a betegekben, akiknek a hasi üregén jelentős műtéti beavatkozás történik, hosszú távú immobilizált betegek vagy artroplasztika esetén. A gyógyszert az alsó végtagok akut mélyvénás trombózisának, PE, akut koszorúér-szindróma kezelésére használják.

A következő közvetlen antikoaguláns a nátrium-hidrocisztartav

Kizárólag vér és alkotóelemeinek tartósítására használják. Őt adják hozzá a kémcsövekhez vérrel a laboratóriumban, hogy az ne gördüljön össze. A szabad kalciumionok megkötésével a nátrium-hidrogén-citrát megakadályozza a tromboplasztin képződését és a protrombin trombiná alakulását.

Közvetett antikoagulánsok

Az indirekt antikoagulánsok a K-vitaminnal szemben ellentétes szerek. Ezek vagy csökkentik az antikoaguláns rendszerben részt vevő fehérjék (C és S fehérje) képződését, vagy megnehezítik a máj számára a protrombin, VII, IX és X koagulációs faktorok kialakulását..

Az indán-1-3dion-származékokat fenilin (fenidion) képviseli

• A gyógyszer 0,03 gramm (20 db, 160 rubel) tablettákban kapható..
• A gyógyszer a bevételtől számítva 8-10 órán belül működik. A maximális hatás 24-30 óra elteltével jelentkezik. Kevesebb, mint a warfarin halmozódik fel a testben, nem adja meg a teljes adag hatását. Kevesebb hatás a hajszálerekre. A PTI ellenőrzése alatt nevezik ki.
• Az első napon négy adagot tartalmazó tablettára, második felében három adagban, majd napi tablettára (a PTI szintjétől függően) írják fel. A PTI ellenőrzése mellett vizeletvizsgálatot kell végezni a vörösvértestek megjelenése érdekében..
• Rosszul kombinálva hipoglikémiás szerekkel (butamid).

Kumarin-származékok

A természetben a cukor formájában található kumarin sok növényben megtalálható (aster, édes lóhere, bölény). Izolált formában ezek olyan kristályok, amelyek friss széna illatúak. Származékát (dicumarin) 1940-ben izolálták a rothadó édes lóhereből, és először trombózis kezelésére használták fel..

Ezt a felfedezést az állatorvosok ösztönzik, akik az 1920-as években felfedezték, hogy az USA-ban és Kanadában a lóherevel lefedett rétekben legelésző tehenek hatalmas vérzés következtében halnak meg. Ezt követően a dicumarint egy ideig patkány méregként használták, majd később antikoagulánsként használták. Ezt követően a gyógyszerekből származó dicumarint neodycoumarin és warfarin helyettesítették.

Gyógyszerek listája: Warfarin (Warfarex, Marevan, Warfarin-nátrium), Neodicumarin (etil-biszumacetát), Acenocoumarol (Sincumar).

Emlékeztetni kell arra, hogy a Warfarin önbeadása és adagjának kiválasztása szigorúan tilos, mivel a vérzés és a stroke magas kockázata fennáll. Csak az orvos, aki helyesen tudja felmérni a klinikai helyzetet és a kockázatokat, írhat fel antikoagulánsokat és titrálhat adagokat..

Manapság a legnépszerűbb közvetett antikoaguláns a Vafarin

Kábítószer-hatás és a felhasználásra vonatkozó javallatok

A Warfarin 2,5, 3 és 5 mg-os tablettákban kapható, különféle kereskedelmi néven. Ha elkezdi a tabletták szedését, akkor 36-72 óra elteltével fognak hatni, és a maximális terápiás hatás a kezelés kezdetétől számított 5-7 napon belül jelentkezik. Ha a gyógyszert megszakítják, akkor a vér alvadási rendszer normál működése 5 nap elteltével visszatér. A thrombosis és thromboembolia minden tipikus esete gyakran a warfarin kinevezésének indikációjává válik..

Adagolás

A gyógyszert naponta egyszer szedik ugyanabban az időben. Kezdje napi 2 tablettával (napi adag 5 mg). Az adagot 2–5 nappal a véralvadási mutatók (INR) megfigyelése után hajtják végre. A karbantartási adagokat napi 1-3 tabletta (2,5-7,5 mg) között kell tartani. A gyógyszer időtartama a patológia típusától függ. Így pitvarfibrillációval, szívelégtelenségekkel, a gyógyszer állandó használatához ajánlott, a PE körülbelül hat hónapos kezelést igényel (ha spontán történt, vagy okát műtéttel szüntették meg), vagy egész életen át folytatják (ha a lábak erekének tromboflebitiszének hátterében fordul elő).

Mellékhatások

A warfarin mellékhatásai közé tartozik a vérzés, hányinger és hányás, hasmenés, hasi fájdalom, bőrreakciók (csalánkiütés, viszkető bőr, ekcéma, nekrózis, vaszkulitisz, nephritisz, urolithiasis, hajhullás).

Ellenjavallatok

A warfarint kategorikusan nem lehet alkalmazni akut vérzés, disszeminált intravaszkuláris véralvadási szindróma, súlyos máj- vagy vesebetegség, amelynek kreatininszintje meghaladja a 140 μmol / liter, thrombocytopenia esetén, hajlamosak vérzésre (gyomorfekély, súlyos sebek, bakteriális endokarditisz, nyelőcső varikozusok, aranyér, artériás aneurizma) a terhesség első 12 és utolsó 4 hetében. Ezenkívül a gyógyszer nem ajánlott glükóz- és galaktóz-felszívódás esetén, laktázhiány esetén. A warfarin nem javallt az S és C fehérje veleszületett hiányában a vérplazmában.

Egyidejű táplálékfelvétel:

Az élelmiszerek teljes listája létezik, amelyeket óvatosan kell enni vagy teljesen kizárni a warfarinnal történő kezelés során, mivel ezek növelik a vérzést és növelik a vérzés kockázatát. Ezek a fokhagyma, a zsálya és a kinin tonikokban, papaya, avokádó, hagyma, káposzta, brokkoli és kelbimbó, uborkabőr, saláta és vízitorma, kivi, menta, spenót, petrezselyem, borsó, szója, vízitorma, fehérrépa, olívaolaj, borsó, koriander, pisztácia, cikória. Az alkohol növeli a vérzés kockázatát.

Az orbáncfű, éppen ellenkezőleg, csökkenti a gyógyszer hatékonyságát, ezért nem szabad ezzel egyidejűleg használni..

A warfarinnal ellenjavallt gyógyszerek

NSAID-ok (kivéve a COX-2 gátlókat), klopidogrél, aszpirin, dipiridamol, nagy dózisú penicillinek, cimetidin, klóramfenikol.

Gyógyszerek, amelyek fokozzák a warfarin hatását

Allopurinol, Digoxin, Amiodarone, Kinidin, Disopiramid, Disulfiram, Amitriptilin, Sertralin, Heparin, Bezafibrát, Klofibrátum, Fenofibrát, A és E vitamin, Glükagon, Glibenklamid, Gingo Bilboa, Efrekflust, Gingo Billo Cimetidin, Indometacin, Kodein, Metolazon, Piroxicam. Parksetin, Proguanil, Omeprazole, Simvastatin, Propafenone, Sulindac, Sulfapyrazone, Testosterone, Danazol, Tamoxifen, Fluoxetine, Troglitazone, Fenilbutazone, Flucanazol, Itraconazole, Levamisolokov, Lavamisoleks, Miconazinzafin Tetraciklinek, cefuroxim, klaritromicin, kloramfenikol, szulfametoxazol.

Mi az INR és miért kell azt meghatározni?

Az INR (Nemzetközi Normalizált Arány) a vérrög mutatója, amelyet a warfarin felírása előtt és a terápia hatékonyságának ellenőrzése céljából vizsgálnak, valamint az adagok kiigazítására és a kezelési komplikációk kockázatának felmérésére. Ez a protrombinidő (a vérrögök kialakulásának ideje), valamint a PTI (protrombinindex) származéka, amely rendszerint 95-105%.

• Az INR a páciens protrombin ideje és a standard protrombin idő aránya. Minél magasabb az INR, annál rosszabb a vérrögképződés.
• INR-arány 0,85-1,25. A warfarin-terápia során el kell érnie az INR-t 2-3-nál

Az INR-t ellenőrzik a warfarin szedése előtt, majd 2–5 nappal. Egy gyógyszer adagjának kiválasztása és az INR stabilizálása a célszámokon (2-3) belül átlagosan 10 napig tart. A további ellenőrzést 2-4 hetente egyszer kell elvégezni.

• Ha az INR kevesebb, mint 2, akkor a warfarin adagja nem elegendő, 2,5 mg-mal (hetente 1 tabletta) növekszik, az INR-t minden héten ellenőrizve, amíg a mutatók 2-3.
• Ha az INR 3-nál nagyobb, akkor a gyógyszer adagját csökkenteni kell (1 tabletta 2, 5 mg hetente). Az INR-ellenőrzést egy héttel a dózis csökkentése után hajtják végre.
• Ha az INR 3,51-4,5, az adagot 1 tablettával csökkenteni kell. Az INR-t 3 nap elteltével ellenőrzik.
• Ha az INR 4,51-6, az adagot 1 tablettával csökkentik az INR szabályozása minden más nap.
• Ha az INR nagyobb, mint 6, a warfarint törlik.

Általában az antikoagulánsok számos buktató gyógyszer. A legfontosabb a spontán vérzés (beleértve a rejtett vérzést) és az agyi balesetek kockázata, amelyek halálhoz vezethetnek. E tekintetben az antikoaguláns gyógyszereket csak az orvos utasításai alapján és orvos felügyelete mellett szabad venni, figyelembe véve a betegség összes körülményét, a beteg kockázatait és a laboratóriumi ellenőrzési adatokat, amelyeknek körültekintőnek és rendszeresnek kell lenniük..

Újdonság az antikoagulánsok használatában

A warfarin fenntartó kezelésre történő titrálása (az adagok fokozatos kiválasztása) két szakaszon megy keresztül: a tényleges dózis kiválasztása és a fenntartó dózisokkal történő hosszú távú kezelés. Manapság az összes beteget, a gyógyszerrel szembeni érzékenységtől függően, három csoportra osztják..

• Rendkívül érzékeny a warfarinra. Gyorsan (néhány napon belül) a gyógyszer szedésétől kezdve elérték a terápiás cél-INR értékeket. Az adag növelésének további kísérletei magas vérzési kockázatot eredményeznek.
• Normális érzékenységgel küzdő egyének átlagosan a kezelés megkezdésétől számított egy héten belül elérik az INR célpontot.
• A Warfarinnal szemben érzékeny betegek, még nagy adagok esetén is, nem adnak megfelelő INR választ két-három hétig.

A Warfarin biológiai hozzáférhetőségének ezen tulajdonságai különféle betegeknél szükségessé tehetik az INR alaposabb (gyakori) laboratóriumi ellenőrzését a kezelési periódus alatt, a betegeknek a laboratóriumokhoz kapcsolása céljából. A beteg megőrizheti a mozgás és az élet viszonylagos szabadságát egy egyszerű Koaguchek készülék megvásárlásával, amely hasonlóan működik a glükométerrel tesztcsíkok segítségével. Igaz, hogy maga a készülék ára körülbelül 30 000 rubelt jelent, és a fogyóeszközök (egy tesztcsík készlet) 6-7 ezerre kerülnek..

Az antikoagulánsok új generációja, amely számos helyzetben sikeresen helyettesíti a warfarint (kardiológia, a végtagok mélyvénás trombózisának megelőzése és kezelése, PE, a stroke terápiájában és megelőzésében), lehetővé teszi, hogy megszabaduljon az INR-szabályozás problémájától..

Három fő drogról beszélünk: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) és Dabigatran (Pradaxa)..

Ezek közül az első két ma sikeresen helyettesíti a parenterális antikoagulánsokat Warfarinnal kombinálva alacsony kockázatú PE helyzetekben.

Rivaroxaban (10, 15, 20 mg tabletta)

Ez a lehető legkevesebb vérzési kockázatot mutatja, biztonságosabb a szövődmények ezen csoportja esetében, összehasonlítva a Warfarin és az Enoxaparin kombinációval. A terápia hatása gyorsan megnyilvánul; INR-szabályozás nem szükséges. Az alsó végtagok PE vagy mélyvénás trombózisának kezelésére napi kétszer 3 hétig 15 mg gyógyszert írnak elő. Ezután napi egyszeri 20 mg-os fenntartó adagra váltják át 3-6-12 hónapig.

apixaban

Ugyanebben a helyzetben az Apixaban napi kétszer 10 mg-os adagokban kerül forgalomba egy héten keresztül, amelyet napi kétszer 5 mg-os adagolás követ, az élet érdekében. A gyógyszerek ígéretesek az alacsony kockázatú tüdőembólia járóbeteg-kezelésében, amelyet jelenleg fekvőbeteg-kezelésben részesítenek..

Ezek a gyógyszerek ellenjavallottak:

• folyamatos vérzés,
• terhes nőkben,
• végstádiumú veseelégtelenség,
• súlyos májbetegségek.

dabigatrán

Nem helyettesítheti a parenterális antikoagulánsokat, és velük történő kezelés után napi kétszer 150 mg dózisban írják elő (110 évesnél idősebb embereknél kétszer 110 mg, verapamilt kapó betegek esetén). Ischaemiás stroke kezelésekor az Apixaban a legbiztonságosabb, amelyet kisebb súlyos stroke esetén írnak elő 3-5 napig, átlagosan 6 napig (az agyi CT után), súlyos pedig 12 nap után.

Érdekes ezeket a szereket alkalmazni a PE megelőzésében csípő és térd artroplasztikában szenvedő betegeknél. Az antikoaguláns kezelést átlagosan 1-4 órával a műtét után kell megkezdeni.

• Rivaroxaban alkalmazása esetén 35 napig alkalmazzák csípőműtétnél és 14 napig térdpótlásnál.
• Dabigatran 35, illetve 10 nap.

A kardiológiai gyakorlatban, a pitvarfibrilláció hátterében, a Warfarin helyett a szélütés megelőzését ezen gyógyszerek bármelyikével meg lehet valósítani. Ugyanakkor a Dabigatran (napi kétszer 110 mg) és az Apixaban (napi kétszer 5 mg) hatásosabb, mint a Warfarin, és a vérzés kockázata alacsonyabb azok bevitelénél. A Dabigatran, az Apixaban és a Rivaroxaban egyaránt, összehasonlítva a Warfarinnal ezekben a helyzetekben, alacsonyabb statisztikát mutatnak a szövődmények, például a vérzéses stroke esetére. Napi egyszeri 20 mg-os pitvarfibrilláció esetén az ischaemiás stroke megelőzésére szolgáló rivaroxabannak nincs előnye a Warfarinnal szemben.

A szívbillentyűk mechanikus protéziseinek jelenlétében, valamint a mitralis stenosisban a warfarinról az új antikoagulánsokra való áttérés nem megfelelő..

Hogyan váltson az egyik antikoagulánsról a másikra

Az új antikoagulánsok kifejezés magában foglalja a Rivoraxoban, Apixaban, Dabigatran termékeket.

• Ha szükséges a Warfarinról az egyik új antikoagulánsra váltani, akkor a Warfarint megszakítják, és egy ideig tartanak, amíg az INR kevesebb, mint 2. Ha ezt az értéket elérték, az egyik új antikoagulánsot felírják..
• Ha új antikoagulánsot kell cserélnie Warfarinnal, akkor azt egyszerűen hozzáadják az új antikoagulánsnak, amíg az INR 2-3 nem lesz. Az INR-t ellenőrizni kell egy új antikoaguláns következő bevétele előtt, ismételt ellenőrzéssel egy nappal az új antikoaguláns utolsó adagja után.
• Ha az áttérés az antikoagulánsok parenterális formáiról az újokra történik, akkor az elsőket azonnal megsemmisítik, és másnap adnak újat..

A nem megfelelő vétel kompenzálása

Gyakran a betegek (különösen az idősek) hibákat követnek el a gyógyszer adagolásában, vagy egyszerűen elfelejtik, hogy egyáltalán bevették-e őket. Annak érdekében, hogy ne kerüljünk szélsőséges vérzési helyzetekbe vagy a trombózis kockázatának hirtelen növekedéséhez, vannak bizonyos szabályok az új generációs antikoagulánsok szedésekor alkalmazott hibák javítására..

• Ha kihagy egy tablettát, akkor kettős adagot nem szabad bevenni. Ha a gyógyszert általában naponta kétszer veszik be (Pradaxa, Eliquis), akkor az elmulasztott tablettát a kihagyott idő után 6 órán belül lehet bevenni. Az Xarelto esetében ugyanezt meg lehet tenni 12 órán belül. Ha egy ilyen adag lehetetlen, akkor azt ki kell hagyni, és a következő adagot a terv szerint kell bevenni.
• Ha a beteg véletlenül napi kétszer beadta a gyógyszer adagját (Pradaxa, Eliquis), akkor a terv szerinti következő gyógyszerbevitelt ki kell hagyni. Ha kétszeres adagot evett a Xarelto esetében, akkor nem kell átadnia a passzot, a szokásos módon vegye be a gyógyszert.
• Ha a beteg nem emlékszik arra, hogy tablettát vett-e, akkor a Pradaxa és az Eliquis esetében nincs szükség további bevitelre, a gyógyszer következő bevitelének csak az előzőt követő 12 órában kell lennie. A Xarelto esetében a tablettát kell bevenni, a következőt pedig 24 óra elteltével kell bevenni.

Vérzési probléma

Mint a Warfarinnal, az új antikoagulánsokon is eltérő súlyosságú vérzés alakulhat ki. Ha a vérzés enyhe, az antikoagulánsot meg kell szüntetni. Közepes súlyosság esetén az eritromákat, a trombokoncentrátumot vagy a frissen fagyasztott plazmát is csepegtetik. Az életveszélyes vérzéshez protrombinkomplex koncentrátum vagy műtéti kezelés szükséges.

A warfarinnak nincs specifikus ellenszere (sem a Vikasol, sem az Etamsilat nem megfelelő).

A mai napig az Idarucizumab antidotumot nyilvántartásba vették és használják a Dabigatran esetében Európában. Az Orosz Föderációban a regisztrációt 2017-re tervezik. A gyógyszert leggyakrabban sürgősségi helyzetekben használják (például életveszélyes vérzésnél vagy sürgősségi műtéti segédeszköznél)..

Preoperatív előkészítés

Minden nagyobb műtéti beavatkozáshoz szükség van a beteg átalakítására a warfarinról vagy új antikoagulánsokról a parenterálisan kis molekulatömegű heparinokról.

Kisebb műtétet lehet azonban végezni a betegnek az antikoagulációs terápia megváltoztatása nélkül. Különösen a Warfarin vagy új antikoagulánsok esetén a betegek kezelhetők:

• fogorvosok (1-3 fog eltávolításakor, implantátum felszerelése, periodontális műtét, a szájüreg tályogának megnyitása),
• szemész (szürkehályog eltávolítása, glaukóma műtét során).
• Nem igényli az antikoagulánsok megváltoztatását és a diagnosztikai endoszkópiát.

Antikoagulánsok: nélkülözhetetlen gyógyszerek

Az érrendszeri trombózis okozta szövődmények a szív- és érrendszeri betegségek fő halálának okai. Ezért a modern kardiológiában nagy jelentőséget tulajdonítanak az erek trombózisának és embolizmusának (elzáródásának) megelőzésének. A vér koaguláció annak legegyszerűbb formájában két rendszer kölcsönhatásaként reprezentálható: vérlemezkék (a vérrögképződésért felelős sejtek) és a vérplazmában feloldott fehérjék - véralvadási faktorok, amelyek hatására a fibrin képződik. A kapott thrombus a fibrinszálakkal összefonódott vérlemezkék konglomerátumából áll.

A vérrögök megakadályozására kétféle gyógyszercsoportot használnak: vérlemezke-gátló szerek és antikoagulánsok. A vérlemezke-gátló szerek megakadályozzák a vérlemezke-rögök kialakulását. Az antikoagulánsok blokkolják az enzimatikus reakciókat, amelyek fibrinképződéshez vezetnek.

Cikkünkben megvizsgáljuk az antikoagulánsok fő csoportjait, azok indikációit és ellenjavallatait, mellékhatásait.

Osztályozás

Az alkalmazás helyétől függően a közvetlen és a közvetett antikoagulánsokat meg lehet különböztetni. A közvetlen antikoagulánsok gátolják a trombinszintézist, gátolják a fibrin képződését a fibrinogénből a vérben. A közvetett antikoagulánsok gátolják a véralvadási faktorok kialakulását a májban.

Közvetlen koagulánsok: heparin és származékai, közvetlen trombin-gátlók és a Xa faktor (az egyik véralvadási faktor) szelektív gátlói. A közvetett antikoagulánsok közé tartozik a K-vitamin antagonisták.

1. K-vitamin antagonisták:
   • Fenindion (fenilin);
   • Warfarin (warfarex);
   • Acenocumarol (syncumar).
2. Heparin és származékai:
   • Heparin;
   • Antitrombin III;
   • Dalteparin (Fragmin);
   • Enoxaparin (Anfibra, Hemapaxan, Clexane, Enixum);
   • Nadroparin (Fraxiparin);
   • Parnaparin (fluxum);
   • Szulfodexid (angioflux, f-duzzasztó duett);
   • Bemiparin (tsibor).
3. Közvetlen trombin inhibitorok:
   • Bivalirudin (angiox);
   • Dabigatran-etexilát (pradaxa).
4. Szelektív Xa faktor gátlók:
   • Apixaban (eliquis);
   • Fondaparinux (arixtra);
   • Rivaroxaban (xarelto).

K-vitamin antagonisták

Az indirekt antikoagulánsok képezik a trombózisos szövődmények megelőzésének alapját. Tabletta-formájukat hosszú ideig el lehet venni járóbeteg-alapon. A közvetett antikoagulánsok használata bizonyítottan csökkenti a trombembolikus szövődmények (szívroham, szélütés) előfordulását pitvarfibrillációval és mesterséges szívbillentyű jelenlétével.

A fenilint jelenleg nem használják a nemkívánatos hatások magas kockázata miatt. A Syncumar hosszú hatástartamú és felhalmozódik a testben, ezért a terápia ellenőrzésének nehézségei miatt ritkán alkalmazzák. A leggyakoribb K-vitamin antagonista gyógyszer a warfarin..

A warfarin a többi közvetett antikoagulánsoktól különbözik korai hatásáról (10–12 órával az alkalmazás után) és a nemkívánatos hatások gyors megszűnéséről, ha az adagot csökkentik, vagy a gyógyszert abbahagyják..

A hatásmechanizmus összekapcsolódik e gyógyszer és a K-vitamin antagonizmusával. A K-vitamin számos vérkoagulációs faktor szintézisében vesz részt. A warfarin hatására ez a folyamat megszakad.

A warfarint a vénás vérrögök kialakulásának és növekedésének megelőzésére írják elő. Hosszú távú pitvarfibrilláció és intrakardiális thrombus jelenlétében alkalmazzák. Ilyen körülmények között jelentősen megnövekszik a vérrögök leválasztott részecskéinek az erek elzáródásával járó szívroham és stroke esete. A warfarin segít megelőzni ezeket a súlyos szövődményeket. Ezt a gyógyszert gyakran miokardiális infarktus után alkalmazzák a visszatérő koszorúér események megelőzésére.

A szívbillentyű cseréje után a warfarinra a műtét után legalább néhány évig szükség van. Ez az egyetlen antikoaguláns, amelyet a vérrögök kialakulásának megakadályozására használnak a mesterséges szívszelepeken. Folyamatosan kell szedni ezt a gyógyszert valamilyen trombofília, különösen az antifoszfolipid szindróma kezelésére.

A warfarint dilatált és hipertróf kardiomiopátiákra írják elő. Ezeket a betegségeket a szív üregeinek tágulása és / vagy a falak hipertrófia kíséri, amely előfeltételeket teremt az intrakardiális trombusok kialakulásához.

A warfarinnal végzett kezelés során ki kell értékelni annak hatékonyságát és biztonságosságát az INR - a nemzetközi normalizált arány - monitorozásával. Ezt a mutatót a befogadás négy-nyolc hetente értékelik. A kezelés alatt az INR-nek 2,0 - 3,0 lehet. Ennek a mutatónak a normál értékének fenntartása nagyon fontos egyrészről a vérzés, másrészt a fokozott vérrögképződés megelőzésében..

Bizonyos ételek és gyógynövények növelik a warfarin hatását, és növelik a vérzés kockázatát. Ezek áfonya, grapefruit, fokhagyma, gyömbérgyökér, ananász, kurkuma és mások. A káposzta, a kelbimbó, a kínai káposzta, a répa, a petrezselyem, a spenót és a saláta leveleiben található anyagok gyengítik a gyógyszer antikoaguláns hatását. A warfarint szedő betegeknek nem kell feladniuk ezeket a készítményeket, hanem rendszeresen, kis mennyiségben kell őket szedniük, hogy elkerüljék a gyógyszer hirtelen ingadozását..

A mellékhatások közé tartozik a vérzés, vérszegénység, lokális trombózis és hematoma. Az idegrendszer aktivitása megsérülhet a fáradtság, fejfájás és ízzavarok kialakulásával. Időnként hányinger és hányás, hasi fájdalom, hasmenés, rendellenes májműködés jelentkezik. Bizonyos esetekben a bőr érintett, a lábujjak lila színűek, paresthesias, vasculitis, a végtagok hidege. Az allergiás reakció kialakulása viszketés, csalánkiütés, angioödéma formájában.

A warfarin ellenjavallt terhesség alatt. Nem írható elő vérzés veszélyével járó állapotok esetén (trauma, műtét, belső szervek és bőr fekélyes léziói). Ne használja aneurizma, perikarditisz, fertőző endokarditisz, súlyos artériás hipertónia esetén. Ellenjavallat a megfelelő laboratóriumi ellenőrzés lehetetlensége a laboratórium elérhetetlensége vagy a beteg személyiségének jellemzői (alkoholizmus, diszorganizáció, szenilis pszichózis stb.) Miatt..

Heparin

A véralvadásgátló egyik fő tényező az antitrombin III. A nem frakcionált heparin kötődik ehhez a vérben és többször növeli molekuláinak aktivitását. Ennek eredményeként az erekben vérrögök kialakulására irányuló reakciók elnyomódnak.

A heparint több mint 30 éve használják. Korábban szubkután adták be. Most úgy gondolják, hogy a nem frakcionált heparint intravénásán kell beadni, ami megkönnyíti a terápia biztonságosságának és hatékonyságának ellenőrzését. Szubkután alkalmazás esetén alacsony molekulatömegű heparinok ajánlottak, amelyeket az alábbiakban tárgyalunk.

A heparint leggyakrabban trombembóliás szövődmények megelőzésére használják akut szívizom-infarktus esetén, beleértve a trombolízist is.

A laboratóriumi ellenőrzés magában foglalja az aktivált parciális tromboplasztin alvadási idő meghatározását. A heparinnal végzett kezelés során 24–72 órán belül ennek 1,5–2-szer nagyobbnak kell lennie, mint a kezdetinél. Szintén ellenőrizni kell a vérlemezkék számát a vérben, hogy ne hagyja ki a trombocitopénia kialakulását. A heparin-terápiát általában 3-5 napig folytatják, az adag fokozatos csökkentésével és további kivonásával.

A heparin vérzéses szindrómát (vérzést) és trombocitopéniát (a vérlemezkék számának csökkenése) okozhat. Hosszú, nagy adagokban történő alkalmazás esetén valószínűsíthető az alopecia (kopaszság), osteoporosis, hypoaldosteronism kialakulása. Egyes esetekben allergiás reakciók, valamint a vér alanin-aminotranszferáz szintjének emelkedése fordul elő.

A heparin ellenjavallt vérzéses szindróma és trombocitopénia, gyomorfekély és nyombélfekély, húgyúti vérzés, perikarditisz és a szív akut aneurysma esetén..

Kis molekulatömegű heparinok

A dalteparint, enoxaparint, nadroparint, parnaparint, szulodexidot, bemiparint nem frakcionált heparinból nyerik. Ez utóbbitól kisebb molekulájukban különböznek. Ez növeli a drogok biztonságát. A hatás hosszabbá és kiszámíthatóbbá válik, ezért az alacsony molekulatömegű heparinok használata nem igényel laboratóriumi ellenőrzést. Meghatározott dózisú fecskendőkkel is végrehajtható.

Az alacsony molekulatömegű heparinok előnye, hogy szubkután beadva hatékonyságuk. Ezen felül jelentősen alacsonyabb a mellékhatások kockázata. Ezért jelenleg a heparinszármazékok helyettesítik a heparint a klinikai gyakorlatból..

Az alacsony molekulatömegű heparineket a műtétek és a mélyvénás trombózisok során fellépő trombembóliás szövődmények megelőzésére használják. Olyan betegeknél alkalmazzák, akik ágyban pihennek, és akiknek ilyen kockázata magas. Ezen túlmenően ezeket a gyógyszereket széles körben alkalmazzák instabil angina és miokardiális infarktus esetén..

Ellenjavallatok és nemkívánatos hatások ebben a csoportban megegyeznek a heparinnal. A mellékhatások súlyossága és gyakorisága azonban sokkal kevesebb.

Közvetlen trombin inhibitorok

A közvetlen trombin inhibitorok, amint a neve is sugallja, közvetlenül inaktiválják a trombint. Ugyanakkor elnyomják a vérlemezke-aktivitást. Ezen gyógyszerek használata nem igényel laboratóriumi ellenőrzést..

A bivalirudint intravénásan kell beadni akut miokardiális infarktus esetén, a trombembóliás szövődmények megelőzése érdekében. Ezt a gyógyszert még nem használják Oroszországban..

A Dabigatran (pradaxa) tabletta a trombózis kockázatának csökkentésére. A warfarinnal ellentétben nem kölcsönhatásba lép ételekkel. Folyamatban vannak a tartós pitvarfibrillációval kapcsolatos gyógyszerrel kapcsolatos kutatások. A gyógyszert Oroszországban engedélyezték.

Szelektív Xa faktor gátlók

A fondaparinux kötődik az antitrombin III-hoz. Egy ilyen komplex intenzíven inaktiválja az X faktorot, csökkentve a trombusz képződés intenzitását. Szubkután az akut koszorúér-szindróma és vénás trombózis, beleértve a tüdőembólia kezelésére is felírják. A gyógyszer nem okoz trombocitopéniát vagy csontritkulást. Biztonságának laboratóriumi ellenőrzése nem szükséges.

A fondaparinux és a bivalirudin különösen javallt azoknak a betegeknek, akiknél fokozott a vérzés kockázata. A vérrögök előfordulásának csökkentésével a betegek ezen csoportjában ezek a gyógyszerek jelentősen javítják a betegség előrejelzését..

A Fondaparinux ajánlott akut miokardiális infarktus esetén. Csak angioplasztikában nem alkalmazható, mivel a katéterek vérrögének kockázata növekszik..

Xa faktor gátlók tabletta formájában klinikai vizsgálatokban.

A leggyakoribb mellékhatások az anaemia, vérzés, hasi fájdalom, fejfájás, viszketés, fokozott transzaminázaktivitás.

Ellenjavallatok - aktív vérzés, súlyos veseelégtelenség, a gyógyszerkomponensek intoleranciája és fertőző endokarditisz.

Mik az antikoagulánsok? Lista, gyógyszerek neve, mellékhatások, osztályozás

Szív- és érrendszeri problémák gyakran előfordulnak az emberekben. Ezen patológiák megelőzésére és kezelésére gyógyszereket állítanak elő - antikoagulánsok. Mi az, hogyan és mennyit kell használni, az alábbiakban ismertetjük..

Mik az antikoagulánsok, hogyan működnek?

Az antikoagulánsok olyan gyógyszerek, amelyek hígítják a plazmát. Segítik a trombotikus csomók kialakulását, minimalizálják a szívroham, a stroke kialakulását, valamint a vénás és artériás elzáródásokat..

Meg kell jegyezni, hogy a korábban kialakult vérrögök nem reszorpciónak vannak kitéve ilyen gyógyszerek segítségével..

A gyógyszereket jól tolerálják, és támogatják azoknak az emberek egészségét, akiknek mesterséges szívbillentyűi vannak vagy szabálytalan szívverésük van. Ha a betegnél szívinfarktus vagy más szívbetegség (kardiomiopátia) volt, antikoagulánsok is felírásra kerülnek.

Az ilyen alapok fellépésének célja a vér koagulációs képességének (koaguláció) csökkentése, nevezetesen hatásuk alatt csökken a rögök kialakulásának valószínűsége, amely blokkolja az érrendszeri kapcsolatok átjáróit. A kezelés eredményeként a szívroham vagy a stroke kockázata minimálisra csökken.

Az antikoagulánsok (mi az, a felhasználásuk sajátosságait az alábbiakban ismertetjük) csoportokra vannak osztva:

• élettani - a test folyamatosan termeli és bejut a véráramba;
• kóros - a plazmában kimutatva bármilyen patológia jelenlétét kimutathatja.

Az első csoport fel van osztva:

• primer (szintézisük folyamatosan zajlik);
• másodlagos (a véráramlási tényezők lebontása után, a fibrin feloldásával).

Elsődleges természetes gyógymódok

Ezt a gyógyszercsoportot fel kell osztani:

• inhibitorok, amelyek a fibrin ön reprodukciója miatt képződtek;
• antitrombinek - a plazmafehérje fő tényezője;
• antitromboplasztinok - a plazma antikoagulációs rendszer egyik tényezője.

Ha a beteg hajlamos ezen anyagok csökkenésére, akkor fennáll annak a lehetősége, hogy trombózisba kerülhet.

A természetes elsődleges kábítószerek csoportja:

Másodlagos élettani gyógyszerek

A csoport készítményei az alábbi hatóanyagokat tartalmazzák a képletben:

1. Antitrombin I..
2. Antitrombin IX.
3. XIa és Va metafaktorok.
4. Febrinopeptides.
5. Auto-2-antikoaguláns.
6. Antithromboplasts.
7. PDF (a fibrin feloldódásából származó anyagok).

Kóros gyógyszerek

A súlyos betegségek kialakulásával immunválaszt gátló szerek alakulnak ki a véráramban, amelyek specifikus ellenanyagokként hatnak. Az ilyen testek célja az alvadás megakadályozása..

Ide tartoznak a VII, IX faktorális inhibitorok. Az autoimmun természetű betegségek során patológiás típusú fehérjék jelennek meg a véráramban. Antimikrobiális tulajdonságokkal és szuppresszív hatással vannak az alvadási faktorokra (II, V, Xa).

Vérlemezke-gátlók

A gyógyszerek csökkentik a tromboxán szintézist, és célja a stroke és a szívroham megelőzése, amelyek a ragasztott vérrögök képződéséből adódhatnak..

Az aszpirin a leggyakoribb és költséghatékony trombocitaellenes szer. Az aszpirint gyakran írják ki olyan betegek számára, akik rohamot tapasztaltak. Blokkolja a vastagodott vérképződések kialakulását a koszorúérban. Az orvossal folytatott konzultációt követően lehetséges ezt a gyógyszert kis adagokban is felhasználni (megelőzés céljából).

Azok a betegek, akiknél agyvérzés és szívbillentyű-pótlás történt, ADP-t (adenozin-difoszfát-receptor gátlók) írnak elő. Ezt a gyógyszert egy vénába injektálják, és megakadályozzák az alvadások kialakulását, amelyek elzárhatják az ereket..

Trombózis gyógyszerek:

Mint minden más gyógyszer, a vérlemezke-gátló szereknek számos mellékhatása is van:

• állandó fáradtság;
• gyomorégés gyakori megnyilvánulása;
• fejfájás;
• hányinger;
• fájdalom a hasban;
• éles változás a székletben;
• vérzik az orra.

Ilyen megnyilvánulások esetén a betegnek orvoshoz kell fordulnia, hogy újraírja a gyógyszereket..

Vannak olyan mellékhatások is, amelyekben a gyógyszerek szedését teljesen le kell szüntetni:

1. Allergiás reakciók (arc, gég, nyelv, végtagok, ajkak, kiütés).
2. Hányás, főleg vérrögök jelenléte esetén.
3. Sötét színű vagy véres széklet.
4. A vér jelenléte a vizeletben.
5. Belégzési és kilégzési nehézség.
6. Független beszéd.
7. Aritmia jelei.
8. Sárgás megjelenés a bőrön és a szemfehéren.
9. Fájó ízületek.
10. hallucinációk.

Egyes betegek esetében a vérlemezke-gátló gyógyszereket az orvos írja életre, ezért szisztematikusan kell vért gyűjteniük annak véralvadásának ellenőrzésére..

Az új generáció orális gyógyszerei

Az antikoagulánsok (ami ez és a pénzeszközök testre gyakorolt ​​hatásának elve a cikkben található) nélkülözhetetlenek sok betegség esetén. A statisztikai mutatók szerint ezek többségének számos korlátozása és mellékhatása van. De a gyártók kiküszöbölik az összes negatív oldalt, ennek köszönhetően egyre több új és továbbfejlesztett új generációs terméket hoznak forgalomba..

Bármely antikoagulánsnak pozitív és negatív oldala is van. A tudósok további laboratóriumi vizsgálatokat végeznek a gyógyszerekről annak érdekében, hogy továbbfejlesszék egyetemes gyógyszereket a trombózis és az ezzel járó betegségek kezelésére. Ilyen gyógyszereket fejlesztenek ki fiatal betegek (gyermekek) és azok számára, akiknek ellenjavallata van a használatuknak..

A modern gyógyszerek előnyei:

• minimalizálták a spontán véráramlás kockázatát;
• a gyógyszerek 1,5 óra elteltével működnek;
• a legtöbb ember, akinek korlátozott indikációja van a Warfin számára, máris képes új gyógyszereket szedni;
• az evett ételek és más gyógyszerek nem befolyásolják a PNP hatékonyságát.

A PNP hátrányai:

• az alapok állandó tesztelése;
• ezeket a pénzeszközöket folyamatosan kell fogyasztani, rések nélkül, mivel cselekvési idejük rövid;
• ritkán, de vannak mellékhatások a komponensek intoleranciájával kapcsolatban.

A PUP-lista kevés alapot tartalmaz, mivel ezek többsége a tesztelési szakaszban van. Az egyik új termék a Dabigatran, amely egy kis molekulatömegű gyógyszer (trombin-inhibitor). Az egészségügyi szakemberek gyakran írják elő vénás elzáródásokat (megelőzően).

További 2 PNP, amelyeket a betegek könnyen tolerálnak, az Apixaban, a Rivaroxaban. Előnyük, hogy a véralvadási rendellenességek kockázata miatt a kezelés alatt nincs szükség vérvételre. Nem reagálnak más alkalmazott gyógyszerekre, ami plusz. A stroke és az aritmia rohamokat a gyógyszerek is jól megakadályozzák.

Az antikoagulánsok osztályozása: közvetlen, közvetett

Az antikoagulánsok (mi az, és működésük elvét a cikk információs célokra tárgyalja, ezért tiltották az öngyógyítást) általában két fő alcsoportra oszthatók:.

Ők:

• közvetlen hatás (képesek közvetlenül a trombinra hatni, minimálisra csökkentve annak aktivitását, ezáltal elvékonyítva a véráramot);
• közvetett hatások (befolyásolhatják a véralvadást szabályozó enzimek szintézisét (oldalsó eredetűek)).

A gyógyszerek jól felszívódnak a gyomor falán, és végül kiválasztódnak a vizelettel.

Herapin csoport

A közvetlen hatású gyógyszerek fő és leggyakoribb képviselője a heparin. Különböző méretű szulfatált glikozaminoglikánsokat tartalmaz. Alacsony biológiai hozzáférhetősége van.

A gyógyszer számos más, a szervezet által termelt összetevővel kölcsönhatásba lép:

Ezzel a gyógyszerrel történő kezelés nem teljesen védi a trombózist. Ha már kialakult vérrög, és az ateroszklerotikus plakkon található, akkor a heparin nem képes rá hatni.

A heparin csoport készítményei (belsőleges tabletták és kenőcsök külső használatra:

1. "Venolife".
2. "Heparin" (injekció).
3. "Clevarine".
4. "Heparin kenőcs".
5. "Lyoton gel".
6. "Trombless".
7. "Dolabene".
8. "Xarelto".

oligopeptidek

Az antikoagulánsok (melyek ezek és hogyan hatnak a testre, alább megtudhatja) az oligopeptidek csoportjából befolyásolják a trombin aktivitását. Erős inhibitorok, amelyek megakadályozzák a vérrögök kialakulását. A gyógyszerek aktív alkotóelemei egyesülnek véralvadási faktorokkal, megváltoztatva atomjaik elrendezését.

A csoport néhány gyógyszere:

Ezeket az alapokat a következők megelőzésére használják:

• szívroham;
• visszér;
• tromboembólia;
• újbóli záródás az érrendszer falainál.

Kis molekulatömegű heparinok

Az alacsony molekulatömegű heparinok megnövekedett biológiai hozzáférhetőségi küszöböt és trombózisgátló hatást fejtenek ki. Használatuk során aranyér komplikációk kialakulásának kockázata lehetséges. A gyógyszerek összetevői általában gyorsan felszívódnak és hosszú ideig kiválasztódnak..

Az ezen alcsoportba tartozó gyógyszerek teljes mértékben kiküszöbölik a rendellenes véralvadáshoz hozzájáruló tényezőket.

Növelik a trombin szintézisét, és nem befolyásolják komolyan az érfalak kapacitását. A gyógyszerek elősegítik a véráramlás reológiai tulajdonságainak javítását, és pozitív hatással vannak az összes szerv vérellátására is, működésük stabil állapotához vezetnek..

Az alacsony molekulatömegű heparin gyógyszerek neve:

Trombin gátlók

Ennek a csoportnak a fő képviselője a "Grudin". Összetétele olyan fehérjét tartalmaz, amelyet extrahálnak a póré nyálából (orvosi). Közvetlen trombin-gátló.

A "Girudin" analógokkal rendelkezik ("Girugen", "Girulog"). Segítik a szívbetegségben szenvedő betegek életének megőrzését. Ezeknek a gyógyszereknek számos előnye van a heparin-csoporthoz képest. Az alapoknak meghosszabbított hatása van.

A gyártók orális formákat gyártanak. Ezen alapok korlátozott felhasználása csak az árkategória miatt lehetséges.

A lepirudin (rekombináns gyógyszer) blokkolja a trombint, és profilaktikusan felírja a trombózisra. A gyógyszer közvetlen trombin-gátló, gátolja. A gyógyszert a miokardiális infarktus megelőzésére vagy az angina miatti szívműtét elkerülésére írják fel.

Hirudin készítmények

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek némi hasonlóságot mutatnak a heparin csoporttal, antitrombotikus hatásuk is van. Összetételükben a piócák nyálában termelődik egy anyag - hirudin. A trombinnal kötődik, és visszafordíthatatlanul kiküszöböli azt. Ezenkívül a gyógyszer részben befolyásolja a vérrögképződést befolyásoló egyéb tényezőket is..

Hirudinon alapuló eszközök:

Az összes gyógyszer nem olyan régen eladó, ezért kevés tapasztalat van a használatukról..

Közvetett antikoagulánsok felsorolása: gyógyszernevek

A közvetett hatású antikoagulánsokat (amelyeket a cikkben fentebb leírtuk) az alábbi táblázat jellemzi:

A közvetlen antikoagulánsok listája és áttekintése

Közvetlen hatású gyógyszerek (antikoagulánsok):

• A "Heparin kenőcs" 25 g csőben kapható, ára 50 rubeltől származik, a terméket egy orosz gyógyszergyártó cég gyártja.
• A "Heparin-Akrikhin", külső felhasználásra szánt gél formájában gyártva, a cső térfogata 30 g, gyártó Oroszország, és költsége 230 rubeltől.
• A "Trombless", amelyet egy orosz gyógyszergyártó gyártott külső alkalmazásra szánt gél formájában, a cső térfogata 30 g, ennek a gyógyszernek a költsége 250-300 rubel.
  
• "Venolife" - külső alkalmazásra szolgáló gél, cső formájában előállítva, amelynek térfogata 40 g, a gyógyszer ára körülbelül 350 rubelt jelent.

Kezelésként és megelőzésként az egészségügyi szakemberek olyan gyógyszereket írnak elő, mint:

• A Clexane injekció (egy francia gyógyszergyártó cég). A gyógyszer gátolja az erek elzáródását trombusszerű adhéziók révén, megváltoztatja az enzimek összetételét, amelyek a vérrögképzésre irányulnak. A gyógyszer ára 1500 rubel.
• A Fraxiparint egy francia cég is gyártja. A hatóanyag segíti a vér vékonyítását és csökkenti a vérrögök kialakulásának kockázatát. Ez egy injekciós gyógyszer, amelynek költsége 2200 rubel..
• A Fragmin egy amerikai gyártású injekció, amelyet vérrögök kockázatának kitett emberek számára írnak elő. Alapok költsége - 2000 rubel.

Felvételi jelzések

Antikoagulánsokat írnak elő, ha fennáll a trombózis veszélye, és ha:

• szívelégtelenség történt;
• vannak mesterségesen beültetett szívszelepek;
• van egy krónikus stádiumú aneurizma;
• parietális trombózist találtak a szív régiójában;
• kiterjedt miokardiális infarktus történt.

Egyes esetekben gyógyszereket írnak elő megelőzés és kezelésként:

• a lábak tromboflebitisz;
• vastagbérek (varikozusok);
• trombembolia, amely szülés után jelentkezik;
• kényszerbénulás a műtét után.

Ellenjavallatok

Antikoagulánsok szedése előtt a betegnek számos tesztet kell elvégeznie.

A gyógyszerek ellenjavallottak:

• aneurizma (intracerebrális);
• a gyomor-bél traktus betegségei (fekély);
• magas vérnyomás (portál);
• thrombocytopenia;
  
• leukémiás betegség;
• daganatok (rosszindulatú);
• vesemáj problémák (elégtelenség);
• magas nyomás (több mint 180/100);
• túlzott ivás;

Lehetséges mellékreakciók

A gyógyszerek a következő problémákat okozhatják a betegekben:

• vérrögök jelenléte a vizeletben;
• sötét vagy fekete széklet;
• véres foltok a bőr alatt;
• hosszú orrvérzés;
• ínyvérzés;
• vércsíkos hányás vagy véres köhögés provokálása;
• nőkben a menstruációs vér jellege és mennyisége megváltozhat (ciklus hossza és a kisülés mennyisége).

Szükségem van-e orvos receptre??

Mivel az antikoagulánsok befolyásolják a véráramlás véralvadását, ha nem fogadják el a felvételi szabályokat, akkor vérzés nyílik meg (gyakrabban belső vérzés). Tilos az öngyógyászat, feltétlenül vegye fel a kapcsolatot egy orvossal, aki részletes ajánlásokat fog adni. Az ilyen gyógyszereket gyógyszertárakból gyógyszerész recept nélkül adják ki..

Cikk tervezése: Oleg Lozinsky

Antikoaguláns videók

Antikoagulánsok: gyógyszerek, hatásmechanizmusuk és fő indikációk: