logo

A bisfoszfonátok olyan farmakológiai készítmények, amelyek kémiai összetételében vannak foszfonsavak észterei. A gyógyszerek fő terápiás hatása az osteoporosisban megfigyelt csonttömeg-veszteség megelőzése. A bisfoszfonátok csökkentik az izom-csontrendszer ezen patológiájára jellemző spontán törések kockázatát. A gyógyszereket patogenezikus terápiában és profilaxisban egyaránt használják..

Bármely biszfoszfonát széles körű ellenjavallatokkal rendelkezik. Az adagolási rend megsértése vagy a hosszantartó alkalmazás eredményeként gyakran szisztémás és helyi mellékhatások jelentkeznek. Az orvos csak a műszeres vizsgálatok sorozatának elvégzése után vonja le a következtetést a biszfoszfonátok kezelési rendbe történő bevonásának célszerűségéről..

Egy kis történelem

Fontos tudni! Az orvosok sokkoltak: "Van egy hatékony és megfizethető gyógyszer az ízületi fájdalmakhoz." További információ.

A biszfoszfonátokat kezdetben nem állították elő a gyógyszeripar igényeinek kielégítésére. Ráadásul alkalmazásuk ilyen mértékű alkalmazását közel 100 évig nem vették figyelembe. Foszfonsav-észtereket állítottak elő a mezőgazdaság számára. Ezek alapján ásványi műtrágyákat készítettek, a felszín alatti öntözéshez vizet meglágyítottak. A textil- és olajfinomító ipar nem ment meg biszfoszfonátok nélkül, és továbbra is aktívan használja ezeket..

Ugyanakkor az orvosok és gyógyszerészek megkísérelték megtalálni a csonttömeg megerősítésének módjait. Az áttörés ezen a területen az Astley Cooper felfedezése. 1824-ben ez az angol orvos és a királyi bíróság sebésze hipotézist fogalmazott meg az időskorúak csontok fokozott törékenysége és a testükben kialakuló bizonyos patológia kapcsolatáról. A betegséget a huszadik század elején fedezték fel, rendszerezték és tudományos nevet kaptak. A csontritkulás kiküszöbölése és annak veszélyes szövődményeinek megelőzése azonban akkor nem volt lehetséges.

A svájci Herbert Fleisch hosszú ideig kísérletezett vegyi anyagokkal. 1968-ban felfedezte, hogy amikor a szervetlen pirofoszfát érintkezésbe került egy biológiai folyadékkal, szignifikánsan kevesebb kalcium csapódik ki. Annak megakadályozása érdekében, hogy az enzimek agresszív módon befolyásolják a pirofoszfátot, a molekula foszforatomját szénatommal helyettesítették. Ez jelentősen növeli a kémiai vegyület biológiai aktivitását..

Az első biszfoszfonátokon alapuló gyógyszerkészítmény szintézise előtt azonban még volt 30 hosszú év. 1995-ben, hosszú klinikai vizsgálatok után megkezdődött a csontok osteoporosisának kezelésére szolgáló gyógyszerek széles körű előállítása..

A cselekvés mechanizmusa

A bisfoszfonátokat továbbra is aktívan alkalmazzák az oszteoporózis kezelésében, számos felfedezett hátrány ellenére. Például úgy találták, hogy a gyógyszerek növelik a csontsűrűséget, de nem teszik erősebbé. A csontszövet szerkezete hasonló lesz bizonyos fémötvözetekhez - bizonyos fizikai hatással kis darabokra osztódnak. Ezért a biszfoszfonátok mellett a terápiás kezelési módok a csontok erősítésére szolgáló készítményeket is tartalmaznak..

A biszfoszfonát vagy difoszfonát egy mesterségesen szintetizált kémiai vegyület, amely szerkezete hasonló a pirofoszfonáthoz. Ez az anyag felelős a csontszövethez való kalcium tapadás erősségéért. A természetes biológiai pirofoszfonátoktól eltérően azonban a szintetikus biszfoszfonátok klinikai aktivitása nagyobb. Szélesebb farmakológiai hatással rendelkeznek.

Az egészséges csontszövetekben az anyagcsere folyamata zökkenőmentesen zajlik, és bármilyen kudarc esetén azonnal aktiválódnak a kompenzációs mechanizmusok a sérült területek megújításához és regenerálásához. A csontszövet főbb szerkezeti egységei:

  • csontritkulások - 15-20 mikron átmérőjű fiatal csontsejtek, amelyek intercelluláris anyagot szintetizálnak. Amint a mátrix felhalmozódik, falba kerülnek benne, és osteocytá válnak;
  • oszteoklasztok - óriás, többmagvú sejtek, amelyek eltávolítják a csontszövetet az ásványi anyag feloldásával és a kollagén elpusztításával.

Az emberi test megközelítőleg azonos számú felhasználót - oszteoklasztot és alkotót - oszteoblasztot tartalmaz. Ha a zavarók száma növekedni kezd, akkor apoptózis lép fel - a programozott sejthalál szabályozott folyamata. Ellenkező esetben az egyensúlyhiány súlyos következményeket okoz, amelyek közül az egyik az oszteoporózis. A biszfoszfonátok stimulálják az oszteoklasztok önpusztulását, helyreállítva a csontsejtek természetes egyensúlyát. A testbe való belépés után megkötik a kalciummolekulákat, amelyek felhalmozódnak a csontszövetekben. A kémiai vegyületek megbízhatóan tartják a mikroelemet, folyamatos rohamnak vetik alá az oszteoklasztok szaporodásával. De a bomlás előtt a biszfoszfonátok teljes mértékben megbirkóznak a feladatukkal - növelni a csontsűrűséget.

Még a "elhanyagolt" ízületi problémák is gyógyíthatók otthon! Ne felejtsd el, hogy naponta egyszer kenje el..

Osztályozás

A nemzetközi osztályozásban a biszfoszfonátok két nagy csoportra oszlanak a molekuláris szerkezettől, vagy inkább a nitrogénmolekula kémiai szerkezetétől függően. Az oszteoporózis kezelésére nyolc fő vegyületet használnak, amelyek a házi gyógyszerek és importált szerkezeti analógjaik aktív alkotórészei:

  • nitrogénmentes - Klodronát, Tiludronát, Etidronát;
  • nitrogéntartalmú - Pamidronát, Risedronát, Alendronát;
  • amino-tartalmú - zoledronát, ibandronát.

A nitrogénmentes gyógyszerek az első generációs gyógyszerek közé tartoznak, amelyek alapját képezték a további progresszív fejlesztéseknek. De alkalmazásuk továbbra is releváns az osteoporosis kezelésében. A csontszövetbe behatolva a nitrogénmentes biszfoszfonátok vegyületekké alakulnak - az ATP analógjai. Nagy koncentrációban halmozódnak fel oszteoklasztokban és jelentősen csökkentik pusztító aktivitásukat. Mielőtt megtörténik a gyógyszer végleges megsemmisülése, sikerül részben helyreállítania az oszteoklasztok elpusztulása következtében zavart egyensúlyt.

A nitrogéntartalmú gyógyszereket az agresszív sejtekkel szembeni nagy ellenállás jellemzi. Ezek ellenállnak az oszteoklasztok pusztító rohamainak, ami magyarázza meghosszabbított farmakológiai hatásaikat. Az amino-tartalmú biszfoszfonátok harmadik generációs gyógyszerek, amelyek kevésbé toxikus hatással vannak a belső szervekre.

A biszfoszfonátok hátrányai az osteoporosis kezelésébenJellemzők
Agresszív hatás az emésztőrendszer szerveireA gyógyszerek hosszan tartó használata esetén növekszik a nyálkahártya fekély eredményeként kialakuló peptikus fekély és gastritis kialakulásának valószínűsége
Hosszú távú terápiás folyamatA csontszövetek sűrűségének növelése vagy a felszívódás megakadályozása érdekében 3-5 éven át kell venni a biszfoszfonátokat, és törlésük után megfigyelhető a terápiás eredmény romlása.
Kizárólag kórokozói kezelés lehetségesA gyógyszerek kiküszöbölik az oszteoporózis következményeit, de nem képesek megszabadulni annak okától - anyagcsere-rendellenességek, az osteoblaszt képződésének csökkenése
A hatóanyagok alacsony felszívódásaA testbe való behatolás után a biszfoszfonátok 10% -a felszívódik. A felszívhatatlan részt a vesék gyorsan evakuálják
Egyéb gyógyszerek szedésének szükségességeÁltalában a terápiás kezelések során a biszfoszfonátokat glükokortikoszteroidokkal és kalciumkészítményekkel kombinálják. Ez súlyosan növeli a beteg testének farmakológiai terhelését.

A biszfoszfonátok típusai

Az osteoporosis kezelésére szolgáló gyógyszer kiválasztásakor az orvos a műszeres vizsgálatok, az általános vér- és vizeletvizsgálat eredményeire támaszkodik. Figyelembe veszi a betegség stádiumát, a szövetkárosodás mértékét, a beteg kórtörténetét és életkorát, a csontfelszívódás okát. Előnyben részesítik a gyengébb hatású gyógyszereket. De néha agresszívabb szerekre van szükség az osteoclast rohamok gyors elnyomásához.

A következő gyógyszereket használják az osteoporosis kezelésére:

  • Clodronate. Gátolja az osteoclastokat, csökkenti a fájdalmas érzések súlyosságát az osteoporosis késői stádiumaiban, megtartja a kalciumot a csontokban, csökkentve annak koncentrációját a szisztémás keringésben. A klodronátot szintén felírják a hiperkalcémia és a demineralizáció kialakulásának megelőzésére, amely provokálja a csontszövet feloldódását;
  • Tiludronát. Aktív stimulálja az mineralizációt, növelve a csontsűrűséget. A betegeknek felírják, hogy gyorsan felépüljenek komplex törések, Paget-féle betegség vagy osteodystrophia kezelése, a csontok jellegzetes törékenysége következtében, anyagcsere-rendellenességek következtében;
  • Etidronát. A nitrogénmentes difoszfonát a modern gyógyszerek előfutára az oszteoporózis kezelésére. Rheumatoid arthritis, rosszindulatú és jóindulatú daganatok, valamint néhány vesebetegség kezelésére is felhasználják. Segít kiküszöbölni a nehézfém-mérgezés hatásait;
  • Az alendronát. Stabilizálja az anyagcserét a csontokban és a porcszövetekben.A készítményeknek az Alendronáttal történő használata nem okoz csontdemineralizációt, amelyet aktívan alkalmaznak azoknak a nőknek a kezelésére, akik a természetes menopauza idején léptek be;
  • Pamidronate. Zavarja az oszteoklasztok szaporodását, csökkenti a katabolikus folyamatok sebességét és serkenti a regeneráló biokémiai reakciókat;
  • Risendronate. A biszfoszfonátot magas klinikai aktivitással jellemezzük, ha nincs kifejezett toxikus hatása a testre. A rizendronát gyakran az első választás a hosszú távú glükokortikoszteroid kezelés által okozott csontritkulás kezelésében;
  • Ibandronate. Hatékony megelőző szer a spontán csigolyatörésekhez. Lassítja az oszteoklasztok szaporodását, megakadályozza a csontfelszívódást, megtartva a kalciumot a csontszerkezetekben.

A zoledronát az oszteoklasz apoptózis kiváltásával gátolja a csontfelszívódást. Ezért ezt a gyógyszert progresszív csontritkulás esetén írják elő, amikor a kezelés elsődleges feladata a pusztító folyamatok lelassítása és leállítása..

Ellenjavallatok és mellékhatások

Mindegyik gyógyszert bizonyos mellékhatások és ellenjavallatok jellemzik. De a farmakológiai tulajdonságok hasonlósága lehetővé teszi a kóros állapotok összekapcsolását egy olyan csoportban, amelyben a biszfoszfonátokat nem írják elő:

  • akut és krónikus veseelégtelenség;
  • a gyomor és a duodenum ismétlődő fekélyes léziói;
  • hypocalcaemia vagy kalciumhiány a szervezetben.

E gyógyszerekkel történő kezelés ellenjavallata a terhesség, a szoptatás, a hatóanyagok és a segédanyagok egyéni intoleranciája. Ha az adagolási rendet megsértik, vagy a biszfoszfonátok letétbe helyezkednek, mellékhatások alakulhatnak ki. Az emésztőrendszer diszpeptikus rendellenességek lehetséges: émelygés, hányás, túlzott gázképződés, hasmenés vagy székrekedés, fájdalom az alsó szakaszban. A neurológiai rendellenességek a látásélesség, fejfájás és szédülés csökkenésével nyilvánulnak meg. Leírják a szívritmuszavar, pitvarfibrilláció, az állkapocs-ízületek osteonecrosisának kialakulását. Néha vannak lázas állapotok, amelyeket hidegrázás, gyengeség, apátia, ízületi fájdalom, izomfájdalom okozhat. A helyi allergiás reakció jellegzetes tünetei a bőr duzzanat és bőrpír, viszketés és kiütések megjelenése..

A kalcium-biszfoszfonátok a gyógyszerneveket

A biszfoszfonátok olyan gyógyszerek, amelyek szabályozzák a csont anyagcserét és növelik a csont erejét. Difoszfonátoknak is nevezik őket, mivel ezek a gyógyszerek két foszfonsavat (foszfortartalmú szerves vegyületek) tartalmaznak. A biszfoszfonátok kinevezésének fő indikációja az oszteoporózis - a csontszövet betegsége, amelyet metabolikus zavarok és kalciumhiány okoz, és amelyet a csontok fokozott törékenysége jelez. Az alábbiakban található a biszfoszfonát csoportba tartozó gyógyszerek listája, azok farmakológiai tulajdonságai, kereskedelmi nevei és alkalmazási jellemzői.

Biofoszfátok mi ez

A biszfoszfonátokat (néha helytelenül nevezett biofoszfátoknak) nemrégiben használják az izom-csontrendszeri kóros betegségek kezelésére. Ennek a gyógyszercsoportnak a farmakológiai tulajdonságainak széles körű vizsgálatát csak a huszadik század közepén végezték el, és az első difoszfonátokat tartalmazó, a csontok pusztulását megakadályozó gyógyszer 1990-ben került kiadásra (Fosamax gyógyszer)..

A biszfoszfonátok fő hatásmechanizmusa az úgynevezett "metabolikus fagyasztás". Az emberi test csontszövetét osteocyták képezik - sejtek, amelyek a csontok fejlődésének folyamatában keletkeznek az intercelluláris anyag felszabadulása eredményeként. Ezt az anyagot mátrixnak nevezik. A mátrixot oszteoblasztok szintetizálják - az úgynevezett "fiatal" csontsejteket, amelyeket később az intercelluláris anyagban lezárnak, és érett osteocytákat képeznek.

A csont anyagcserét nem csak az osteoblasztok, hanem az osteoclastok is végzik. Ezek óriási sejtek, amelyek körülbelül 20 egymástól távolságra elhelyezkedő magot tartalmaznak, amelynek fő feladata az ásványi anyagok feloldása és a kollagén lebontása. Az osteoclastok fokozott aktivitásának eredménye a csontszövet csökkenése és elvékonyodása, amely az osteoporosis kialakulásának fő patogenetikai tényezője..

A csontok egészséges állapota közvetlenül függ a bennük zajló anyagcserétől. A csontszövet folyamatosan megújul az osteoblast-tejsejtek és antagonistáik - osteoclasts - segítségével, amelyek hasznosítókként működnek. Az egészséges testben ezeknek és más sejteknek a száma körülbelül azonos. Ennek az egyensúlynak a megsértése súlyos következményekkel jár - osteoporosis.

    A biszfoszfonátok farmakológiai hatását az alábbi tulajdonságok határozzák meg:
  1. kötődik a kalciumhoz és beépül a csontszövetbe;
  2. csökkent csontritkulás az oszteoklasztok hatására;
  3. lassítja a kalcium kimosódását a csontszövetből.

Felhasználási indikációk

    A kábítószer-csoport kinevezésének fő indikációi:
  • csontritkulás;
  • deformáló osteosis (osteitis);
  • mellékpajzsmirigy primer patológiái, amelyekben a vér kalciumszintje emelkedik, és serkentik a kalcium-foszfor anyagcserét szabályozó hormonok termelését;
  • a kollagén hiánya, amely fokozza a csontok törékenységét és törékenységét (osteogenesis imperfecta);
  • egyéb betegségek, amelyeket gyors csontvesztés kísér (beleértve az osteoporosis fokozott kockázatával járókat is).

A biszfoszfonátok alkalmazása indokolt lehet a menopauza utáni osteoporosis kezelésében olyan esetekben, amikor a hagyományos ösztrogén kezelés ellenjavallt. Annak ellenére, hogy a női nemi hormonok és a biszfoszfonátok szerkezete nagyon különbözik, hasonló hatással vannak a csontszövetre: lelassítják a vízkőtelenítés folyamatát (kalcium kimosódás).

A bisfoszfonátok az onkológiában is felhasználhatók. Az esetek 70% -ában az ebbe a csoportba tartozó gyógyszereket bevonják a csontvelő plazma sejtjeinek rendellenességei miatt kialakult multiplex mielómás betegek kezelésére (plazmasejtek daganata). Bizonyos esetekben indokolt e gyógyszerek csontok áttéteiben történő alkalmazása, de a hatékony adagolás megválasztásakor szem előtt kell tartani, hogy ezeknek a betegeknek fokozott az állkapocs osteonecrosis kockázata..

A bisfoszfonátok előnyei és káros hatásai

A bisfoszfonátkezelések továbbra is kutatások, viták és különféle tanulmányok tárgyát képezik..

    Ezen gyógyszerek nyilvánvaló előnyei között szerepel:
  1. megnövekedett csontsűrűség;
  2. csökken a törések kockázata (a betegek 30-50% -ánál figyelték meg);
  3. jó tolerancia;
  4. a csontreszorpciós funkció elvesztése.

Ennek ellenére a gyógyszereknek számos hátrányuk is van. Közülük a legszembetűnőbb az átlagos hatékonyság (a betegeknek csak egyharmadán érhető el pozitív dinamika), mivel ezeknek a gyógyszereknek a biohasznosulása alacsony - legfeljebb 25%. Hosszú távú alkalmazás esetén nő a mellékhatások valószínűsége, ezért 3-5 éves kezelés után alternatív lehetőséget kell keresni..

Felvételi szabályok

A biszfoszfonátok másik fontos hátránya a használat kellemetlensége. A felső nyelőcső károsodásának elkerülése érdekében a beteg 40 percig nem szabad ferde és vízszintes helyzetbe kerülnie. Semmi hasonlót enni és inni nem lehet. A biszfoszfonátokat szigorúan éhgyomorra vegye reggel.

A statisztikák azt mutatják, hogy éppen ezek a felvételi követelmények okozzák sokan az előírt kezelési rend megsértésére vagy a drogfogyasztás abbahagyására. A biszfoszfonátokkal történő kezelést igénylő betegeknek tisztában kell lenniük azzal, hogy az utasítások be nem tartása többször növeli a mellékhatások valószínűségét.

Első, második és harmadik generációs biszfoszfonát

    A gyógyszer több generációja különböztethető meg:
  1. Az első generációs gyógyszerek egyszerű biszfoszfonátok vagy nitrogénmentesek (klodronát, tiludronát, etidronát). Ezeknek a gyógyszereknek a hatásköre valamivel szűkebb, mint a nitrogéné, bár ennek ellenére a biszfoszfonátokkal végzett kezelés és megelőzés hatékonysága nagyon magas.
  2. A második generációs gyógyszerek nitrogéntartalmú biszfoszfonátok vagy difoszfonátok (alendronát, risedronát, pamidronát). Szélesebb spektrumú tevékenységet és nagy hatékonyságot jellemznek..
  3. Harmadik generációs gyógyszerek - amin-biszfoszfonátok (zoledronát, ibandronát).

A drogok listája

Amikor a biszfoszfonátokat az osteoporosis kezelésére választják, nem csak a nevüket kell tudniuk, hanem néhány olyan tulajdonságot is, amelyek befolyásolhatják a kezelés hatékonyságát.

Klodronsav

A klodronsav (dinátrium-klodronát) első generációja a porc és a csont anyagcseréjének korrektorához tartozik, és a természetes pirofoszfát analógja. Elnyomják az oszteoklasztok aktivitását, csökkentik a kalcium koncentrációját a vérszérumban és a kalcium kiválasztását a vizeletben. A megoldás ára körülbelül 5000 rubelt jelent. A klodronsavat tartalmazó tabletták és kapszulák ára 9000 és 11 000 rubel között mozog.

    Klodronsav-biszfoszfonátok:
  • Bonefos;
  • Clodron;
  • Klobir;
  • Loron;
  • Syndronate.

Alendronsav

A legnépszerűbb és megfizethetőbb gyógyszerek postmenopauzális és nem specifikált osteoporosis kezelésére. A 4 70 mg-os tabletta csomagolása körülbelül 500 rubelt jelent.

    Alendronsav alapú bisfoszfonátok:
  • Az alendronát;
  • Alenthal;
  • Alendrokern;
  • ostAlon;
  • Osterapar;
  • Tevanat;
  • Forosa;
  • Fosamax.

Zoledronsav

Egy gyógyszer a csontreszorpció gátlók csoportjából. Nagyon hatékony biszfoszfonátokra vonatkozik, amelyek a csontszövetre hatnak. A zoledronsav alapú készítmények nem befolyásolják hátrányosan az ásványi folyamatokat és a csontok mechanikai tulajdonságait. Az infúzió beadására szolgáló oldat előállításához szolgáló liofilizátum költsége 5800-9100 rubel.

    Zoledronsav alapú készítmények:
  • zoledronát;
  • Aklasta;
  • Rezorba;
  • Resoclastin;
  • Blazter.

Ibandronsav

A harmadik generációs biszfoszfonátokhoz tartozik. Az ibandronsav-készítmények (nátrium-ibandronát) hatásosak a csontritkulásban, amely rosszindulatú betegségek jelenlétében alakul ki. A költség 4200 és 14000 rubel között mozog.

    Ibandronsav készítmények:
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

A gyógyszer kiválasztásakor a biszfoszfonát csoportból nemcsak az elsődleges diagnózist, hanem az ezzel járó betegségeket is figyelembe kell venni, mivel ez befolyásolja a mellékhatások kockázatának felmérését. A legtöbb esetben ezeket a gyógyszereket jól tolerálják, de néhány betegnél hasi fájdalom, bőrkiütés, izom- és ízületi fájdalom fordult elő.

Emlékeztetni kell arra is, hogy a biszfoszfonátok növelik a gyomor és a nyelőcső gyulladásának és eróziós károsodásának kockázatát, ezért ezeket a gyógyszereket csak orvosi felügyelet mellett lehet szedni..

A cikk szerzője: Szergej Vladimirovics, az ésszerű biohakkolás híve, a modern étrend és a gyors fogyás ellensége. Megmondom neked, hogy egy 50 évesnél idősebb férfi divatos, gyönyörű és egészséges maradjon, hogyan érzi magát 50 éves korában 50 éves korában. Bővebben a szerzőről.

Biszfoszfonátok csontritkulás esetén - lehetséges mellékhatások

A biszfoszfonátokat eredetileg az iparban használták a korrózió megelőzésére, valamint a textiliparban és akár az ásványolajiparban is. És az utóbbi időben orvosi célokra is használják őket, különösen a biszfoszfonátokat osteoporosis, valamint egyéb csontbetegségek kezelésére használják. Ezeknek a vegyületeknek köszönhetően megakadályozzuk a jelentős csontvesztést, amely lehetővé teszi számukra a törés kockázatát fokozó patológiák kezelésére való felhasználást..

Mi az osteoporosis? Részletek ebben a cikkben. És ebben a szakaszban minden információ a gerinc más betegségeiről.

Osteoporosis és kezelése

Az oszteoporózis nagyon nehéz betegség, amelynek kezelése hosszú időt vesz igénybe, és nagyon nehéz eljárás. A betegség következménye a törés nagyobb esélye a csontszövet elvékonyodása miatt. A legveszélyesebb a gerinc, a csípő és az alkar törése. A legmagasabb kockázati csoportba a posztmenopauzális nők tartoznak, ha genetikai hajlamuk van. Ilyen és hasonló esetekben a biszfoszfátokat gyakran használják az oszteoporózis kezelésében. Ehhez a ebbe a csoportba tartozó drogok tökéletesek. Jól bizonyították a kezelést, de ne felejtsük el, hogy kiváló eredményeket mutattak más csontvesztéssel járó patológiák kezelésében..

A módszertani megoldás eredményeként gyakran nem csak a kóros betegségek kialakulását lehet megállítani, hanem a folyamat megfordítását és a csontszövet helyreállításának elősegítését is lehetséges. Meg kell azonban jegyezni, hogy a kezelési folyamat évekig tarthat, de nem állítható le..

A betegség kialakulásának mechanizmusa meglehetősen egyszerű: az évek során olyan folyamatok lépnek fel a szervezetben, amelyek megzavarják a normális működését, és ebben az esetben egyensúlyhiány van a sejtek között, amelyek felelősek a csontszövet szintézisében. Ennek oka a hormonális zavarok. Az eredmény, amint az a fentiekből kitűnik, csontvesztés, és nagyon törékeny. Meg kell jegyezni, hogy a betegség kialakulása az életkorral összefüggő változások mellett közvetlenül kapcsolódhat különféle gyógyszerek használatához, mint mellékhatás.

A biszfoszfonátok két részből állnak a foszfonátból, és testünk természetes pirofoszfátok szintetikus változatát alkotják, és viszont meglehetősen jelentős szerepet játszanak a csontszövet kalciumtartalmának szabályozásában. Ezek kötődnek a kalciumhoz és elősegítik annak behatolását a csontokba.

Ennek a gyógyszernek az a fő előnye, hogy szelektíven és csak azokon a területeken hat, amelyek valóban kezelést igényelnek, anélkül, hogy zavarnák az egészséges természetes folyamatot..

Biszfoszfonát gyógyszerek csoportjai

A csontritkulás kezelésére szolgáló biszfoszfonát gyógyszereket két csoportra osztják, a nitrogéntartalomtól és ennek következtében hatásukatól függően. Az egyszerűek nem tartalmaznak nitrogént és kevesebb hatásúak. Elnyomják az oszteoklasztok működését, lelassítják azok kialakulását. Ennek eredményeként gyorsan megsemmisülnek. De az aminobiszfoszfátok, amelyek nitrogént tartalmaznak, kissé eltérően hatnak. Aktiválják az oszteoklasztokat és elősegítik korai felszívódását, ezáltal lassítva a szövetpusztulást.

Egyszerű biszfoszfonátok

Ez magában foglalja a következő gyógyszereket:

  1. Tiludronát - ezt a gyógyszert nem ajánlott gyermekek számára, és csak Paget-kór kezelésére alkalmazzák..
  2. Klodronát - de ezt a gyógyszert már osteoparosis kezelésére használják, de csak ez nem korlátozódik felhasználására, és osteolysis kezelésére, valamint a rosszindulatú daganatok vagy elsődleges emlőrák miatt fellépő csontáttétek megelőzésére is alkalmas..
  3. Az etidronát szintén meglehetősen sokoldalú gyógyszer, amelyet osteoparosis kezelésére írnak elő, amely a rák okozta csontszövetre hat. Ugyanakkor nem önmagában alkalmazzák, hanem csak kalciummal és D-vitaminnal kombinálva.
  4. Ibandronát - rák okozta hiperkalcifikációhoz, valamint nők osteaparosis okozta törések megelőzéséhez.

Aminobisphosphonates

Ez a csoport a nők csontritkulás kezelésében a leghatékonyabb. Ide tartoznak például a következő gyógyszerek:

  1. Aleandronát - A fentiekkel azonos helyzetekben történő kezelésekre, férfiak csontritkulásának és Paget-kór kezelésére alkalmas.
  2. Risedronát - ez a gyógyszer alkalmas Paget-kór kezelésére, valamint egyszerűen csak az oszteoparózis kezelésére.
  3. Bondronát - ezt a gyógyszert elsősorban nők csontritkulásának kezelésére, valamint e betegség megelőzésére írják fel.

szövődmények

Természetesen, ha helyesen alkalmazzák, ezeknek a gyógyszereknek kézzelfogható hatása van és elősegítik a gyógyulást, valamint csökkentik a rosszindulatú daganatok okozta metasztázisok fájdalmát..

Helytelen adagolás esetén azonban súlyos következmények léphetnek fel..

Ennek ellenére a gyógyszer más gyógyszerekkel kombinálva is használható..

A mellékhatások között szerepelnek a következők:

  • negatív hatások a vesére;
  • hypocalcaemia - gyakran ez a probléma a gyógyszer vénába történő bevezetése miatt merül fel;
  • gyógyszeres kezelés során fájdalmas osteonecrosis léphet fel, amely az állkapocson manifesztálódik;
  • a zoledronát alkalmazása rák jelenlétében növeli a csípőtörés esélyét;
  • néhány szívhibát jelentősen súlyosbíthat a gyógyszeres kezelés;
  • hasmenés és a belekkel és az emésztőrendszerrel kapcsolatos egyéb problémák, valamint a bél-erózió jelentkezhetnek;
  • a T-limfocita túlzott aktiválása miatt láz és izomfájdalom fordulhat elő;
  • általános romlás és gyengeség, émelygés, valamint a bőrirritáció megjelenése;
  • különféle látási problémák léphetnek fel, ideértve a romlást, az irritációk vagy betegségek súlyosbodását.

A biszfoszfonát-alapú gyógyszerek nagyon hatékony gyógyszer különböző betegségek és patológiák esetén, amelyek eredményeként csontvesztés figyelhető meg. Meg kell érteni azonban, hogy a teljes kezelés és a gyógyulás sok évig tarthat, és a biszfoszfonátok árai az osteoporosisra nagyon magasak, ami komoly csapást jelent a zsebére.

A biszfoszfonátok alkalmazása osteoporosisban: hatásmechanizmus, hatékonyság, biztonság

Ebben a cikkben megtudhatja, hogy a biszfoszfonátok mennyire hatékonyak az osteoporosis kezelésében, amikor felírják őket, hogyan működnek, mennyire hatékonyak és biztonságosak. Rövid használati utasítás. Népszerű gyógyszernevek.

A cikk szerzője: Stoyanova Victoria, 2. kategória orvosa, a kezelési és diagnosztikai központ laboratóriumi vezetője (2015–2016).

A biszfoszfonátok nem hormonális gyógyszerek, amelyeket osteoporosis (csontvesztés) kezelésére használnak. Az egyik leghatékonyabb gyógyszer, az úgynevezett "aranystandard" a csontok helyreállítására, a pusztulás visszatartására, valamint a gyors regeneráció és keményedés elősegítésére..

A Fosamax gyógyszer a biszfoszfonát csoport képviselője

A biszfoszfonátokat gyakrabban írják fel osteoporosisra hajlamos betegek számára:

  • élettani okokból (menopauza, időskor);
  • betegségek (tirotoxikózis, hiperparatireoidizmus, anyagcsere-rendellenességek) jelenlétével;
  • gyógyszerek (glükokortikoszteroidok, daganatellenes terápia oncopatológiák) miatt.

A gyógyszereket sikeresen alkalmazzák a csontok patológiás szerkezeti változásainak kiküszöbölésére, például Paget-kór esetén. A hivatalos tanulmányok szerint a biszfoszfonátok használata pontosan a felére (50% -kal) minimalizálja az osteoporosis, törések, a csontok és a gerinc deformációjának valószínűségét.

Nincs méltó alternatíva (helyettesítés) a gyógyszerek számára (más eszközök nem annyira hatékonyak)

Alacsony biohasznosulás (a hatóanyagnak csak a 10% -a hat a csontszövetre)

Gyorsan helyreállítja a csontsűrűséget

Szövődmények és számos mellékhatás jelentkezhet használat közben.

Helyileg járjon el, anélkül, hogy más szerveket befolyásolna

Van bizonyos fájdalomcsillapító hatása

Általában jól tolerálható

A biszfoszfonátokat szedő betegek szerint a legfőbb hátrány a komplex kezelési rend, amely csökkenti a mellékhatások valószínűségét, de bonyolítja a beteg életét (nagy mennyiségű vizet fogyasztanak, miután 40-60 percig tilos lefeküdni, nem kombinálhatók bizonyos ételekkel és gyógyszerekkel eszközök). Ezen felül az eredmény fenntartása érdekében a gyógyszert hosszú ideig (legfeljebb 5 évig) kell inni..

Gyakran a biszfoszfonátokat tévesen nevezik biofoszfonátoknak (typo) vagy biszfoszfátoknak (olyan anyag, amely a szervezetben glükóz átalakulásának eredményeként képződik). E gyógyszercsoport szinonimái (más nevek) a difoszfonátok vagy a biszfoszfonátok.

Ezeket a gyógyszereket traumatológusok, reumatológusok, ortopéd orvosok írják elő..

Jelzések

A bisfoszfonátokat különféle eredetű osteoporosis és csontok kóros változásainak megelőzésére és kezelésére használják, amelyek törékenységgel, törések kockázatával vagy a csontváz deformációjának veszélyével járnak (Paget-féle betegség, anyagcsere-betegségek).

A gyógyszerek elősegítik a csontok regenerálódását osteoporosisban, mely a következőkből származik:

  • az életkorral kapcsolatos változások;
  • változás kora;
  • anyagcsereproblémák (hypovitaminosis, diabetes mellitus, Cushing-kór, hyperparathyreosis, thyrotoxicosis);
  • autoimmun rendellenességek (szisztémás lupus erythematosus, rheumatoid arthritis);
  • rosszindulatú betegségek (mielóma, limfóma, leukémia);
  • krónikus patológiák (veseelégtelenség, az emésztőrendszer felszívódása);
  • gyógyszerek szedése (glükokortikoszteroidok, citosztatikumok, citotoxinok, lítium, antikoagulánsok, pajzsmirigyhormonok, savmegkötő szerek és tetraciklinek);
  • más okból (dohányzás, diéta, alacsony kalciumtartalom).

Kinek a biszfoszfonátok nem alkalmasak csontritkuláshoz:

  1. Rákos betegek állkapocs-sérülésekkel és fogfertőzésekkel (ritka szövődményt okozhatnak - oszteonekrózist vagy az állkapocs nekrózisát).
  2. Az összetevőkkel szemben túlérzékeny betegek.
  3. Terhes vagy szoptató anyák.
  4. Kisgyerekek.

Óvatosan, gyógyszereket írnak fel veseelégtelenségben szenvedő betegek számára..

A cselekvés mechanizmusa

A biszfoszfonátok részeként - egy hatóanyag, amelynek 1 molekulája 2 foszfonátot (foszfortartalmú maradékot) tartalmaz, tehát a gyógyszercsoport neve. Nem használták azonnal orvosi célokra (először lágyították a kemény vizet).

A hatás azon alapszik, hogy a hatóanyag áthatoljon a szövetbe és ott maradjon. In situ biszfoszfonátok:

  • felszívódik a csontszerkezetet elpusztító sejtek - oszteoklasztok;
  • korlátozza működését;
  • részt vesznek olyan kémiai folyamatokban, amelyek kiváltják az oszteoklasztok önpusztulását.

Így a biszfoszfonátok helyreállítják a zavart egyensúlyt:

  • az oszteoklasztok aktív aktivitása korlátozott;
  • a szerkezetjavító sejteknek (osteoblasztoknak) idejük új szövetek kifejlesztésére és a csontsűrűség növelésére.

Mennyire hatékonyak és biztonságosak a biszfoszfonátok?

Ezeket a gyógyszereket az osteoporosis "arany" szabványának tekintik. Jelenleg ez az egyik leghatékonyabb gyógyszer, amely 50% -kal csökkenti a törések és a csontok deformálódásának kockázatát..

A biszfoszfonátokat azonban nem lehet teljesen biztonságosnak hívni, mint bármely drogot. Használatuk után gyakran jelennek meg mellékhatások és szövődmények, a kezelés biztonságos időtartamáról még nem állnak rendelkezésre klinikailag megerősített adatok (a különféle országok szakértői 3 és 10 év közötti időszakot hívnak).

Rövid használati utasítás

A biszfoszfonátok tablettákban történő bevételekor a következő szabályokat kell követnie:

  1. Fogyasztjon reggel üres hasán, legalább fél órával a reggeli előtt (ez elősegíti a hatóanyag felszívódását az emésztőrendszerben).
  2. Csak vizet inni (egyes gyógyszerek - nagy mennyiségű folyadék, akár 400 ml-ig is).
  3. Nem javasoljuk, hogy lenyelése után körülbelül egy órán át feküdjön (ilyen módon megakadályozzák az emésztőrendszer irritációját).

A beadás dózisát és gyakoriságát a kezelő orvos határozza meg, a biszfoszfonátok 3-10 évig kezelhetők.

Mit kell még tudnod a biszfoszfonátok használatakor?

A teljes kezelés során kalciumot és D-vitamint kell használni (a gyakoriságot és az adagot az orvos kiszámítja, a standard 1-1,5 g kalcium, 400 egység D-vitamin).

A biszfoszfonátok azonban nem javasoltak egyidejű bevételt ezekkel a nyomelemekben gazdag ételekkel és gyógyszerekkel:

  • az emésztőrendszerbe jutva megkötik a hatóanyagot;
  • megakadályozza a gyógyszer felszívódását és teljesen semlegesíti a terápiás hatást.

Ezért a tablettákat 2 órával étkezés előtt (sajt, túró, marhamáj), valamint kalciummal és vassal gyógyszereket részeg.

A biszfoszfonátok két csoportja: melyiket választja meg

A biszfoszfonátoknak két csoportja van az osteoporosis kezelésében:

  1. Egyszerű (1. generáció).
  2. Aminobiszfoszfonátok (2. és 3. generáció).

1. Egyszerű biszfoszfonátok

Az egyszerű biszfoszfonátok aktív vegyületének molekulájában nincs nitrogén-maradék vagy csoport, ez befolyásolja a hatásmechanizmust: amikor a csontba kerül, a vegyületet az oszteoklasztok (a csontpusztulást okozó sejtek) abszorbeálják, amelynek eredményeként meghalnak. A kifejezett pozitív hatás elérése érdekében a drogokat naponta részeg 3-5 évig.

A biszfoszfonátok előnyeiHátrányaik

Rákos csontritkulás miatt írják elő (kalciummal kombinálva, különben hypocalcaemiát válthat ki)

Klodronát (Bonefos, Loron, Sindronat, Clodron)

A rák metasztázisaira írják elő, megakadályozza a szerkezet megsemmisülését, beleértve a kalciumkristályokat

Előírt a csontok lágyításához, növeli sűrűségüket, hozzájárulva a kalcium és a foszfor felhalmozódásához

Egyszerű biszfoszfonátok - gyógyszerek férfiaknak és nőknek (hormonfüggő osteoporosis miatt menopauza esetén) aminobiszfoszfonátokat írnak fel.

2. Aminobiszfoszfonátok

Az aminobiszfoszfonátok kémiai anyagának molekulájában nitrogén maradék van, ez valamivel eltérő hatásmechanizmust határoz meg, mint az egyszerű gyógyszerek esetében: a csontszövet sejtek, amelyek pusztító módon hatnak a szerkezetre (osteoclastok), nem asszimilálják az aminobiszfoszfonátokat, tehát az anyag molekulái bizonyos „szabadságot” kapnak..

A kémiai átalakulások láncában való részvételük eredményeként felgyorsul a csontsűrűség helyreállítása. Az aminobiszfoszfonátoknak köszönhetően a helyes szerkezet alakul ki deformációk és a normától való eltérések nélkül.

Hatékonyabbak és nem járnak annyi mellékhatással, mint az egyszerű biszfoszfonátok, ritkábban kell bevenni őket (hetente egyszer, hónapban vagy évben egyszer)..

Drognevekrövid leírása

Pamidronát (Pamitor, Pamifos, Aredia, Pamiredin)

Az injekcióban lévő gyógyszert olyan betegeknek írják elő, akik bármilyen okból nem tudnak tabletta-biszfoszfonátokat bevenni

Ibandronát (Bondronat, Bonviva)

Postmenopauzális nők betegségeinek kezelésére és megelőzésére szolgál (néha a hormonpótló terápia hátterében)

Gátolja az oszteoklasztok aktivitását

Alendronát (Rovalen, Fosamax, Lindron, Ostalon)

A csont anyagcseréjének rendellenességeire, bármilyen csontritkulás esetén előírták

A glükortikoszteroidok használatából eredő csontritkulás kiküszöbölésére és a csontok pusztulásának megelőzésére szolgál

Zoledronsav (Aklasta, Zometa, Reklast)

A gyorsan progresszív betegség kezelésére írják elő.

Szelektív módon viselkedik, daganatellenes hatással rendelkezik

Mivel minden gyógyszernek nagyon specifikus javallatai és ellenjavallatai vannak, és számos mellékhatást és célzott hatásmechanizmust is okozhatnak, csak az orvos választhat biszfoszfonátokat az osteoporosis kezelésére. És általában ez a választás a betegség fokától, okaitól, társbetegségektől és más tényezők kombinációjától függ..

Reszorpcióellenes gyógyszerek

Az osteoporosis kezelésére hosszú ideig antireszorpciós gyógyszereket alkalmaztak, amelyek nem tették lehetővé a csontszövet vékonyodását. Ezek a pénzeszközök nem tartoznak a biszfoszfonát gyógyszerekhez, néhányuk már nem használható:

  • Kalcitonin - kissé csökkenti a törések valószínűségét, és szinte nem keményíti meg a csontot.
  • Raloxifen - a gyógyszer hatékonysága elhanyagolható, de a pulmonalis artéria trombus általi elzáródásának valószínűsége növekszik.

Szükség esetén a Denosumabot felírják az antireszorpciós gyógyszercsoportból, mivel a kalcitoninnal és a Raloxifenel ellentétben hatékony és biszfoszfonátokkal szemben ellenjavallatokkal használható..

Lehetséges szövődmények

Az orvos által alkalmazott utasítások szerint nagyon ritkán szövődmények alakulnak ki:

  • az emésztőrendszer nyálkahártyájának irritációja, eróziója és gyulladása;
  • kalciumhiány;
  • szorongás, alvászavar;
  • csípőtörések;
  • emelkedés vagy hőmérséklet-csökkenés, izomfájdalom, gyengeség a biszfoszfonátok bevétele után;
  • hasmenés, émelygés, székrekedés, fájdalom és nyelési reflex;
  • a hatóanyaggal szembeni egyéni érzékenységi reakciók (kiütés, bőrpír, kötőhártya-gyulladás, Quincke ödéma);
  • csontritkulás (a csont egy részének elpusztulása);
  • negatív hatás a vesére;
  • aritmia (fibrilláció) és magas vérnyomás (fokozott nyomás) kialakulása.

A szövődmények oka a gyógyszer túlzott adagja lehet..

Ellenjavallatok

A biszfoszfonátok használata ellenjavallt:

  1. Terhesség alatt.
  2. Szoptatás alatt.
  3. Ha allergiás valamely hatóanyagra.
  4. Gyermekek (minden gyógyszer esetében az életkor korlátozását egyénileg jelzik).

Egyes gyógyszereket (zolendronát) nem írnak fel hiperkalcémia esetén.

Kompatibilitás más gyógyszerekkel

Óvatosan vagy egyáltalán nem, a biszfoszfonátokat kombinálják az alábbi szerekkel:

  • nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel (növekszik a gyomor-bélrendszeri szövődmények kialakulásának valószínűsége);
  • aminoglikozidokkal (a vesék terhelése növekszik);
  • hurok diuretikumokkal (hogy ne zavarják az elektrolit - kalcium és magnézium egyensúlyát).

Az ilyen gyógyszereket szedő betegek véleménye

A biszfoszfonátokat használó betegek általában elégedettek a gyógyszerek hatékonyságával, különösen meglehetősen kifejezett fájdalomcsillapító hatásukkal..

Biszfoszfonátok - oszteoporózis gyógyszerei - az oszteoporózis kezelésében. Előny és kár. Egyéb eszközök

A múlt század végén a csontszövet elpusztításának egyik módját fedezték fel - biszfoszfonátokat fedeztek fel, amelyek gátolhatják a csontsejtek pusztulását. Az emberiség évszázadok óta ismeri a csontsűrűség csökkenésének - az oszteoporózisnak - a problémáját. Ezt a régészeti ásatások bizonyítják, Kr. E. III. Évezredben. Az orvostudomány sokáig volt tehetetlen e megtévesztő betegség ellen. [/ vc_column_text] [/ vc_column] [/ vc_row]

Ebben a cikkben a biszfoszfonátok hatásmechanizmusáról fogunk beszélni, és felsoroljuk azokon alapuló gyógyszereket, amelyeket az osteoporosis elleni küzdelemhez hoztak létre. Az oszteoporózis kezelésére szolgáló bisfoszfonát készítményeket továbbra is használják az orvostudományban. A világnak azonban új fejleményekre van szüksége az oszteoporózis kezelésében, mivel a biszfoszfonátok használata a csontokat sűrűbbé, de nem erősebbé teszi. A csont olyan lesz, mint öntöttvas: ha leejti, repedni fog.

A biszfoszfonátok és difoszfonátok meghatározása. A biszfoszfonátok hatásmechanizmusa

Biszfoszfonátok - a difoszfonátok alternatív neve - mesterségesen szintetizált anyagok, amelyek két foszfonátból állnak. Kémiai szerkezetükben nagyon közel állnak a pirofoszfonátokhoz, amelyek testünk felelősek a kalcium visszatartásáért a csontszövetben. Ellentétben a természetes biológiai társaikkal, ezeknek az egyedi vegyületeknek sokkal nagyobb biológiai aktivitása van, és ennek következtében kiterjedt farmakológiai tulajdonságokkal rendelkezik. Vizsgáljuk meg részletesebben a biszfoszfonátok hatásmechanizmusát az oszteoporózis kezelésében.

A csontok egészséges állapota közvetlenül függ a bennük zajló anyagcserétől. A csontszövet, mint minden más, képes megújulni és regenerálni. Ezt a folyamatot az osteoblasztok sejtkészítőinek és antagonistáiknak - osteoclastoknak - segítségével hajtják végre, amelyek az utilizátorok funkcióját látják el. Egy egészséges, erős organizmusban mindkettő megközelítőleg azonos szinten van, és a pusztító sejtek számát szigorúan szabályozzuk, és szükség esetén megkezdjük önpusztulásukat - apoptózist. Ennek az egyensúlynak a megsértése nagyon súlyos következményekkel járhat. A fokozott katabolizmus mellett a megbízható segítőktől származó osteoclastok a csontszövet legrosszabb ellenségévé és gyilkosá alakulnak.

A biszfoszfonátok egyedisége abban rejlik, hogy stimulálják az osteoclast apoptózist, ezáltal segítve a csontszövet pusztulásának megállítását. A testben eljutva ezen anyagok molekulái kalciummal (Ca) kötődnek, amelynek maximális koncentrációja, mint tudod, a csontokban koncentrálódik. Hogy hozzájáruljanak ennek az ásványnak a csontszövetben való visszatartásához, a biszfoszfátok egyszerre könnyen megcélozódnak a proliferált oszteoklasztok számára, de a halál előtt meg tudják felelni fő küldetésüknek. Sajnos ezek az anyagok nem tudják helyreállítani a csontok korábbi integritását, és mivel a világ még mindig vár új fejlesztésekre ezen a területen, a modern orvostudomány biszfoszfonát készítményeket ír fel az osteoporosis további fejlődésének megakadályozására..

A biszfoszfonátok és gyógyszerek oszteoporózis kezelésére történő felfedezésének és orvosi alkalmazásának előzményei

Meglepő módon a biszfoszfonátokat eredetileg nem az oszteoporózis kezelésére szánták, és még ennél is inkább nem volt ilyen alapú gyógyszer. A biszfoszfonátok gyógyászatban való felhasználása csaknem száz évvel kezdődött a felfedezésük után. Ezen anyagok szintézisét először a 19. század közepén a német tudósok végezték. Ez a felfedezés széles körben alkalmazható volt a textil- és olajfinomító iparban. A biszfoszfonátokat a mezőgazdaságban is aktívan alkalmazták: ásványi műtrágyák előállításához és a víz lágyításához a talajok mesterséges öntözése során.

Eközben koruk megvilágosodott elméi sikertelenül küzdenek a csontsűrűség csökkenésének problémájának megoldásában. Astley Cooper, Victoria királynő kiemelkedő angol orvosa és bírósági sebésze úttörőnek tekintik az osteoporosis vizsgálatát. 1824-ben először állította fel azt a hipotézist, miszerint az idős emberek csontok fokozott törékenysége bizonyos kóros betegségek jelenléte miatt jár.

A múlt század 20-as éveiben az állítólagos betegség végül megszerezte tudományos nevét, ám abban az időben nem találtak hatékony módszert a megszabadulásra. Az oszteoporózis elleni küzdelem forradalmát Herle Fleisch svájci kutató végezte 1968-ban. Kísérletet végezve, amelynek során a szervetlen pirofoszfátot biológiai folyadékokkal (vérplazma és vizelet) kombinálták, a tudós felhívta a figyelmet arra a tényre, hogy az alkalmazott anyag megakadályozza a kalcium kicsapódását. Annak érdekében, hogy megvédje a pirofoszfátot az enzimek agresszív hatásaitól és növelje biológiai aktivitását, a foszforatomot szénatom váltotta fel. Ennek eredményeként a biszfoszfonátot kémiai úton újból létrehozták, és felfedezték annak egyedi biológiai tulajdonságát..

Az első biszfoszfonátok hatására alapuló gyógyszert csak 1995-ben fejlesztették ki és engedélyezték felhasználásra. A gyógyszer különféle analógjait osteorosis kezelésére továbbra is aktívan használják az orvosi gyakorlatban..

A biszfoszfonátok osztályozása az oszteoporózis kezelésére

A nemzetközi osztályozás szerint az oszteoporózis kezelésére szolgáló biszfoszfonátokat általában két nagy csoportra osztják:

  • Egyszerű biszfoszfonátok vagy nitrogénmentes. Ezek alapján az első generációs gyógyszerek jöttek létre, amelyek azonban manapság nem veszítették jelentőségüket. Ezeket az anyagokat aktívan abszorbeálják a pusztító osteoclastok és elvégzik a szabotőrök funkcióját. A fogságban való részvétel után nem vágynak halálra, hanem elárasztó tevékenységeket folytatnak belülről, amelynek eredményeként a pusztító sejtek száma folyamatosan csökken.
  • A nitrogéntartalmú biszfoszfonátok vagy difoszfonátok jobban ellenállnak az oszteoklasztok pusztító támadásainak, és ezért hosszabb időtartamúak. Valódi harcosok a csontpusztító sejtek ellen.

A modern gyógyszeriparban nyolc biszfoszfonátvegyületet használnak aktívan, amelyeket három csoportra osztanak:

  1. Első generációs nitrogénmentes biszfoszfonátok: Klodronát, Tiludronát és Etidronát.
  2. Második generációs nitrogén-difoszfonátok: Pamidronát, Risedronát és Alendronát.
  3. Harmadik generációs amin-biszfoszfonátok: zoledronát és ibandronát.

Biszfoszfonátok osteoporosis kezelésére

Vizsgáljuk meg részletesen ezeket a vegyületeket és soroljuk fel a leghíresebb biszfoszfonát készítményeket az osteoporosis kezelésére, amelyeket ma a gyógyászatban használnak..

Klodronát-biszfoszfonát

Biszfoszfonát-Klodronát vagy klodronsav (Acidum clodronicum) - az első gyógyászati ​​célokra szintetizált biszfoszfonátok - származéka olyan gyógyszerekre, mint a Bonefos, Clobir, Clodron ( "Clodron") "Loron", "Sindronat".

A klodronát farmakológiai tulajdonsága az oszteoklaszt-pusztítók gátlásán túl az osteoporotikus léziók és a csontok áttéteinek fájdalmának jelentős csökkentése. Ezeket a gyógyszereket a korai emlőrák megelőzésére és kezelésére is használják. A kalcium megtartása a csontokban a klodronát egyidejűleg csökkenti annak mennyiségét a vérplazmában, ezért az orvosok azt írják elő a hiperkalcémia kialakulásának megelőzésére. Osteolízisre - a csontszövet feloldására a demineralizáció miatt - írják fel.

Tiludronát-biszfoszfonát

A tiludronát, más néven tiludronsav (Acidiumtiludronicum), a Skelid készítmény alapja. Ennek a biszfoszfonátnak fontos tulajdonsága, hogy mineralizálódik, és ennek következtében növeli a csontsűrűséget. Ezért a tiludronát gyakran ajánlott komplex töréseknél, Paget-kór esetén, amelyben a csontok rendkívül gyengevé válnak és törékenyek, valamint az osteodystrophia, egy csontbetegség, amelyet egy helyi anyagcsere-rendellenesség okoz..

Biszfoszfonát-etidronát

Az etidronát vagy etidronsav (Acidium etidronicum) egy másik anyag a nitrogénmentes difoszfonátok csoportjában az oszteoporózis leküzdésére. A biszfoszfonáton alapuló leghíresebb gyógyszerek a Didronel, a Xydifon, a Pleostat és a Phosphotech 99mTc..

A betegségek között, amelyek ellen ezeket a biszfoszfonát-alapú gyógyszereket tervezték leküzdeni, a heterotopikus elcsontosodás is felismerhető - lágyszövetekben csontdaganatok előfordulása, reumás ízületi gyulladás, hörgőasztma, vesékben fellépő gyulladásos folyamatok - nephritisz, vesekő. Az etidronát anti-toxikus tulajdonságokkal is rendelkezik, segítve a nehézfémek mérgezését.

Biszfoszfonát-alendronát

Az alendronát vagy az alendronsav (Acidium alendronicum) felhasználását a csontsűrűség csökkenésének problémájának megoldására a múlt század 90-es évek közepén kezdték meg, amikor az első gyógyszer, a FOSAMAX kifejlesztésre került. Pártjai jelenleg az Alendronate, Alental, Alendrokern, Ostalon, Osterepar ), "Tevanate" és "Forosa".

Az alendronát célja a csont- és porcszövet anyagcsere-folyamatainak stabilizálása. Különböző típusú csontritkulás esetén írják elő, beleértve a menopauza utáni nőket is. Ezen felül az Alendronát hozzájárul a megfelelő csontszerkezet kialakulásához. Ez a biszfoszfonát nem okoz csontdemineralizációt.

Pamidronát-biszfoszfonát

A pamidronát vagy a pamidronic sav (Acidium pamidronicum) alapján jelenleg az „Aredia”, „Pomegara” és a „Pamidronate medak” gyógyszereket állítják elő..

Ezt a biszfoszfonátot úgy alakították ki, hogy ellensúlyozza a rosszindulatú daganatok, ideértve a mielóma - a csontvelő károsodását. Az ezen biszfoszfonáton alapuló készítményeket gyakran írják elő a rákellenes kezelés kiegészítéseként. Ez lehetővé teszi a csont áttétek által okozott fájdalom csökkentését, és bizonyos esetekben elkerülheti a műtétet vagy a sugárterápiát..

A pamidronát az oszteoklasztokra valamivel eltérően hat, mint más biszfoszfonátok. Nem aktiválja a pusztító sejtek önpusztulását, de megakadályozza azok érését. Így a csontszövetben a katabolikus folyamat drámaian lelassul, lehetővé téve az osteoblasztok kreatív funkciójának végrehajtását..

Risedronát-biszfoszfonát

A leghíresebb gyógyszerek, amelyek a risedronát vagy a risedronsav (Acidium risedronicum) hatásán alapulnak, az Actonel, Atelvia, Gemfos, Risendros ), "Risofos", "Risebon" és "Risedronate-Teva".

A risedronát biológiai aktivitása szignifikánsan nagyobb, mint az alendronsavnál, ugyanakkor kevésbé irritálja a gyomor és a nyelőcső nyálkahártyáját. Használják az összes ismert csontritkulás-típusra, ideértve a posztmenopauzát nőkben és a glükokortikoid oszteoporózist - a férfiakon történő hosszú távú kezelés hatására.

Ibandronát-biszfoszfonát

Az ibandronát vagy az ibandronsav (Acidibandronicum) származéka a Bonviva, Bondronat, Bandrone gyógyszereknek.

Ezt a biszfoszfonátot hatékonyan kezelik a gerincvelő-törések kezelésére. Ezen felül harcol a rákos sejtek elterjedésével. A csontszövetre történő szelektív hatással az ibandronát nem csak le tudja lassítani az osteoclast-romboló szerek képződését, hanem szükség esetén aktiválhatja is ezek aktivitását. Az alendronáthoz hasonlóan ez a biszfoszfonát fenntartja az optimális csont ásványi összetételt. Ezek a gyógyszerek ellenjavallták a férfiakat, mivel elsősorban posztmenopauzális osteoporosis kezelésére fejlesztették ki őket..

Zoledronát-biszfoszfonát

A zoledronát vagy a zoledronsav (Acidiumzoledronicum) hatásmechanizmusa nem teljesen ismert, de ez nem akadályozza meg, hogy ez az egyik leghíresebb szer az osteoporosis elleni küzdelemben. Ennek alapján harmadik generációs gyógyszerek készülnek, mint például az "Aclasta", "Blaztera", "Veroklast", "Zometa", "Zoldonat" ( "Zoldonat"), "Zoldria" ("Zoldria"), "Zoledron" ("Zoledron"), "Zoltero", "Zoledrex", "Zoledronate-Teva" ( Teva ")," Rezorba "(" Resorba ")," Rezoklastin "(" Rezoklastin ")," Reclast "(" Reclast ").

A csontszerkezethez való hasonlósága miatt a zoledronát tumorellenes hatású és megakadályozza a metasztázisok kialakulását. Ez a biszfoszfonát hatékonynak tekinthető a progresszív csontritkulás elleni küzdelemben is..

A difoszfonátok felhasználásának indikációi

Összefoglalva felsoroljuk azokat az általános indikációkat, amelyekre a difoszfonátokat felírták:

  • Különböző tényezők által okozott csontritkulásokban - posztmenopauzális, glükokortikoid, ideopátiás és még sokan mások.
  • A csontok törékenységének megakadályozása érdekében.
  • Hypocalcaemia és hypercalcaemia esetén.
  • Daganatokhoz és csont áttétekhez.
  • Mellómában.
  • Paget-kórban.
  • A lágy szövetekben csontdaganatok megjelenése, amelyeket a testben a túlzott kalcium felhalmozódás okoz.
  • A csontsérülések fájdalmának csökkentése érdekében.

Az egyes biszfoszfonátok sajátosságai miatt elfogadhatatlan, hogy ezeket a gyógyszereket orvos kinevezése nélkül szedjék..

A difoszfonátok előnyei és hátrányai

Mi volt a pozitív a difoszfonátokban:

  • Hormonális komponens hiánya;
  • Nincs negatív hatása a szív- és érrendszerre;
  • Hatékony a rákos sejtek proliferációja ellen.

Ezeknek a gyógyszereknek számos hátránya van. Íme a biszfoszfonátok mellékhatásainak felsorolása az oszteoporózis kezelésére:

  • Agresszív hatás a gyomorra és a nyelőcsőre. Növekszik a fekély esélye, mivel a biszfoszfonátok olyan savak, amelyek korrodálják a test nyálkahártyáit.
  • Negatív hatások a bomlástermékeket kiválasztó szervekre: a májra és a vesére. Veseelégtelenség kialakulásának valószínűsége.
  • A biszfoszfonátokkal végzett terápia 3-tól 5 évig tarthat, de ezen időszak után ezek hatékonysága csökken..
  • A bisfoszfonátok csak az oszteoporózis kialakulásának következményeivel képesek harcolni, de nem az okát okozó anyagcsere-rendellenességekkel, amelyek csökkentik az új csontsejtek születési sebességét.
  • A biszfoszfonátok felszívódása a testben csak 10%. Az érett és idős korú embereknél, akik az oszteoporózis kialakulásának fő kockázati csoportja, ez a mutató még alacsonyabb.
  • A biszfoszfonátok kinevezése miatt, kalciumtartalmú és hormonális gyógyszerekkel párosítva - és a legtöbb esetben ez történik az oszteoporózis kezelésében - a test egészére gyakorolt ​​negatív hatás sokszor növekszik.

Ellenjavallatok a biszfoszfonátok szedésére

A biszfoszfonátok szedésének általános ellenjavallata a következő:

  • Terhesség és a szoptatás időszaka.
  • A biszfoszfonátokra vagy a gyógyszer más alkotóelemeire allergiás reakció jelenléte.
  • Veseelégtelenség.
  • Peptikus fekély az akut stádiumban.
  • Kalciumhiány a vérben (hypocalcemia).

Hogyan lehet biszfoszfonátokat szedni az osteoporosisban?

A biszfoszfonátok vételekor a következő követelményeknek kell teljesülni:

  • A bisfoszfonátokat üres gyomorban kell bevenni, fél órával étkezés előtt vagy 2 órával, és lehetőleg közvetlenül felébredés után, vagy lefekvés előtt. A tablettákat nem szabad rágni vagy feloldani, ezért ajánlott kizárólag vízzel inni. Az inni kívánt folyadék mennyiségének nagynak kell lennie (legalább 1 üveg).
  • A gyógyszeres kezelés után legalább 30 percig (lehetőleg másfél órán belül) függőleges helyzetben kell maradnia, hogy elkerülje a nyelőcső irritációját..
  • Sok esetben az osteoporosis biszfoszfonátokkal történő kezelésekor az orvos kalciumot vagy D-vitamint is tartalmazó gyógyszereket ír fel, de elfogadhatatlan, hogy ezeket egyszerre vegyék be. Az ilyen gyógyszerek szedése közötti időtartamnak legalább 2 órának kell lennie.

A biszfoszfonátok mellékhatásai

A biszfoszfonátok mellékhatásai a következők:

  • Hányinger, hányás.
  • Gyomorégés, puffadás, hasmenés vagy székrekedés, mellkasi fájdalom.
  • Nyelési nehézség.
  • Allergiás kiütés a testön, viszketés, Quincke ödéma, eritéma.
  • Homályos látás.
  • Szédülés és fejfájás.
  • Máj diszfunkció.
  • A veseműködés zavara.
  • A fekélyek kialakulása a szájban.
  • A nyelőcső eróziója.
  • A bisfoszfonátok nagyon agresszív hatással vannak az emésztőrendszer nyálkahártyájára, ezért ha hosszú ideig szájon át alkalmazzák, akkor nagy a kockázata a gyomorhurut, valamint gyomor- vagy nyelőcsőfekély kialakulásának..
  • Az egészség romlása, gyengeség, láz.
  • Fájdalom izmokban, csontokban, ízületekben és a hát alsó részén.
  • Az injekció beadásával fennáll a hypocalcaemia - a vér kalciumhiánya - veszélye.
  • Szívritmus zavar.
  • Nitrogéntartalmú biszfoszfonátok szedése az állkapocs csontritkulását okozhatja.
  • Nitrogéntartalmú biszfoszfonátok bevétele a combcsont törését okozhatja.
  • Hypocalcaemia - kalciumhiány a vérben.
  • A csípőtörések gyakoribb előfordulása.
  • A pitvarfibrilláció magas kockázata.
  • Láz és izomfájdalom.

A biszfoszfonátok mellékhatásainak semlegesítésére általában savmegkötő szereket vagy speciális kalcium-étrendet írnak elő, és a tejtermékek túlsúlyban vannak az étrendben. Emlékeztetni kell arra, hogy az öngyógyítás kísérlete nagyon súlyos következményekkel járhat. Tehát a gag reflex indukciója a gyomor tisztítására a nyelőcső irritációjától rejlik. Ezért ha a fenti tüneteket észlelik, azonnal forduljon orvoshoz..

A "Osteomed" innovatív és ártalmatlan gyógyszer az osteoporosis elleni küzdelemhez

A biszfoszfonátok orvosi gyakorlatba történő bevezetése nem oldotta meg a csontsűrűség csökkenésének problémáját. A betegséget gyógyíthatatlannak tekintik. Az utóbbi időben egyre több tanulmány derült ki, hogy a biszfoszfonátok a csontokra többet ártanak, mint jó. A fejlett országok elutasítják őket. Vegyünk például egy tanulmányt, amelyet a The New England Journal of Medicine publikált. Az Egyesült Királyság Minőség-ellenőrző Ügynöksége arra a következtetésre jutott, hogy egyrészt a biszfoszfonátokat megbocsáthatatlanul széles körben használják - és az osteopeniaban szenvedő nők 70% -a kezelhető valamivel gyengébb biszfoszfonátokkal. Mellesleg bebizonyosodott, hogy a biszfoszfonát savakon alapuló gyógyszerek több mint három éve történő szedése csak a csontokat sérti, nem pedig haszonnal jár..

Az osteoporosis valójában nem gyógyítható, de megállítható. Pontosan ez az, amit az orvostudományok doktora, V. I. Strukov professzor gondol, aki több mint 50 éves orvosi gyakorlatát az osteoporosisos betegek kezelésére szentelte..

Természetes készítmény

Strukov professzor a természetes alapú gyógyszer társfejlesztõjévé vált. A betegek megfigyelése és a téma óriási ismerete lehetővé tette számos hipotézis előterjesztését és tanulmányozását. A professzor olyan vegyületet keresett, amely képes növelni a csontok ásványi sűrűségét, de mellékhatások nélkül, ártalmatlan. Most, Strukov professzor fejlesztése alapján, három gyógyszert állítanak elő különféle célokra: "Osteomed" - az anyagcserének normalizálásához és az új csont sejtek születésének elősegítéséhez, "Osteomed Forte" - a fejlett osteoporosis elősegítéséhez és a törések gyógyulásának felgyorsításához, "Osteo Vit" - vitaminok a csontok erősítése.

Az első és legfontosabb lelet az "Osteomed" kompozíciója volt. Hosszú kutatás után találtak és tesztelték az emberhez közeli természetes tesztoszteron anyagot - a drón seprűt, amely több mint egy évezreden keresztül példátlan gyógyító tulajdonságairól ismert. A tesztoszteron végül elindítja az új csont sejtek születési folyamatát, amelyek kalciummal megduzzadnak. És ő az az ösztrogén nyersanyaga, amely fontos a nő testében. Ezért mind férfiak, mind nők számára javasolt. A tanulmányok kimutatták, hogy a csontok üregei kalciummal vannak feltöltve. És nincsenek mellékhatásai.

A csontsűrűség csökkentésének problémájának megoldása mellett az Osteomed hatásos olyan betegségekben is, amelyek osteoporosis markerei - ízületi gyulladás, ízületi gyulladás, parodontális betegség, valamint különféle bonyolultságú törések megelőzésében és gyógyításában, mivel ezek a betegségek valamilyen mértékben kapcsolódnak a vázrendszerhez. A "Osteomed" a legfontosabb - befolyásolja az oszteoporózis okát, felgyorsítja a csontsejtek születési folyamatát.

Up
Drognevekrövid leírása