Biszfoszfonátokkal történő kezelés osteoporosis esetén: gyógyszerek típusai és felhasználásuk

A huszonegyedik század nemcsak a műszaki fejlődést hozta bennünket, hanem számos hasznos felfedezést is a különböző területeken, amelyek segítenek megmenteni és megkönnyíteni az emberek életét. Az orvostudomány az ilyen felfedezésekről híres.

Manapság egy olyan veszélyes betegséget, mint az oszteoporózis, amely sok ember korai fogyatékossághoz vezette, sikeresen orvosolják a biszfoszfonát-csoport legújabb gyógyszerei..

Osteoporosis mint csontbetegség

Az oszteoporózis olyan patológiás állapot, amelyben a csontszövet fokozatosan vékonyabbá és kevésbé sűrűvé válik, ami csökkenti a csontszilárdságot és növeli hajlamosak a törésre..

A betegség első stádiumát enyhe veszteségnek, úgynevezett osteopenia-nak tekintik, majd előrehalad és a csontváz rendkívül törékeny, porózus lesz, ezért könnyen kitéve mechanikai stressznek és megsérül. Az osteoporosis gyakori csonttörésekhez vezet, még kisebb esések és dudorok esetén is.

A csontot alkotó fő alkotóelemek, amelyek felelősek a csontok szilárdságáért:

Amikor ezeket az anyagokat kimosják, az egyensúly megzavaródik, és megnő a sérülések, például repedések - a medencecsont törése - kockázata; megsemmisítés - törés a csigolyák összenyomódása miatt.

Vannak esetek, amikor a betegek hosszú ideig nem tudják a betegség jelenlétét. A betegség a posztmenopauzális időszakban a nők esetében gyakran előrehaladt.

A következő jelek utalhatnak az osteoporosisra:

• állandó sérülés helyén lokalizált fájdalom;
• skoliozis, rossz testtartás;
• növekedés csökkenése;
• a gyenge ütésekből adódó gyakori törések elsősorban a bordákban, csuklóban, medencében, gerincben, lábakban, coxarthrosisban fordulnak elő;
• a csontkárosodás lassú gyógyulása.

Biszfoszfonátok csoportja

A bisfoszfonátok olyan gyógyszercsoportok, amelyek megakadályozzák a csontok elvékonyodását. Ez a gyógyszerosztály kapta a nevét, mert két foszfát összetételében van jelen. A csontokban megállítják a csontok fő ásványi alkotórészének, a hidroxiapatit lebontását..

A fő előnye a gyógyszerek biztonságos szelektív hatása, amelynek következtében a kalcium-ionok csak a csontvázban halmozódnak fel. Ez a képesség meghatározza ezen anyagcsoport hatékonyságát az osteoporosis kezelésében..

A biszfoszfonátok hatásmechanizmusa vagy a kezelés előnyei

A biszfoszfonát formula két szerves foszforvegyületből áll, amelyek a kezelés szempontjából előnyösek:

• Miután elkezdte a tabletták szedését, ezek az anyagok belépnek a csontszerkezetbe és kölcsönhatásba lépnek a kalciummal. A gyógyszerek használata során megtartják az elemet és hozzájárulnak annak felhalmozódásához a csontokban, ezáltal növelik az erőt.
• A vázba áthatolva a biszfoszfátok megsemmisítik az osteoclastok funkcionalitását. Normál állapotban ezek a sejtek felelősek a régi csontszerkezet felszívódásáért és együttműködnek az osteoblasztokkal, amelyek feladata új csontszövet kialakítása..
• Csontritkulásos állapotban ez a kapcsolat megszakad, amelynek eredményeként a váz porózus, áteresztő és törékeny lesz..
• Biszfoszfonátok használatakor az utóbbi aktivitása csökken, a növekedés lelassul, és az önpusztulás folyamata felgyorsul. A kezelés célja a csontok erősítése és a vékonyodott területek helyreállítása.

A biszfoszfonátok összehasonlító aktivitását az alábbi táblázat tartalmazza..

A biszfoszfonátok kinevezésének elemzése és indikációi

Az oszteoporózis kezelésére az első és fő gyógyszer a biszfoszfonátok. Az orvos kinevezése után megkezdi az kórtörténet kitöltését, és elsőként felmérést készít. Fontos meghatározni a betegség okát. Mivel a kezelés része a provokáló faktor kiküszöbölése.

Kinevezés indikációi

Az oszteoporózist általában a következők okozzák:

• a gyomor-bélrendszeri zavarok, amelyek a Ca felszívódásával járnak, egy kiegyensúlyozatlan étrend, amelyben súlyosan hiányoznak a kalciumot tartalmazó termékek;
• a D-vitamin hiánya a szervezetben;
• az endokrin rendszer betegségei és a korai menopauza kezdete;
• alacsony testtömeg-arány vagy túlsúly, ülő életmód;
• krónikus és szerzett csontváz-rendellenességek, csontszövet nekrózisa onkológiában;
• a hormonális gyógyszerek hosszú távú használata;
• hosszú gyógyulás a törés után.

Elemzések és kutatások

Csontritkulás gyanúja esetén a következő vizsgálatokat írják elő:

• denzitometria - ultrahang vagy röntgen sugárzás;
• a csontváz radioizotóp letapogatása;
• trepanobiopsia - eljárás, amelynek során a csontszövet részecskéjét veszik az érintett területről;
• pajzsmirigy enzimek szintjének meghatározása.

Ezenkívül vizsgálatokat írnak elő a biszfoszfonátok kinevezésére. A vérvizsgálat lehetővé teszi a kalcium-foszfor anyagcserének felmérését.

A vért vénából veszik, majd megkezdi a paraméterek listájának tanulmányozását:

• Az oszteokalcin a fő kollagén anyag, amelynek magas szintje betegség jelenlétére utal.
• Szervetlen foszfor, amelynek tartalma meghaladja a jogsértést.
• A kalcium a csontszövet fő eleme, ha térfogata meghaladja a normális értéket, akkor a beteg hiperparatiroidizmusban szenved, ha kevesebb a tartalma, akkor a tüskék vagy az osteomalacia megnyilvánulása.
• A D-Cross Laps marker a lebomló anyagok mennyiségét mutatja, a megnövekedett szint az osteopathia és az osteoporosis jele.
• Az alkalikus foszfatáz enzim, amelynek értéke meghaladja a normatív mutatókat, jelzi a csont rendellenességeket.

A vizeletvizsgálat segíthet azonosítani a szervetlen foszfort és a DPID-t. A felesleg a D-vitamin feleslegét, a rahitot, a vese sóit, a törést jelzi. A csökkenés atrofikus folyamatok, szekunder léziók vagy akromegália jelenlétét, valamint a biszfoszfonátok szedésének szükségességét jelzi..

Ezen elemzések lényege a csontokban zajló anyagcserére, az endokrin mirigyek hormonszintjére vonatkozó adatok meghatározása és a csont szövetek nyomelemeinek mennyiségének meghatározása a páciens vizeletében..

Az orvos a biszfoszfonátok kinevezésére teszteket ír elő a denzitometriás eredmények, panaszok, tünetek és a betegség megnyilvánulásainak eredményei alapján. A biokémiai vizsgálatok a diagnosztika és a terápiás hatások ellenőrzésének egyik leginformatívabb módszerei..

A biszfoszfonátok típusai vagy osztályozása

A biszfoszfonátok két fő csoportját különböztetik meg az osteoclastok:

• első generáció - nitrogénmentes;
• második generációs (új) nitrogéntartalmú.

Első generáció - nitrogénmentes

Ezeket a gyógyszereket oldat formájában állítják elő és használják intravénás és intramuszkuláris injekcióhoz és orális beadáshoz, valamint tabletta formájában. A gyógyszerészet az analógok széles körét kínálja. Ajánlott a biszfoszfonátok bevitelét kálciummal, magnéziummal és D-vitaminnal alkotott komplexekkel kísérni.

A dinátrium-tiludronát tabletta részt vesz a csontszerkezet mineralizációjában, növeli sűrűségét és szilárdságát. Elősegíti a foszfor és kalcium felhalmozódását, lelassítja az osteoblasztok munkáját. A Skelid gyógyszer tabletta formájában kapható, ára 450-től 600 rubelig terjed.

Az etidronátot főleg postmenopauzális nőkben alkalmazzák, rákellenes metasztázisok kezelésére is felhasználják, és elősegítik a csontszövet helyreállítását és fenntartását:

• Foszfát oldat formájában. Költsége körülbelül 800 rubelt.
• Ksidiphon - oldat formájában. Az ár 550 - 760 rubel.
• Ksikrem - krém formájában. Az ár 480 és 535 rubel között mozog.

A klodronsav javítja a foszfor és a kalcium kölcsönhatását, erősíti a csontokat, megállítja a lebontást és felgyorsítja a regenerációt:

• Sindronat - tabletta. Ár 2000-től 10000 rubelig.
• Klodronát kapszula. Az ára 3500 rubel.
• Difoszfonális kapszula. Ár 4 150 rubeltől.
• Bonefos - ár 4750-7500 rubelt.

Második generáció - nitrogéntartalmú vagy amino-biszfoszfonátok

A modern biszfoszfonátok az alábbi összetételben különböznek az elődektől.

Az ibandronátsav a gyógyszeripar által nem olyan régen kiadott legújabb fejlesztés:

• Ibandronát - Teva - 3 150 mg-os tabletta. Költségek 1590 rubeltől kezdve.
• Bonviva - 1 fecskendő 3 ml oldattal. Költségek 4960 rubeltől.
• Bondronat - 28 50 mg-os tabletta, 1 ml-es injekció. Költség 5350 rubeltől.
• Ibandronsav por injekcióhoz. Költség 1500 rubeltől.

A zoledronsavat megkülönbözteti a szelektív hatás, amely hatással van a csontszövetre, daganatellenes tulajdonságokkal rendelkezik, ez az anyag megtalálható az ilyen készítményekben:

• Zometa - injekciós üveg. 10 100 rubel költsége.
• Zoledronate Teva - injekcióval. Költség 1190 rubel.
• Resorba - injekciók formájában. Költség 5960 rubeltől.
• Aklasta - injekciók. Költség 3850 rubel.

Az alendronát-nátrium a csont anyagcseréjének nem szteroid szabályozója, amely biztosítja a csontváz megfelelő fejlődését, analógok:

• Alendronát - tabletta. Költsége 300-500 rubel.
• Fosamax - tablettákban. Költség 500 rubeltől.
• Tevanat - tabletták. Költség 890 rubeltől.
• Osterapar - tabletta. Költség 380 rubel.

Hatékonysági tanulmányok

A tanulmányok kimutatták, hogy a biszfoszfonátok hosszú távú használata erősíti a csontokat és csökkenti a törések kockázatát.

Ez a táblázat összehasonlítja a biszfoszfonátok klinikai hatékonyságát az osteoporotikus törések megelőzésében..

Denosumab gyógyszer

A Denosumab olyan gyógyszer, amelyet teljes egészében emberi ellenanyagok (lgG2) alkotnak, és biszfoszfonátok helyett használnak. Ennek az anyagnak a mechanizmusa az a képesség, hogy gátolja az oszteoklasztok működését, amelyek elpusztítják a csontok régi szerkezetét..

Denosumab-alapú készítmények:

• Erősebbé teszi a csontvázat, növeli a sűrűséget, ezáltal védi a csontokat a törésektől. Prolia néven előállítva, Puerto Rico államban, a gyógyszer átlagos költsége Oroszországban 15580 rubel.
• A kezelést oldat injekciózásával végezzük a bőr alá a combba és a hasba, a kezelés hathavonta egyszer történik.
• Akkor alkalmazzák, ha nagy a törések kockázata, olyan esetekben, amikor más eszközök használata lehetetlen..

A biszfoszfonátok használati utasításai

Nincs különös szabály a biszfoszfonátok szedésére, vannak általános irányelvek, amelyeket be kell tartani. Ellenkező esetben a kapott kezelési eredmény eltérhet a várttól, és fennáll a nem kívánt reakciók kockázata a testben..

A hivatalos utasítások szerint a biszfoszfonátokat az alábbiak szerint kell felhasználni:

• A bisfoszfonátokat éhgyomorra, legkésőbb fél órával étkezés előtt kell fogyasztani..
• A gyomor nyálkahártyájának esetleges károsodásának elkerülése érdekében a gyógyszer bevétele után egy ideig vízszintes helyzetben kell lennie, ennek a feltételnek a figyelmen kívül hagyása refluxhoz vezet..
• Igya meg a gyógyszert bő vízzel.
• Képzett szakembernek injekciót kell adnia biszfoszfonát oldatokkal.

A biszfoszfonátokra vonatkozó részletesebb utasításokért orvosától megtudhatja, a szedés általános szabályait a gyógyszerrel kapcsolatos utasítások tartalmazzák..

Ellenjavallatok

Ellenjavallatok léteznek minden gyógyszer esetében, a biszfoszfonátok nem kivétel, a következő esetekben el kell hagynia a biszfoszfonátok alkalmazását, vagy ügyelnie kell ezek használatára:

• a gastrointestinalis betegségek súlyosbodása, a gyomorhurut megjelenésének hajlama;
• a terhesség és a szoptatás időszaka, valamint a gyermekkor és a serdülőkor;
• veseelégtelenség;
• a duodenum működési rendellenessége, gyomorfekély;
• nyelési rendellenességek, a nyelőcső szabadalmi zavara;
• alacsony vér kalciumszint;
• a D-vitamin hiánya a szervezetben.

Mellékhatások

A biszfoszfonátok a beteg testére gyakorolt ​​káros hatásokra vagy mellékhatásokra a következők:

• gyomornyálkahártya-gyulladás és vérzés a gyomor-bélrendszerben, a duodenum irritációja;
• hányinger és hányás, hasi fájdalom, puffadás és gáz, székrekedés;
• migrén és fájdalom az izmokban és az ízületekben;
• akut vese- és májelégtelenség;
• a vér kalciumtartalmának csökkenése;
• allergiás reakciók.

Kompatibilitás más anyagokkal

A biszfoszfonátok kompatibilitása a gyógyszerekkel:

• A nem hormonális gyulladáscsökkentő tabletták növelik a gyomor-bél irritáció és vérzés valószínűségét.
• A hurok diuretikumok alacsony vér magnézium- és kalciumszintet okozhatnak.
• Az aminoglikodisek fokozza a máj és a vesék toxikus hatásait.
• Az alkoholtermékek biszfoszfonátokkal kombinálva veszélyeztetik a komplikációk kialakulását.

Osteoporosis kezelés biszfoszfonátok nélkül

Az oszteoporózis-terápia fő célja a csontszövet pusztulásának csökkentése és a regeneráció fokozása:

• A kezeléshez hormonális gyógyszereket, vitaminokat és ásványi anyagokat tartalmazó komplexeket, kalcitonint használnak.
• A csontszerkezet növekedésének fokozására bioflavonoidok, kalcium D3, stroncium és fluor vegyületek ajánlottak. Blokkolja a csontváz kalcitonin és ösztrogének megsemmisítését.
• A hormonális gyógyszereket egyénileg választják ki, figyelembe véve a beteg nemét, életkorát és jellemzőit.
• További támogató intézkedésekként terápiás gyakorlatokat és speciális étrendet írnak elő, beleértve kalciumot, foszfort és D-vitamint tartalmazó ételeket.

Dr. Myasnikov a biofoszfonátokról

Dr. Sándor Myasnikov megerősíti a biszfoszfonátok hatékonyságát az oszteoporózis kezelésében, és tanácsot ad ezek betegség esetén történő alkalmazására. Segítik a csontok megerősítését, gátolják a pusztulást, de támogatni kell a kezelést kalcium tabletta formájában történő felhasználásával, valamint étellel..

Biszfoszfonátok az oszteoporózis kezelésére: a gyógyszerek osztályozása, teljes leírása

A bisfoszfonátok olyan farmakológiai készítmények, amelyek kémiai összetételében vannak foszfonsavak észterei. A gyógyszerek fő terápiás hatása az osteoporosisban megfigyelt csonttömeg-veszteség megelőzése. A bisfoszfonátok csökkentik az izom-csontrendszer ezen patológiájára jellemző spontán törések kockázatát. A gyógyszereket patogenezikus terápiában és profilaxisban egyaránt használják..

Bármely biszfoszfonát széles körű ellenjavallatokkal rendelkezik. Az adagolási rend megsértése vagy a hosszantartó alkalmazás eredményeként gyakran szisztémás és helyi mellékhatások jelentkeznek. Az orvos csak a műszeres vizsgálatok sorozatának elvégzése után vonja le a következtetést a biszfoszfonátok kezelési rendbe történő bevonásának célszerűségéről..

Egy kis történelem

Fontos tudni! Az orvosok sokkoltak: "Van egy hatékony és megfizethető gyógyszer az ízületi fájdalmakhoz." További információ.

A biszfoszfonátokat kezdetben nem állították elő a gyógyszeripar igényeinek kielégítésére. Ráadásul alkalmazásuk ilyen mértékű alkalmazását közel 100 évig nem vették figyelembe. Foszfonsav-észtereket állítottak elő a mezőgazdaság számára. Ezek alapján ásványi műtrágyákat készítettek, a felszín alatti öntözéshez vizet meglágyítottak. A textil- és olajfinomító ipar nem ment meg biszfoszfonátok nélkül, és továbbra is aktívan használja ezeket..

Ugyanakkor az orvosok és gyógyszerészek megkísérelték megtalálni a csonttömeg megerősítésének módjait. Az áttörés ezen a területen az Astley Cooper felfedezése. 1824-ben ez az angol orvos és a királyi bíróság sebésze hipotézist fogalmazott meg az időskorúak csontok fokozott törékenysége és a testükben kialakuló bizonyos patológia kapcsolatáról. A betegséget a huszadik század elején fedezték fel, rendszerezték és tudományos nevet kaptak. A csontritkulás kiküszöbölése és annak veszélyes szövődményeinek megelőzése azonban akkor nem volt lehetséges.

A svájci Herbert Fleisch hosszú ideig kísérletezett vegyi anyagokkal. 1968-ban felfedezte, hogy amikor a szervetlen pirofoszfát érintkezésbe került egy biológiai folyadékkal, szignifikánsan kevesebb kalcium csapódik ki. Annak megakadályozása érdekében, hogy az enzimek agresszív módon befolyásolják a pirofoszfátot, a molekula foszforatomját szénatommal helyettesítették. Ez jelentősen növeli a kémiai vegyület biológiai aktivitását..

Az első biszfoszfonátokon alapuló gyógyszerkészítmény szintézise előtt azonban még volt 30 hosszú év. 1995-ben, hosszú klinikai vizsgálatok után megkezdődött a csontok osteoporosisának kezelésére szolgáló gyógyszerek széles körű előállítása..

A cselekvés mechanizmusa

A bisfoszfonátokat továbbra is aktívan alkalmazzák az oszteoporózis kezelésében, számos felfedezett hátrány ellenére. Például úgy találták, hogy a gyógyszerek növelik a csontsűrűséget, de nem teszik erősebbé. A csontszövet szerkezete hasonló lesz bizonyos fémötvözetekhez - bizonyos fizikai hatással kis darabokra osztódnak. Ezért a biszfoszfonátok mellett a terápiás kezelési módok a csontok erősítésére szolgáló készítményeket is tartalmaznak..

A biszfoszfonát vagy difoszfonát egy mesterségesen szintetizált kémiai vegyület, amely szerkezete hasonló a pirofoszfonáthoz. Ez az anyag felelős a csontszövethez való kalcium tapadás erősségéért. A természetes biológiai pirofoszfonátoktól eltérően azonban a szintetikus biszfoszfonátok klinikai aktivitása nagyobb. Szélesebb farmakológiai hatással rendelkeznek.

Az egészséges csontszövetekben az anyagcsere folyamata zökkenőmentesen zajlik, és bármilyen kudarc esetén azonnal aktiválódnak a kompenzációs mechanizmusok a sérült területek megújításához és regenerálásához. A csontszövet főbb szerkezeti egységei:

• csontritkulások - 15-20 mikron átmérőjű fiatal csontsejtek, amelyek intercelluláris anyagot szintetizálnak. Amint a mátrix felhalmozódik, falba kerülnek benne, és osteocytá válnak;
• oszteoklasztok - óriás, többmagvú sejtek, amelyek eltávolítják a csontszövetet az ásványi anyag feloldásával és a kollagén elpusztításával.

Az emberi test megközelítőleg azonos számú felhasználót - oszteoklasztot és alkotót - oszteoblasztot tartalmaz. Ha a zavarók száma növekedni kezd, akkor apoptózis lép fel - a programozott sejthalál szabályozott folyamata. Ellenkező esetben az egyensúlyhiány súlyos következményeket okoz, amelyek közül az egyik az oszteoporózis. A biszfoszfonátok stimulálják az oszteoklasztok önpusztulását, helyreállítva a csontsejtek természetes egyensúlyát. A testbe való belépés után megkötik a kalciummolekulákat, amelyek felhalmozódnak a csontszövetekben. A kémiai vegyületek megbízhatóan tartják a mikroelemet, folyamatos rohamnak vetik alá az oszteoklasztok szaporodásával. De a bomlás előtt a biszfoszfonátok teljes mértékben megbirkóznak a feladatukkal - növelni a csontsűrűséget.

Még a "elhanyagolt" ízületi problémák is gyógyíthatók otthon! Ne felejtsd el, hogy naponta egyszer kenje el..

Osztályozás

A nemzetközi osztályozásban a biszfoszfonátok két nagy csoportra oszlanak a molekuláris szerkezettől, vagy inkább a nitrogénmolekula kémiai szerkezetétől függően. Az oszteoporózis kezelésére nyolc fő vegyületet használnak, amelyek a házi gyógyszerek és importált szerkezeti analógjaik aktív alkotórészei:

• nitrogénmentes - Klodronát, Tiludronát, Etidronát;
• nitrogéntartalmú - Pamidronát, Risedronát, Alendronát;
• amino-tartalmú - zoledronát, ibandronát.

A nitrogénmentes gyógyszerek az első generációs gyógyszerek közé tartoznak, amelyek alapját képezték a további progresszív fejlesztéseknek. De alkalmazásuk továbbra is releváns az osteoporosis kezelésében. A csontszövetbe behatolva a nitrogénmentes biszfoszfonátok vegyületekké alakulnak - az ATP analógjai. Nagy koncentrációban halmozódnak fel oszteoklasztokban és jelentősen csökkentik pusztító aktivitásukat. Mielőtt megtörténik a gyógyszer végleges megsemmisülése, sikerül részben helyreállítania az oszteoklasztok elpusztulása következtében zavart egyensúlyt.

A nitrogéntartalmú gyógyszereket az agresszív sejtekkel szembeni nagy ellenállás jellemzi. Ezek ellenállnak az oszteoklasztok pusztító rohamainak, ami magyarázza meghosszabbított farmakológiai hatásaikat. Az amino-tartalmú biszfoszfonátok harmadik generációs gyógyszerek, amelyek kevésbé toxikus hatással vannak a belső szervekre.

A biszfoszfonátok típusai

Az osteoporosis kezelésére szolgáló gyógyszer kiválasztásakor az orvos a műszeres vizsgálatok, az általános vér- és vizeletvizsgálat eredményeire támaszkodik. Figyelembe veszi a betegség stádiumát, a szövetkárosodás mértékét, a beteg kórtörténetét és életkorát, a csontfelszívódás okát. Előnyben részesítik a gyengébb hatású gyógyszereket. De néha agresszívabb szerekre van szükség az osteoclast rohamok gyors elnyomásához.

A következő gyógyszereket használják az osteoporosis kezelésére:

• Clodronate. Gátolja az osteoclastokat, csökkenti a fájdalmas érzések súlyosságát az osteoporosis késői stádiumaiban, megtartja a kalciumot a csontokban, csökkentve annak koncentrációját a szisztémás keringésben. A klodronátot szintén felírják a hiperkalcémia és a demineralizáció kialakulásának megelőzésére, amely provokálja a csontszövet feloldódását;
• Tiludronát. Aktív stimulálja az mineralizációt, növelve a csontsűrűséget. A betegeknek felírják, hogy gyorsan felépüljenek komplex törések, Paget-féle betegség vagy osteodystrophia kezelése, a csontok jellegzetes törékenysége következtében, anyagcsere-rendellenességek következtében;
• Etidronát. A nitrogénmentes difoszfonát a modern gyógyszerek előfutára az oszteoporózis kezelésére. Rheumatoid arthritis, rosszindulatú és jóindulatú daganatok, valamint néhány vesebetegség kezelésére is felhasználják. Segít kiküszöbölni a nehézfém-mérgezés hatásait;
• Az alendronát. Stabilizálja az anyagcserét a csontokban és a porcszövetekben.A készítményeknek az Alendronáttal történő használata nem okoz csontdemineralizációt, amelyet aktívan alkalmaznak azoknak a nőknek a kezelésére, akik a természetes menopauza idején léptek be;

• Pamidronate. Zavarja az oszteoklasztok szaporodását, csökkenti a katabolikus folyamatok sebességét és serkenti a regeneráló biokémiai reakciókat;
• Risendronate. A biszfoszfonátot magas klinikai aktivitással jellemezzük, ha nincs kifejezett toxikus hatása a testre. A rizendronát gyakran az első választás a hosszú távú glükokortikoszteroid kezelés által okozott csontritkulás kezelésében;
• Ibandronate. Hatékony megelőző szer a spontán csigolyatörésekhez. Lassítja az oszteoklasztok szaporodását, megakadályozza a csontfelszívódást, megtartva a kalciumot a csontszerkezetekben.

A zoledronát az oszteoklasz apoptózis kiváltásával gátolja a csontfelszívódást. Ezért ezt a gyógyszert progresszív csontritkulás esetén írják elő, amikor a kezelés elsődleges feladata a pusztító folyamatok lelassítása és leállítása..

Ellenjavallatok és mellékhatások

Mindegyik gyógyszert bizonyos mellékhatások és ellenjavallatok jellemzik. De a farmakológiai tulajdonságok hasonlósága lehetővé teszi a kóros állapotok összekapcsolását egy olyan csoportban, amelyben a biszfoszfonátokat nem írják elő:

• akut és krónikus veseelégtelenség;
• a gyomor és a duodenum ismétlődő fekélyes léziói;
• hypocalcaemia vagy kalciumhiány a szervezetben.

E gyógyszerekkel történő kezelés ellenjavallata a terhesség, a szoptatás, a hatóanyagok és a segédanyagok egyéni intoleranciája. Ha az adagolási rendet megsértik, vagy a biszfoszfonátok letétbe helyezkednek, mellékhatások alakulhatnak ki. Az emésztőrendszer diszpeptikus rendellenességek lehetséges: émelygés, hányás, túlzott gázképződés, hasmenés vagy székrekedés, fájdalom az alsó szakaszban. A neurológiai rendellenességek a látásélesség, fejfájás és szédülés csökkenésével nyilvánulnak meg. Leírják a szívritmuszavar, pitvarfibrilláció, az állkapocs-ízületek osteonecrosisának kialakulását. Néha vannak lázas állapotok, amelyeket hidegrázás, gyengeség, apátia, ízületi fájdalom, izomfájdalom okozhat. A helyi allergiás reakció jellegzetes tünetei a bőr duzzanat és bőrpír, viszketés és kiütések megjelenése..

Biofoszfátok: használati utasítás

Az idő múlásával bármely ember teste elhasználódik, és ez nemcsak a belső szerveket, hanem a csontokat is érinti - törékenyek és törékenyek lesznek. Ez a patológia többször növekedhet, ha egy személy bizonyos betegségeket szenved..

Az életminőség javítása, az ízületi fájdalmak, a csonttörések és a végtagok zsibbadásainak megóvása érdekében speciális gyógyszereket kell bevennie..

A biofoszfátok meghatározása

A biofoszfátok modern szintetikus gyógyszerek, amelyek elősegítik a test csontszövetét elpusztító sejtek blokkolását. Ezenkívül az idő múlásával ezek a gyógyszerek képesek helyreállítani a csontszerkezetet..

Manapság aktívan használják csontritkulás és más, a csont törékenységét okozó kóros betegségek kezelésére. Sok szakértő azt is állítja, hogy a biofoszfátok jótékony hatással lehetnek a testre olyan onkológiai szövődmények esetén, amelyek a csontok daganatait provokálják, mivel megakadályozzák a metasztázisok terjedését és csökkentik a fájdalmat..

Osztályozás

Ezeket a gyógyszereket hagyományosan két teljesen különféle csoportra osztják: nitrogéntartalmú és anélkül készítmények..

Íme, amit tartalmaz az aminobiofoszfátok (nitrogéntartalommal):

• Nátrium-alendronát. Nem hormonális gyógyszer, amely szabályozza a csontok és a lágy szövetek közötti anyagcserét. Elősegíti a csontszövet természetes szerkezetének helyreállítását. Mind nők, mind férfiak használhatják;
• Ibandronát sav. Kiváló kezelés a menopauza okozta csontritkulás esetén. Ezt a vegyületet akkor is használják, ha a vérben túl sok kalcium van. A férfiakat erősen elriasztják attól, hogy ezt a gyógyszert szedjék;
• Zolodronic sav. Csak a csontszövetre van hatással, mivel összetétele nagyon hasonlít a csontrácshoz. Erős ödémaellenes és daganatellenes hatású. Ez a sav az alapja sok modern biofoszfát létrehozásának. Képesek megbirkózni még a progresszív stádiumban levő oszteokondroissal is;
• Nátrium-ibandronát. Aktív küzdelem a csontpusztulással, amelyet leggyakrabban a csonttörések megelőzésére használnak.

Ami az egyszerű biofoszfátokat tartalmazza, amelyek nem tartalmaznak nitrogént, azok összetételükben tartalmazzák:

• Tulundurinsav. Elősegíti a foszfátok és a kalcium felhalmozódását a csontszövetben, ásványi anyagokkal és tápanyagokkal telíti őket. Aktív módon felírják a csontok túlzott lágyságának kiküszöbölésére;
• Etindronsav. Osteoporosis kezelésére szolgál, onkológiai patológiákkal és vesebetegségekkel együtt.

A cselekvés mechanizmusa

Mivel ezek a gyógyszerek szerkezetében nagyon hasonlóak a természetes ásványi anyagokhoz, természetesen zavarják a csont anyagcserét..

A biofoszfátok megakadályozzák az új szövetek növekedését a csontokon, és aktívan küzdenek a felszívódás ellen (természetes pusztulás).

A készítményben szereplő összetevők felszívódnak a csontszövetbe, és kevésbé érzékenyek a csontok kalcium eltávolítására. Egy ilyen ütés után a csontpusztulás folyamata gátolódik.

Annak ellenére, hogy a kezelés után a biofoszfátok maradékai a vesékből ürülnek ki a testből, ezek egy része mélyen áthatol a csontszövetbe, és örökké ott marad.

Felhasználási indikációk

Manapság gyakran felmerül a kérdés, hogy mire használják a biofoszfátokat, és milyen betegségek használhatók fel ezek megszabadítására..

A legtöbb szakértő azt állítja, hogy nagyon hatékonyak a következő patológiák leküzdésében:

• csontritkulás;
• a csontszövet kialakulásának problémái;
• myeloma;
• Paget-kór;
• primer hiperparatireoidizmus:
• áttétek vagy daganatok előfordulása a csontszövetben;
• felesleges kalcium a csontokban.

Drognevek

Ma a gyógyszertárakban számos hasonló gyógyszert találhat, amelyek mindegyike különbözik nemcsak áron, hanem a testre gyakorolt ​​hatástól is..

A következő gyógyszerek a legnépszerűbbek és kereslettek:

• Clodronate. Aktívan harcol az osteolysis ellen és megakadályozza a hiperkalcémia kialakulását. Az alkotóelemek megváltoztatják a csontszövetek szerkezetét és megakadályozzák a kalciummolekulák elválasztását foszfátokkal.
  A klondronátot gyakran felírják a csontok áttéteire, mivel gátolja ezek fejlődését és megakadályozza a továbbterjedést;
• Nátrium-tiludronát. Telíti a csontokat ásványi anyagokkal, és erősebbé teszi őket. Leggyakrabban Paget-kór és deformáló osteodystrophia esetén;
• Nátrium-etidronát. Helyreállítja a csontokat csontritkulásban, csak nők használhatják.

Használati útmutató

Szigorúan orvosa ajánlásainak megfelelően kell vennie a biofoszfátokat. Általában a gyógyszert naponta egyszer szedik, kb. 1,5 órával étkezés előtt..

A tablettákat javasoljuk, hogy üres hasán vegye be. Mivel a biofoszfátok nagyon szilárd és rosszul oldódó, meleg vízzel le kell mosni..

A biofoszfátok bevétele után ajánlott mozogni (gyalog járni) vagy legalább egyenesen állni a következő két órában. Ez segít elkerülni a mellékhatásokat, például a gyomorégést és a nehézséget..

Hatékonyság

Ha a gyógyszert helyesen és rendszeresen (legfeljebb 6 hónapig) használják, a pozitív hatás nem sokáig várható, és 1-2 évig tart.

Az ilyen gyógyszerek így befolyásolják a testet:

• helyreállítani a csontszerkezeteket;
• erősíti a csontszövetet, és tartósabbá teszi;
• a csontok növekedésének megjelenése elleni küzdelem;
• kiválóan megakadályozzák a töréseket.

Mellékhatások

Ha helytelenül és ellenőrizetlenül veszik be, az ilyen gyógyszerek használata óriási károkat okozhat a szervezetben..

Íme néhány olyan komplikáció, amelyek a nem megfelelő használatból származhatnak:

• vesefunkció;
• látás romlása;
• a gyomor-bélrendszer betegségeinek, például gyomorfekélyek, gyomorhurut és különféle gyulladások kialakulása;
• tartós hányinger;
• fokozott fáradtság és általános gyengeség;
• az alsó állkapocs csont nekrózisának kialakulása.

A fentiek alapján nyilvánvalóvá válik, függetlenül attól, hogy a biofoszfátok mennyire hatékonyak és eredményesek, ezeket továbbra is rendkívül óvatosan és szakember felügyelete alatt kell venni..

A gyógyszert a szervezet és a betegség egyedi jellemzői alapján kell kiválasztani. Csak ebben az esetben javíthatja egészségét, és nem károsítja a testet..

Mire használják a biszfoszfonát készítményeket, és mi ezek?

A biszfoszfonát készítményeket osteoporosis és onkológia kezelésében (mind primer rákban, mind áttétekben) használják. Ezen gyógyszerek nélkül lehetetlen a csontszorpció (pusztítás) hatékony kezelése.

A biszfoszfonát kezelés hatékonysága attól is függ, hogy a beteg melyik csoportját használja. A helyzet az, hogy a biszfoszfonátok három generációra oszlanak, különbözve a költségektől, a mellékhatások számától és a kezelés hatékonyságától..

Az alábbiakban elemezzük..

1 Mik a biszfoszfonátok: általános leírás és a cselekvés elve

A kémiai szerkezetű biszfoszfonát csoport gyógyszerei hasonlítanak a természetes ásványi anyagokhoz, amelyek részt vesznek a csontszövet anyagcserében. Munkájukban lelassítják ezt az anyagcserét, csökkentve a csontfelszívódást (pusztulást).

Ebben az esetben a csontok metabolizmusának fordított reszorpciós folyamata is van - a szövetképződés (regeneráció). A biszfoszfonátok lelassítják a reszorpciót, elősegítik a regenerációs folyamatot, ezáltal helyreállítva a csontszövet eredeti (genetikai) méretét.

A leghatékonyabb biszfoszfonátok

Ezek a pénzeszközök csak kezelésre, nem pedig megelőzésre alkalmasak. Használatuk indokolt bármilyen etiológiájú anyagcsere (anyagcsere) betegségek által érintett csontok esetében. A legjobb drogok ebben a csoportban (a leghatékonyabb és legbiztonságosabb bevenni) a harmadik generációtól.
a menübe ↑

1.1 Javallatok: milyen problémákra használják őket?

A biszfoszfonátokat elsősorban osteopenia és másodlagos rosszindulatú daganatok kezelésére használják. Mindemellett ezeket más betegségek kezelésére is alkalmazzák..

A biszfoszfonátok szedésének indikációinak teljes listája:

• osteoporosis (a biszfoszfonátok osteoporosisban történő felhasználásáról külön olvashatunk) és osteopenia (lokális, diffúz generalizált, postmenopauzális);
• visszatérő törések megelőzése oszteopénia esetén;
• Paget-kór (csontritkulás, mell rosszindulatú daganata);
• a csontszövet károsodása által okozott tünetek megelőzése a rosszindulatú daganatok utolsó stádiumában lévő betegekben;
• a rosszindulatú daganatok közvetlen kezelése, a legtöbb esetben másodlagos (az eredeti daganatos áttétek eredményeként alakul ki);
• női hipogonadizmus (minden formája, kivéve a hiperprolaktinémiát);
• csont áttétek.

1.2 Vannak-e ellenjavallatok??

A biszfoszfonátokkal szembeni ellenjavallatok attól függnek, hogy melyik gyógyszert alkalmazzák. Az első vonalbeli biszfoszfonátok a legtöbb ellenjavallatot mutatnak, és a legtöbb lehetséges mellékhatással is rendelkeznek..

Biszfoszfonátok felírása a nők számára

Általános ellenjavallatok a biszfoszfonátok esetében:

1. Túlérzékenység (allergia jelenléte) a gyógyszer egy vagy több összetevőjével szemben.
2. Hipokalémia jelenléte.
3. Terhesség (bármely trimeszter) vagy szoptatás (laktációs időszak).
4. A véralvadási rendszer betegségei, amelyek magas vérrögök kialakulásának kockázatával járnak (tromboflebitisz, genetikai trombofília, szívritmuszavarok, az alsó végtagok varikoózisának jelenléte).
5. Krónikus hepatitis és / vagy májcirrózis jelenléte.
6. Hiperplasztikus patológiák az endometriumban és / vagy az emlőmirigyekben.
7. Osteomalacia jelenléte az osteopenic betegségek hátterében.
8. Súlyosbodott gyomor- vagy nyombélfekély jelenléte.

1.3 Hogyan lehet helyesen venni a biszfoszfonátokat? (videó)

1.4 A biszfoszfonátok szedésének mellékhatásai

A bisfoszfonátok meglehetősen lenyűgöző mellékhatásainak listája van, amelyek gyakran előfordulnak, ha a beteg hosszú ideig vesz gyógyszert.

Lehetséges mellékhatások és szövődmények:

• alvászavar, depresszió, zavartság, krónikus szorongás;
• viszkető bőr, hiperhidrozis (fokozott izzadás), különféle kiütés;
• allergiás reakciók, akár halálos kimenetelig (anafilaxiás sokk, összeomlás, hörgőgörcs, gégödéma);
• az állkapocs és más csontszövetek nekrózisa (a tabletták ritkán mutatnak ilyen mellékhatást, sokkal inkább az injekciók vezetnek ehhez);
• vérnyomásesés, bradycardia, szívritmuszavarok;
• láz, fájdalom az injekció beadásának helyén;
• szájszárazság, hasi fájdalom (a hasban), hányinger, hányás, hosszantartó alkalmazás esetén - anorexia, hasmenés, stomatitis;
• generalizált fájdalom (szisztémás, általános), görcsös szindróma, myalgia és ízületi fájdalom.

2 Besorolás

A bisfoszfonátokat két fő csoportba sorolják és osztják: nitrogéntartalmú gyógyszerek és olyan gyógyszerek, amelyekben nincs nitrogén. Ami mindkét csoport biszfoszfonátjait érinti?

Bondronát-biszfoszfonát formák

A különbségek az egyes csoportok gyógyszerkészítményében vannak. A nitrogéntartalmú csoport a következő komponenseket tartalmazza:

• alendronát-nátrium - korrigálja az anyagcserét a csontszövetekben;
• ibandronátsav - hatékonyan küzdi a hiperkalcémiát;
• zoledronsav - a rosszindulatú daganatok kezelésében alkalmazott független anyag, befolyásolja a reszorpciós folyamatokat;
• nátrium-ibandronát - jelentősen csökkenti az oszteoklasztok aktivitását, ezáltal gátolja a reszorpciós folyamatokat.

Az egyszerű biszfoszfonátok (nitrogén nélkül) a következő komponenseket tartalmazzák:

• etidronát - a rosszindulatú daganatok elleni küzdelemben, Paget-kórban javallt;
• klodronát - gátolja a hiperkalcémia és az oszteolízis kialakulását, csontáttétek kezelésére alkalmazzák;
• nátrium-tiludronát - felhalmozza a foszfátvegyületeket a kalciummal a csontszövetekben, melynek következtében mineralizálódik és megerősíti azokat.

3 A biszfoszfonátok használati utasításai

Nincs különös szabály a biszfoszfonátok használatára. Csak néhány olyan recept van, amelyet figyelmen kívül hagynak. Először is, a kezelés hatékonysága csökken. Másodszor, a mellékhatások kockázata jelentősen megnő..

A leggyakrabban felírt biszfoszfonátok a tabletták

A biszfoszfonátok szedésének alapvető szabálya az, hogy kizárólag üres gyomorra, kb. 30 perccel étkezés előtt veszik be őket. A gyógyszerek megsérülnek az emésztőrendszer nyálkahártyáján, ezért azok bevétele után tanácsos, hogy ne legyen vízszintes helyzetben, hogy ne hozzájáruljanak a gyomorégéshez / reflux kialakulásához..

A tablettákat csak vízzel kell inni, lehetőleg nagy mennyiségben. A betegnek nincs szüksége a biszfoszfonátok beinjekciózására vonatkozó utasításokra, mivel ezt az eljárást kizárólag orvosnak vagy a nővérnek / ápolónak kell elvégeznie..

A biszfoszfonátok felhasználására vonatkozó részletesebb utasításokat a csomagolásban található betegtájékoztatókból szerezheti be. A kezelés különféle árnyalatait illetően kérdezheti meg orvosát vagy szélsőséges esetben a gyógyszert értékesítő gyógyszerészt.
a menübe ↑

4 A biszfoszfonát gyógyszerek neve: lista

Milyen biszfoszfonátok vannak? Összesen több mint tucat ilyen gyógyszer létezik, és három csoportra (nemzedékekre) oszthatók. A harmadik csoport a leghatékonyabb, de jelentős hátránya van - viszonylag magas költségekkel.

Bisfoszfonát Bonefos 800 mg

A nitrogén nélküli biszfoszfonátok nevének felsorolása:

1. Tiludronsav alapján: Azatadin (700 rubel), Azzelatin (360 rubel), Adapalen (700 rubel).
2. Etidronát alapján: Didronel (1600 rubel), Xidiphon (309 rubel).
3. Klodronát alapon: Clobir (4000 rubel), Bonefos (9600 rubel), nátrium-klodronát (250 rubel).

Nitrogéntartalmú készítmények felsorolása:

• nátrium-aledronát alapján: Alendronát (613 rubel);
• ibadronátsav alapján: Ibandronate-Teva (1600 rubel);
• zoledronsav alapján: Zoledronát (1400 rubel), Zometa (5000 rubel);
• nátrium-ibandronát alapon: Bonviva (4870 rubel), Bondronat (8600 rubel).

A biszfoszfonátokat bármilyen gyógyszertárban megvásárolhatja. A legtöbb esetben orvosi receptre van szükség, különösen a gyógyszer injektálható formáira (oldat formájában)..

Biszfoszfonátok az oszteoporózis esetében: előnye és hátránya

Az oszteoporózis és az ahhoz kapcsolódó állapotok biszfoszfonátjai valódi lehetőséget kínálnak a csontvesztés megelőzésére és a lehetséges törések kockázatának csökkentésére. Orvosi célokra ezeket az anyagokat 1990 óta használják. Az elmúlt 10 évben a terápiás intézkedésekben történő felhasználásra engedélyezett szerek listája jelentősen kibővült. Vizsgáljuk meg közelebbről, mi a biszfoszfonátok, milyen tulajdonságaik vannak, milyen helyzetekben használják őket.

Farmakológiai tulajdonságok és hatásmechanizmus

Az emberi testben a csontszerkezet normál kialakulását osteoblastok támogatják - fiatal sejtek, amelyek intercelluláris anyagot (mátrixot) termelnek. Ugyanakkor oszteoklasztokat szintetizálnak, amelyek elpusztítják a kollagént és feloldják a csontszövet ásványi alapját. A két folyamat közötti egyensúlyhiány a csontok pusztulásához vezet - sűrűségvesztéshez.

A biszfoszfonátokon alapuló gyógyszerek két foszfonátot kombináltak, amelyek segítségével korrigálják az anyagcserét és összehangolják a kalciumionok munkáját. Fogyasztása esetén az aktív összetevők molekulái szándékosan behatolnak a csontképződés fókuszába és elnyomják az osteoclastok hatását. A szerves vegyületek terápiás hatása a pirofoszfát kristályokkal szembeni affinitásuknak köszönhető, amelyek a csont mátrix fő alkotóeleme. Ez a szolgáltatás lehetővé teszi, hogy újból megosszák őket a problémás területekre, meggátolva az oszteoklasztok kötődését és érését..

A rezorpció elnyomásával az anyagok maximalizálják a kalcium felszívódását. Emiatt aktiválódik az oszteoblasztok kreatív tevékenysége, stimulálódik az új szövetek képződése, javul a szivacs mikroarchitektonikája és a csontok kompakt rétegei.

Kiválasztáskor a biszfoszfonátok változatlanul hagyják a testet. A folyamatot a vérplazma gyors csökkenése és a csontszövet lassú felszabadulása jellemzi.

A biszfoszfonátok hatásmechanizmusa egyértelmű, most mi vonatkozik rájuk.

Nevek és kiadási nyomtatványok

Az Orosz Föderáció területén hivatalosan nyilvántartásba vett hatóanyag-csoport a következőket foglalja magában:

alendronát-nátrium; zoledronsav; nátrium-ibandronát; risedronsav.

A gyógyszerek a nitrogéntartalmú biszfoszfonátok második és harmadik generációjába tartoznak. Az első - nitrogénmentes generáció:

tiludronát; etidronát; klodronát.

injekciós oldatok, tabletták orális beadásra; liofilizátum az oldat készítéséhez.

Felhasználási területek

A biszfoszfonátok bizonyított hatékonysága oka lett azoknak a kezelésre és megelőzésre szolgáló első vonalbeli gyógyszercsoportba való beillesztésükhöz:

primer postmenopauzális formában és másodlagos osteoporosis; potenciális és kóros törések; deformáló osteitis (Paget-kór); generalizált plazmacytoma; csontritkulások és csontritkulások; hypercalcaemia; rosszindulatú daganatok; hyperparathyreosis (primer); osteogenesis imperfecta; parodontális betegség.

Az onkológiában a gyógyszereket a kemoterápiával kombinálva a kezelési rend tartalmazza.

Javaslatok a helyes használathoz

A szerves vegyületek intravénás és intramuszkuláris beadását csak képzett szakemberek végzik. A biszfoszfonátok tabletta formájú alkalmazására vonatkozó utasításoknak számos árnyalata van. A terápiás hatás fokozása és a mellékhatások kialakulásának valószínűsége csökkentése érdekében javasolt bizonyos szabályok betartása.

Biszfoszfonátokkal történő kezelés esetén táplálék vagy farmakológiai készítményekkel biztosítsa a testnek a szükséges mennyiségű kalcium- és D-vitamin-sót..

Mellékhatások és ellenjavallatok

A bisfoszfonátok nem vonhatók be a kezelési rendbe, ha a beteg:

a test allergiás reakciója a hatóanyagokra; alacsony vér kalciumszint; súlyos rendellenességek a vese működésében.

Ellenjavallatoknak is tekintik: a terhesség és szoptatás periódusa, kiskorú.

A klinikai vizsgálatok során a következő mellékhatásokat figyelték meg:

gyomorégés; gyakori laza széklet vagy nehéz bélmozgás; a nyelőcső falának eróziós-fekélyes és gyulladásos elváltozásai; hányinger; izom-, ízületi, hasi fájdalom; fájdalom a fejben, a szemben, nyeléskor; túlzott fáradtság; magas vérnyomás; bőrkiütés; látásélesség romlása; angioödéma; az oropharynx nyálkahártyájának károsodása.

Az NSAID csoportból származó gyógyszerek egyidejű alkalmazása fokozza a biszfoszfonátok toxikus hatását az emésztőrendszerre.

Túladagolás és további utasítások

A megengedett határérték túllépése befolyásolja a gyomor-bél rendszert. Negatív megnyilvánulások esetén lehetetlen a gyomor tartalmának kitörése. Az intézkedés tovább irritálja a nyelőcsőt. A szerves savak hatásának semlegesítéséhez tejet kell inni, vagy kalciumot tartalmazó antacid szereket kell alkalmaznia. Sokkal jobb egyenesen maradni, amíg az állapot stabilizálódik..

A biszfoszfonát-kezelés megkezdése előtt korrigálják a hypocalcaemiát és az ásványi anyagcserét. Különös figyelmet fordítanak a fogászati ​​vizsgálatra és a szájüreg tisztítására. Ki kell zárni a lehetséges invazív beavatkozásokat a kezelési időszak alatt. Bizonyítékok vannak az állkapocs osteonecrosisának kifejlődéséről, amelyet feltehetően egy fog kihúzása vagy fertőző ágens bevitele a sebbe. A daganatellenes terápia körülményeiben voltak csont-nekrózis esetek.

Olvassa el az orvosi kutatást is: hogyan lehet kezelni a csontok mikrotöréseit