logo

Az egészséges emberi testben a vér koagulációs és véralvadási rendszerei dinamikus egyensúlyban vannak. Ugyanakkor a véredények átjutása az erekön nem akadályozódik, és nincs túlzott thrombusképződés, mind nyílt vérzéssel, mind az érrendszerben..

Ha ez az egyensúly megszakad, akkor megteremtik a feltételeket a kicsi vagy nagy erek trombózisához vagy akár a diszeminált intravaszkuláris koagulációs szindróma kialakulásához, amelyben a többszörös vérrögök gyors halálhoz vezethetnek..

Számos klinikai helyzet viszont ahhoz vezet, hogy a vérrögök nem megfelelő helyen és rossz időben alakulnak ki, eldugulják a különböző kaliberű vénákat és artériákat..

Betegségek, amelyekben fokozódik a véralvadás

Akut vénás trombózis

  • Az alsó végtagok varikozusának hátterében flebitis, mint műtét utáni komplikáció
  • Vérzéses vénás trombózis
  • Trombózis az alacsonyabb vena cava rendszerben

Akut artériás trombózis

  • Tüdőembólia (PE)
  • Ischaemiás stroke
  • Miokardiális infarktus
  • Az alsó végtagok artériájának akut sérülései az ateroszklerózis, gyulladás, érrendszeri sérülés hátterében

Diszeminált intravaszkuláris koagulációs szindróma a háttérben:

  • sérülés
  • sokk
  • szepszis, mivel számos véralvadási faktor felszabadul a szövetekből.

Ezen patológiák kezelése antikoagulánsok alkalmazását foglalja magában, amelyeket antikoagulánsoknak vagy vérhígítóknak is neveznek. Ezek olyan gyógyszerek, amelyek célja a véralvadás csökkentése, ezáltal visszaállítva a folyékonyságot (reológiai tulajdonságokat), és csökkentik a visszatérő trombózis kockázatát. Az antikoagulánsok csökkentik a szövet (fibrinogén, vérlemezkék) vagy a plazma koagulációs faktorok aktivitását. Az antikoagulánsok hatása lehet:

  • közvetlen - közvetlen antikoagulánsok
  • közvetett - közvetett antiagulánsok

Szívbetegség megelőzése - az akut trombózis kezelésén túl antikoaguláns kezelést is végeznek annak érdekében, hogy megakadályozzák instabil angina pectoris, különböző szívritmuszavarok (pitvarfibrilláció állandó formája), szelep szívbetegség esetén, elimináló endarteritis, hemodializált betegek esetében, helyreállító műtétek után, nem pedig a szívet (például, szívkoszorúér bypass oltás).

Az antikoagulánsok alkalmazásának harmadik iránya a vérkomponensek stabilizálása, amikor laboratóriumi kutatáshoz veszik őket, vagy előkészítik azokat a későbbi transzfúzióhoz..

Közvetlen antikoagulánsok

Helyi heparinok

Ezeket az alacsony szöveti permeabilitás és a gyengébb hatás jellemzi. Helyhez kötött vénák, aranyér, hematómák felszívódása céljából. Lista: Heparin kenőcs, Venolife, Lyoton gél, Venitan, Laventum, Trombless.

  • Heparin kenőcs

50-90 rubel.

  • Lioton gél

30 gr. 400 rbl.

  • Trombless gél

30 gr. 250 rbl.

  • Lavenum gél

30 gr. 180 rbl.

  • Venolife

(Heparin + dexpantenol + troxerutin) 40 g. 400 rbl.

  • Hepatrombin

Heparin + alantoin + dexpantenol 40g. 300ME kenőcs 50 rubel, 500Me 40g. gél 300r.

  • Venitan Forte gal

(heparin + escin) ára 50 gr. 250 rbl.

  • Troxevasin NEO

(Heparin + dexpantenol + troxerutin) 40 gr. 280 rbl.

Intravénás és szubkután heparinok

A közvetlen antikoagulánsok második nagy csoportja a heparin, amelynek hatásmechanizmusa a plazma és a szöveti véralvadási faktorok gátlásának kombinációján alapul. Egyrészt ezek a közvetlen antikoagulánsok blokkolják a trombint és gátolják a fibrinképződést..

Másrészt csökkentik a plazma véralvadási faktorok (IXa, Xa, XIa, XIIa) és a kallikrein aktivitását. Antitrombin III jelenlétében a heparin kötődik a plazmafehérjékhez és semlegesíti a véralvadási faktorokat. A heparinok elpusztítják a fibrinet és gátolják a vérlemezke-adhéziót.

A gyógyszereket szubkután vagy intravénásán adják be (az utasításoktól függően). A kezelés alatt az egyik gyógyszer nem változik a másikra (azaz a gyógyszerek nem egyenértékűek és nem cserélhetők fel). A gyógyszer maximális aktivitása 2–4 ​​órán belül alakul ki, és az aktivitás a nap folyamán megmarad.

  • Kis molekulatömegű heparinok

Kevesebb hatással vannak a trombinra, elsősorban gátolva az Xa véralvadási faktort. Ez javítja az alacsony molekulatömegű heparinok tolerálhatóságát és hatékonyságát. Csökkentse a vérlemezke-adhéziót, mint az alacsony molekulatömegű heparin antikoagulánsok. A drogok listája:

(Deltaparin-nátrium) 2500 NE 10 db. 1300 RUB 5000ME 10 db 1800 dörzsölje.

  • Fraxiparine

(Nadroparin kalcium) 1 fecskendő 380 rubel.

  • Gemapaxan

(Enoxaparin-nátrium) 0,4 ml. 6 db 1000 dörzsölje.

  • Clexane

(Enoxaparin-nátrium) 0,4 ml 1 spr. 350 rub., Anfibra, Eniksum

  • Clevarin

(Reviparin-nátrium)

  • Troparin

(Heparin-nátrium)

  • Átlagos molekulatömegű heparinok

Ezek a heparin nátrium- és kalcium-sói. Heparin, Heparin Ferein 5 amp. 500-600 dörzsölje.

Hogyan választják ki a heparinokat??

  • A trombózis és a trombembolia (beleértve a műtét utáni) megelőzésére a Clivarin, a Troparin előnyösek..
  • Trombózisos szövődmények (instabil angina pectoris, szívroham, tüdőembólia, mélyvénás trombózis) kezelésére - Fraxiparin, Fragmin, Clexan.
  • Hemodializált betegek trombuszképződésének megelőzése: Fraxiparin, Fragmin.

Cybernin - antitrombin III gyógyszer

Működésében hasonló a heparinnal: blokkolja a trombint, a IXa – XIIa alvadási faktorokat, a plazminot. A kezelés alatt ellenőrizni kell a vérplazmában az antitrombnia III szintjét.

Javallatok: A gyógyszert trombembóliás szövődmények kezelésére alkalmazzák az antitrombin III veleszületett hiánya vagy annak megszerzett hiánya esetén (a májcirrhosis hátterében májsejt-elégtelenség és súlyos sárgaság, diszeminált intravaszkuláris koaguláció, hemodialízist kapó betegek esetén, különféle eredetű trombembolia esetén). A gyógyszert intravénásán adják be.
Ellenjavallatok: A Cybernin nem használható intolerancia esetén gyermekeknél. Terhes nőknél óvatosan kell alkalmazni.

Mellékhatások: Használata bonyolult bőr allergiákkal (csalánkiütés), szédülés, légzési zavar, hidegrázás, láz, kellemetlen száj íze, homályos látás, köhögés, mellkasi fájdalom.

Közvetlen anti-trombotikus szerek

Úgy működnek, hogy közvetlenül blokkolják a trombint (egy plazma véralvadási faktor, amelyet a tromboplasztin aktivált protrombin képez.) E csoport eszközei hasonlóan működnek, mint a piócák által kiválasztott hirudin, és megakadályozzák a véralvadást..

  • A rekombináns természetes hirudinok (Desirudin, Lepirudin) blokkolják a trombin és a fibrin aktív területét.
  • A szintetikus hirudinnak (bivalirudin) hasonló hatásmechanizmusa van..
  • A Melagatran és az Efegatran izolált kovalens blokádot végeznek a trombin aktív részében.
  • Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Eteksipat izolált nem-kovalens trombin blokádot hajt végre.

A Ximelagatran-t nagy várakozásokkal társították a stroke megakadályozására. Kísérletek során tisztességes eredményeket mutatott, és nem volt alacsonyabb a Warfarin hatékonysága és biohasznosulása szempontjából. További információk halmozódtak fel azonban arról, hogy a gyógyszer súlyos májkárosodást okoz, főleg hosszabb ideig történő alkalmazás esetén.

A fondaparinux (Arixtra) egy közvetlen hatású parenterális antikoaguláns, amely szelektíven gátolja a Xa véralvadási faktort. Az APTT-szabályozás nélkül szubkután, standard adagokban adható be, figyelembe véve a beteg testtömegét. Átlagos adag - 2,5 mg / nap.

A gyógyszer főként a vesékből ürül változatlan formában.

A trombembóliás szövődmények megelőzésére alkalmazzák a betegekben, akiknek a hasi üregén jelentős műtéti beavatkozás történik, hosszú távú immobilizált betegek vagy artroplasztika esetén. A gyógyszert az alsó végtagok akut mélyvénás trombózisának, PE, akut koszorúér-szindróma kezelésére használják.

A következő közvetlen antikoaguláns a nátrium-hidrocisztartav

Kizárólag vér és alkotóelemeinek tartósítására használják. Őt adják hozzá a kémcsövekhez vérrel a laboratóriumban, hogy az ne gördüljön össze. A szabad kalciumionok megkötésével a nátrium-hidrogén-citrát megakadályozza a tromboplasztin képződését és a protrombin trombiná alakulását.

Közvetett antikoagulánsok

Az indirekt antikoagulánsok a K-vitaminnal szemben ellentétes szerek. Ezek vagy csökkentik az antikoaguláns rendszerben részt vevő fehérjék (C és S fehérje) képződését, vagy megnehezítik a máj számára a protrombin, VII, IX és X koagulációs faktorok kialakulását..

Az indán-1-3dion-származékokat fenilin (fenidion) képviseli

  • A gyógyszer 0,03 gramm (20 db, 160 rubel) tablettákban kapható..
  • A gyógyszer a bevételtől számítva 8-10 órán belül működik. A maximális hatás 24-30 óra elteltével jelentkezik. Kevesebb, mint a warfarin halmozódik fel a testben, nem adja meg a teljes adag hatását. Kevesebb hatás a hajszálerekre. A PTI ellenőrzése alatt nevezik ki.
  • Az első napon négy adagot tartalmazó tablettára, második felében három adagban, majd napi tablettára (a PTI szintjétől függően) írják fel. A PTI ellenőrzése mellett vizeletvizsgálatot kell végezni a vörösvértestek megjelenése érdekében..
  • Rosszul kombinálva hipoglikémiás szerekkel (butamid).

Kumarin-származékok

A természetben a cukor formájában található kumarin sok növényben megtalálható (aster, édes lóhere, bölény). Izolált formában ezek olyan kristályok, amelyek friss széna illatúak. Származékát (dicumarin) 1940-ben izolálták a rothadó édes lóhereből, és először trombózis kezelésére használták fel..

Ezt a felfedezést az állatorvosok ösztönzik, akik az 1920-as években felfedezték, hogy az USA-ban és Kanadában a lóherevel lefedett rétekben legelésző tehenek hatalmas vérzés következtében halnak meg. Ezt követően a dicumarint egy ideig patkány méregként használták, majd később antikoagulánsként használták. Ezt követően a gyógyszerekből származó dicumarint neodycoumarin és warfarin helyettesítették.

Gyógyszerek listája: Warfarin (Warfarex, Marevan, Warfarin-nátrium), Neodicumarin (etil-biszumacetát), Acenocoumarol (Sincumar).

Emlékeztetni kell arra, hogy a Warfarin önbeadása és adagjának kiválasztása szigorúan tilos, mivel a vérzés és a stroke magas kockázata fennáll. Csak az orvos, aki helyesen tudja felmérni a klinikai helyzetet és a kockázatokat, írhat fel antikoagulánsokat és titrálhat adagokat..

Manapság a legnépszerűbb közvetett antikoaguláns a Vafarin

Kábítószer-hatás és a felhasználásra vonatkozó javallatok

A Warfarin 2,5, 3 és 5 mg-os tablettákban kapható, különféle kereskedelmi néven. Ha elkezdi a tabletták szedését, akkor 36-72 óra elteltével fognak hatni, és a maximális terápiás hatás a kezelés kezdetétől számított 5-7 napon belül jelentkezik. Ha a gyógyszert megszakítják, akkor a vér alvadási rendszer normál működése 5 nap elteltével visszatér. A thrombosis és thromboembolia minden tipikus esete gyakran a warfarin kinevezésének indikációjává válik..

Adagolás

A gyógyszert naponta egyszer szedik ugyanabban az időben. Kezdje napi 2 tablettával (napi adag 5 mg). Az adagot 2–5 nappal a véralvadási mutatók (INR) megfigyelése után hajtják végre. A karbantartási adagokat napi 1-3 tabletta (2,5-7,5 mg) között kell tartani. A gyógyszer időtartama a patológia típusától függ. Így pitvarfibrillációval, szívelégtelenségekkel, a gyógyszer állandó használatához ajánlott, a PE körülbelül hat hónapos kezelést igényel (ha spontán történt, vagy okát műtéttel szüntették meg), vagy egész életen át folytatják (ha a lábak erekének tromboflebitiszének hátterében fordul elő).

Mellékhatások

A warfarin mellékhatásai közé tartozik a vérzés, hányinger és hányás, hasmenés, hasi fájdalom, bőrreakciók (csalánkiütés, viszkető bőr, ekcéma, nekrózis, vaszkulitisz, nephritisz, urolithiasis, hajhullás).

Ellenjavallatok

A warfarint kategorikusan nem lehet alkalmazni akut vérzés, disszeminált intravaszkuláris véralvadási szindróma, súlyos máj- vagy vesebetegség, amelynek kreatininszintje meghaladja a 140 μmol / liter, thrombocytopenia esetén, hajlamosak vérzésre (gyomorfekély, súlyos sebek, bakteriális endokarditisz, nyelőcső varikozusok, aranyér, artériás aneurizma) a terhesség első 12 és utolsó 4 hetében. Ezenkívül a gyógyszer nem ajánlott glükóz- és galaktóz-felszívódás esetén, laktázhiány esetén. A warfarin nem javallt az S és C fehérje veleszületett hiányában a vérplazmában.

Egyidejű táplálékfelvétel:

Az élelmiszerek teljes listája létezik, amelyeket óvatosan kell enni vagy teljesen kizárni a warfarinnal történő kezelés során, mivel ezek növelik a vérzést és növelik a vérzés kockázatát. Ezek a fokhagyma, a zsálya és a kinin tonikokban, papaya, avokádó, hagyma, káposzta, brokkoli és kelbimbó, uborkabőr, saláta és vízitorma, kivi, menta, spenót, petrezselyem, borsó, szója, vízitorma, fehérrépa, olívaolaj, borsó, koriander, pisztácia, cikória. Az alkohol növeli a vérzés kockázatát.

Az orbáncfű, éppen ellenkezőleg, csökkenti a gyógyszer hatékonyságát, ezért nem szabad ezzel egyidejűleg használni..

A warfarinnal ellenjavallt gyógyszerek

NSAID-ok (kivéve a COX-2 gátlókat), klopidogrél, aszpirin, dipiridamol, nagy dózisú penicillinek, cimetidin, klóramfenikol.

Gyógyszerek, amelyek fokozzák a warfarin hatását

Allopurinol, Digoxin, Amiodarone, Kinidin, Disopiramid, Disulfiram, Amitriptilin, Sertralin, Heparin, Bezafibrát, Klofibrátum, Fenofibrát, A és E vitamin, Glükagon, Glibenklamid, Gingo Bilboa, Efrekflust, Gingo Billo Cimetidin, Indometacin, Kodein, Metolazon, Piroxicam. Parksetin, Proguanil, Omeprazole, Simvastatin, Propafenone, Sulindac, Sulfapyrazone, Testosterone, Danazol, Tamoxifen, Fluoxetine, Troglitazone, Fenilbutazone, Flucanazol, Itraconazole, Levamisolokov, Lavamisoleks, Miconazinzafin Tetraciklinek, cefuroxim, klaritromicin, kloramfenikol, szulfametoxazol.

Mi az INR és miért kell azt meghatározni?

Az INR (Nemzetközi Normalizált Arány) a vérrög mutatója, amelyet a warfarin felírása előtt és a terápia hatékonyságának ellenőrzése céljából vizsgálnak, valamint az adagok kiigazítására és a kezelési komplikációk kockázatának felmérésére. Ez a protrombinidő (a vérrögök kialakulásának ideje), valamint a PTI (protrombinindex) származéka, amely rendszerint 95-105%.

  • Az INR a páciens protrombin ideje és a standard protrombin idő aránya. Minél magasabb az INR, annál rosszabb a vérrögképződés.
  • INR-arány 0,85-1,25. A warfarin-terápia során el kell érnie az INR-t 2-3-nál

Az INR-t ellenőrzik a warfarin szedése előtt, majd 2–5 nappal. Egy gyógyszer adagjának kiválasztása és az INR stabilizálása a célszámokon (2-3) belül átlagosan 10 napig tart. A további ellenőrzést 2-4 hetente egyszer kell elvégezni.

  • Ha az INR kevesebb, mint 2, akkor a warfarin adagja nem elegendő, 2,5 mg-mal (hetente 1 tabletta) növekszik, az INR-t minden héten ellenőrizve, amíg a mutatók 2-3.
  • Ha az INR 3-nál nagyobb, akkor a gyógyszer adagját csökkenteni kell (1 tabletta 2, 5 mg hetente). Az INR-ellenőrzést egy héttel a dózis csökkentése után hajtják végre.
  • Ha az INR 3,51-4,5, az adagot 1 tablettával csökkenteni kell. Az INR-t 3 nap elteltével ellenőrzik.
  • Ha az INR 4,51-6, az adagot 1 tablettával csökkentik az INR szabályozása minden más nap.
  • Ha az INR nagyobb, mint 6, a warfarint törlik.

Általában az antikoagulánsok számos buktató gyógyszer. A legfontosabb a spontán vérzés (beleértve a rejtett vérzést) és az agyi balesetek kockázata, amelyek halálhoz vezethetnek. E tekintetben az antikoaguláns gyógyszereket csak az orvos utasításai alapján és orvos felügyelete mellett szabad venni, figyelembe véve a betegség összes körülményét, a beteg kockázatait és a laboratóriumi ellenőrzési adatokat, amelyeknek körültekintőnek és rendszeresnek kell lenniük..

Újdonság az antikoagulánsok használatában

A warfarin fenntartó kezelésre történő titrálása (az adagok fokozatos kiválasztása) két szakaszon megy keresztül: a tényleges dózis kiválasztása és a fenntartó dózisokkal történő hosszú távú kezelés. Manapság az összes beteget, a gyógyszerrel szembeni érzékenységtől függően, három csoportra osztják..

  • Rendkívül érzékeny a warfarinra. Gyorsan (néhány napon belül) a gyógyszer szedésétől kezdve elérték a terápiás cél-INR értékeket. Az adag növelésének további kísérletei magas vérzési kockázatot eredményeznek.
  • Normális érzékenységgel küzdő egyének átlagosan a kezelés megkezdésétől számított egy héten belül elérik az INR célpontot.
  • A Warfarinnal szemben érzékeny betegek, még nagy adagok esetén is, nem adnak megfelelő INR választ két-három hétig.

A Warfarin biológiai hozzáférhetőségének ezen tulajdonságai különféle betegeknél szükségessé tehetik az INR alaposabb (gyakori) laboratóriumi ellenőrzését a kezelési periódus alatt, a betegeknek a laboratóriumokhoz kapcsolása céljából. A beteg megőrizheti a mozgás és az élet viszonylagos szabadságát egy egyszerű Koaguchek készülék megvásárlásával, amely hasonlóan működik a glükométerrel tesztcsíkok segítségével. Igaz, hogy maga a készülék ára körülbelül 30 000 rubelt jelent, és a fogyóeszközök (egy tesztcsík készlet) 6-7 ezerre kerülnek..

Az antikoagulánsok új generációja, amely számos helyzetben sikeresen helyettesíti a warfarint (kardiológia, a végtagok mélyvénás trombózisának megelőzése és kezelése, PE, a stroke terápiájában és megelőzésében), lehetővé teszi, hogy megszabaduljon az INR-szabályozás problémájától..

Három fő drogról beszélünk: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) és Dabigatran (Pradaxa)..

Ezek közül az első két ma sikeresen helyettesíti a parenterális antikoagulánsokat Warfarinnal kombinálva alacsony kockázatú PE helyzetekben.

Rivaroxaban (10, 15, 20 mg tabletta)

Ez a lehető legkevesebb vérzési kockázatot mutatja, biztonságosabb a szövődmények ezen csoportja esetében, összehasonlítva a Warfarin és az Enoxaparin kombinációval. A terápia hatása gyorsan megnyilvánul; INR-szabályozás nem szükséges. Az alsó végtagok PE vagy mélyvénás trombózisának kezelésére napi kétszer 3 hétig 15 mg gyógyszert írnak elő. Ezután napi egyszeri 20 mg-os fenntartó adagra váltják át 3-6-12 hónapig.

apixaban

Ugyanebben a helyzetben az Apixaban napi kétszer 10 mg-os adagokban kerül forgalomba egy héten keresztül, amelyet napi kétszer 5 mg-os adagolás követ, az élet érdekében. A gyógyszerek ígéretesek az alacsony kockázatú tüdőembólia járóbeteg-kezelésében, amelyet jelenleg fekvőbeteg-kezelésben részesítenek..

Ezek a gyógyszerek ellenjavallottak:

  • folyamatos vérzés,
  • terhes nőkben,
  • végstádiumú veseelégtelenség,
  • súlyos májbetegségek.

dabigatrán

Nem helyettesítheti a parenterális antikoagulánsokat, és velük történő kezelés után napi kétszer 150 mg dózisban írják elő (110 évesnél idősebb embereknél kétszer 110 mg, verapamilt kapó betegek esetén). Ischaemiás stroke kezelésekor az Apixaban a legbiztonságosabb, amelyet kisebb súlyos stroke esetén írnak elő 3-5 napig, átlagosan 6 napig (az agyi CT után), súlyos pedig 12 nap után.

Érdekes ezeket a szereket alkalmazni a PE megelőzésében csípő és térd artroplasztikában szenvedő betegeknél. Az antikoaguláns kezelést átlagosan 1-4 órával a műtét után kell megkezdeni.

  • Rivaroxaban alkalmazása esetén 35 napig alkalmazzák csípőműtétnél és 14 napig térdpótlásnál.
  • Dabigatran 35, illetve 10 nap.

A kardiológiai gyakorlatban, a pitvarfibrilláció hátterében, a Warfarin helyett a szélütés megelőzését ezen gyógyszerek bármelyikével meg lehet valósítani. Ugyanakkor a Dabigatran (napi kétszer 110 mg) és az Apixaban (napi kétszer 5 mg) hatásosabb, mint a Warfarin, és a vérzés kockázata alacsonyabb azok bevitelénél. A Dabigatran, az Apixaban és a Rivaroxaban egyaránt, összehasonlítva a Warfarinnal ezekben a helyzetekben, alacsonyabb statisztikát mutatnak a szövődmények, például a vérzéses stroke esetére. Napi egyszeri 20 mg-os pitvarfibrilláció esetén az ischaemiás stroke megelőzésére szolgáló rivaroxabannak nincs előnye a Warfarinnal szemben.

A szívbillentyűk mechanikus protéziseinek jelenlétében, valamint a mitralis stenosisban a warfarinról az új antikoagulánsokra való áttérés nem megfelelő..

Hogyan váltson az egyik antikoagulánsról a másikra

Az új antikoagulánsok kifejezés magában foglalja a Rivoraxoban, Apixaban, Dabigatran termékeket.

  • Ha szükséges a Warfarinról az egyik új antikoagulánsra váltani, akkor a Warfarint megszakítják, és egy ideig tartanak, amíg az INR kevesebb, mint 2. Ha ezt az értéket elérték, az egyik új antikoagulánsot felírják..
  • Ha új antikoagulánsot kell cserélnie Warfarinnal, akkor azt egyszerűen hozzáadják az új antikoagulánsnak, amíg az INR 2-3 nem lesz. Az INR-t ellenőrizni kell egy új antikoaguláns következő bevétele előtt, ismételt ellenőrzéssel egy nappal az új antikoaguláns utolsó adagja után.
  • Ha az áttérés az antikoagulánsok parenterális formáiról az újokra történik, akkor az elsőket azonnal megsemmisítik, és másnap adnak újat..

A nem megfelelő vétel kompenzálása

Gyakran a betegek (különösen az idősek) hibákat követnek el a gyógyszer adagolásában, vagy egyszerűen elfelejtik, hogy egyáltalán bevették-e őket. Annak érdekében, hogy ne kerüljünk szélsőséges vérzési helyzetekbe vagy a trombózis kockázatának hirtelen növekedéséhez, vannak bizonyos szabályok az új generációs antikoagulánsok szedésekor alkalmazott hibák javítására..

  • Ha kihagy egy tablettát, akkor kettős adagot nem szabad bevenni. Ha a gyógyszert általában naponta kétszer veszik be (Pradaxa, Eliquis), akkor az elmulasztott tablettát a kihagyott idő után 6 órán belül lehet bevenni. Az Xarelto esetében ugyanezt meg lehet tenni 12 órán belül. Ha egy ilyen adag lehetetlen, akkor azt ki kell hagyni, és a következő adagot a terv szerint kell bevenni.
  • Ha a beteg véletlenül napi kétszer beadta a gyógyszer adagját (Pradaxa, Eliquis), akkor a terv szerinti következő gyógyszerbevitelt ki kell hagyni. Ha kétszeres adagot evett a Xarelto esetében, akkor nem kell átadnia a passzot, a szokásos módon vegye be a gyógyszert.
  • Ha a beteg nem emlékszik arra, hogy tablettát vett-e, akkor a Pradaxa és az Eliquis esetében nincs szükség további bevitelre, a gyógyszer következő bevitelének csak az előzőt követő 12 órában kell lennie. A Xarelto esetében a tablettát kell bevenni, a következőt pedig 24 óra elteltével kell bevenni.

Vérzési probléma

Mint a Warfarinnal, az új antikoagulánsokon is eltérő súlyosságú vérzés alakulhat ki. Ha a vérzés enyhe, az antikoagulánsot meg kell szüntetni. Közepes súlyosság esetén az eritromákat, a trombokoncentrátumot vagy a frissen fagyasztott plazmát is csepegtetik. Az életveszélyes vérzéshez protrombinkomplex koncentrátum vagy műtéti kezelés szükséges.

A warfarinnak nincs specifikus ellenszere (sem a Vikasol, sem az Etamsilat nem megfelelő).

A mai napig az Idarucizumab antidotumot nyilvántartásba vették és használják a Dabigatran esetében Európában. Az Orosz Föderációban a regisztrációt 2017-re tervezik. A gyógyszert leggyakrabban sürgősségi helyzetekben használják (például életveszélyes vérzésnél vagy sürgősségi műtéti segédeszköznél)..

Preoperatív előkészítés

Minden nagyobb műtéti beavatkozáshoz szükség van a beteg átalakítására a warfarinról vagy új antikoagulánsokról a parenterálisan kis molekulatömegű heparinokról.

Kisebb műtétet lehet azonban végezni a betegnek az antikoagulációs terápia megváltoztatása nélkül. Különösen a Warfarin vagy új antikoagulánsok esetén a betegek kezelhetők:

  • fogorvosok (1-3 fog eltávolításakor, implantátum felszerelése, periodontális műtét, a szájüreg tályogának megnyitása),
  • szemész (szürkehályog eltávolítása, glaukóma műtét során).
  • Nem igényli az antikoagulánsok megváltoztatását és a diagnosztikai endoszkópiát.

Antikoagulánsok: a gyógyszerek listája a tablettákban

Az antikoagulánsok olyan gyógyszerek, amelyek célja a véralvadás gátlása és a trombolitikus változások kialakulásának megakadályozása. A gyógyászatban a műtét utáni tüdő-, szív- és érrendszeri betegségek esetén írják elő, a szövődmények kockázatának csökkentése érdekében.

A gyógyszer osztályozása és javallatok

A gyógyszereket a terápiás hatás és a testre gyakorolt ​​hatásmechanizmus alapján csoportokra osztják. Csak kétféle antikoaguláns létezik: közvetlen és közvetett.

Közvetlen antikoagulánsok

A drogok hatásmechanizmusa olyan komponensek aktivitásával jár, amelyek hozzájárulnak a vörösvértestek, leukociták és vérlemezkék egyesüléséhez, az érintett erek integritásának gyors helyreállításához, amelyek a kórokozó tényező hatására sérültek.

A közvetlen antikoagulánsok által érintett fő vegyület a trombin. A készítmények alkotóelemei a tartalom mennyiségének megváltoztatása nélkül leállítják tevékenységét. A vér szerkezeti eleme normál mennyiségben termelődik, laboratóriumi vizsgálatok eredményeivel kimutatható.

A gyógyszerek gyorsan metabolizálódnak, feldolgozódnak és eliminálódnak az emberi testből. A terápiás hatás nem hosszú távú. Súlyos mellékhatások jelentkezhetnek, beleértve a súlyos belső vérzést. Ezért a közvetlen antikoagulánsokkal történő kezelést orvos felügyelete alatt végzik. A tablettákat a következő betegségek kezelésére írják elő:

    Trombózis. Gyakrabban megfelelő változásokat diagnosztizálnak a lábak nagy erekében, amelyeket a vérrögök kialakulása jellemez, amelyek blokkolják a lumenet. A betegség kezdeti stádiumában antikoagulánsokkal lehet kezelni, amelyek visszaállítják a vérkeringést. A későbbi szakaszokban olyan gyógyszereket írnak fel, amelyek a trombolitikumokhoz tartoznak.

Aranyér kezelésére a legjobb gyógyszerek kenőcsök és kúpok formájában vannak, amelyek könnyebben használhatók.

Közvetett antikoagulánsok

A közvetlen és az indirekt antikoagulánsok közötti különbség tényleges. Ez utóbbi összetett hatású, szemben a drogok egy másik csoportjával. Az alapok befolyásolják a trombint, de nem elnyomják az aktivitást, hanem teljesen elpusztítják. Hatásuk mechanizmusát összekapcsolják a többi véralvadási tényezőre gyakorolt ​​hatással is, ideértve az aggregáció sebességét.

A közvetett antikoagulánsok nemcsak a vér elvékonyodásához járulnak hozzá, hanem helyreállítják a szívizom szöveteinek táplálkozását, enyhítik az érrendszeri görcsöket, felgyorsítják a szerves sók és a felesleges koleszterin kiválasztását a testből..

Tekintettel a komplex hatásra, az antikoagulánsoknak nagy listája van a lehetséges mellékhatásokról, főleg hosszabb ideig történő alkalmazás esetén.

Az alábbi feltételek kezelésére írjon elő pénzeszközöket:

  • krónikus szívelégtelenség, pitvarfibrilláció;
  • az alsó végtagok súlyos mélyvénás trombózisa, ha más gyógyszerek nem segítenek megszabadulni a patológiától;
  • ismételt miokardiális infarktus;
  • a tüdő artéria megszakadása (ebben az esetben az indirekt antikoagulánsokat trombolitikus gyógyszerekkel kombinálják, annak ellenére, hogy a komplex alkalmazás eredményeként veszélyes szövődmények alakulhatnak ki).

Közvetett antikoagulánsokat írnak elő olyan betegségek esetén is, amelyeket a közvetlen csoportból származó gyógyszerekkel kezelnek. A különbség az, hogy az előbbieket gyakrabban alkalmazzák krónikus patológiákban, utóbbiakat akut állapotok kezelésére.

Hatékony gyógyszerek

A közvetlen hatású antikoagulánsok tabletták, kenőcsök, gél, oldat formájában léteznek szubkután vagy intravénás alkalmazásra. A gyógyszerek összetevői gyorsan felszívódnak a véráramba, a terápiás hatás egész nap tart. A közvetlen hatással rendelkező véralvadásgátló gyógyszerek és az alkalmazás jellemzőinek felsorolása a táblázatban található:

NévKiadási formaAdagolás és az alkalmazás gyakoriságahozzávetőleges ár
Heparin kenőcsKenőcs0,5-1 g helyileg, naponta kétszer65 rubeltől.
LyotonGélNapi háromszor 3-10 cm gél helyileg350 rubeltől.
VenitanGélVékony réteg, dörzsölés nélkül, helyileg, naponta háromszor260 rubeltől.
FraxiparineMegoldásSzubkután vagy intravénásan, a testtömeg figyelembevételével2100-tól dörzsölje.
ClexaneMegoldásSzubkután a kezelőorvos által előírt adagban570-től dörzsölje.

A táblázatban található a hatékony közvetett antikoagulánsok neve:

CsoportNévKiadási formaAdagolás és az alkalmazás gyakoriságahozzávetőleges ár
MonocoumarinswarfarinPillsA kezdő adag 10 mg / nap80 rubeltől.
MarcumarPillsKezdő adag - 4-6 tabletta a napi mennyiség fokozatos csökkentésével3500-tól dörzsölje. 100 db-os csomagban.
SyncumarPillsKezdő adag - 4-8 tabletta a napi mennyiség fokozatos csökkenésével580-tól dörzsölje.
DicumarinsTranexamPillsAz adagot az orvos kiszámítja a javallat alapján250 rubeltől.
IndandionsOmefinPillsKezdő adag - 0,05 g / napNincs elérhető adat
PhenylinPillsKezdő adag - 0,12-0,2 g, 3-4 adagban150 rubeltől kezdve.

Van egy másik antikoaguláns csoport is - egy új generáció, amelybe beletartozik az Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran. A gyógyszerek fejlesztése folyamatban van. Előnyök - gyors terápiás hatás, kevesebb mellékhatás, nincs belső vérzés kockázata. Ezeket gyakran írják elő a pitvarfibrillációban szenvedő emberek stroke elkerülésére..

A pénzeszközök ellenjavallatai

A közvetlen és közvetett antikoagulánsok hatékonysága ellenére a gyógyszerek bizonyos esetekben ellenjavallottak:

  • az emésztőrendszerben fekélyes daganatok jelenlétében, ami a belső vérzés kockázatát okozza;
  • súlyos vesebetegségekkel, beleértve a páros szerv elégtelenségét;
  • súlyos májbetegségek, például krónikus hepatitis, és mások, amelyek károsodott epefolyással járnak;
  • K-vitaminhoz vagy aszkorbinsavhoz kapcsolódó avitaminosis;
  • vérbetegségekkel;
  • szeptikus endokarditisz;

Az utóbbi esetben a korlátozás a belső vérzés megnövekedett kockázatának, valamint a magzaton belüli rendellenességek kialakulásának oka. Ezért, ha lehetséges, ajánlott abbahagyni a források felhasználását már a terhesség tervezésének szakaszában..

Tilos az antikoagulánsok szedése az agyi régióban, különösen az agyban. Egyébként negatív jelenség fordul elő a tudat gátlásának formájában..

Lehetséges mellékreakciók

Antikoagulánsok szedése után növekszik a negatív tünetek kialakulásának kockázata, ha a következő tényezők vannak jelen:

  • olyan betegségek kialakulásával, amelyek ellenjavallták a pénzeszközök felhasználását (veseelégtelenség stb.);
  • más gyógyszerekkel együtt, amelyekkel az antikoagulánsok nem kompatibilisek;
  • a 65 éves korot betöltő betegek kezelésekor;

A leggyakoribb mellékhatás a belső vérzés. Egyéb negatív megnyilvánulások a következők:

  • a bőr allergiás reakciójára jellemző tünetek: kiütés, viszketés, égés, hyperemia-területek stb.;
  • az epidermisz nekrotikus változásai a vénák és a kapillárisok trombózisa miatt, amelyek a bőr alatti zsírrétegben lokalizálódnak;
  • általános mérgezés tünetei: fejfájás, gyengeség, lázos szindróma;
  • az emésztőrendszerből származó klinikai megnyilvánulások: hányinger és hányás, fájdalom az epigasztrikus régióban, fekélyes daganatok kialakulása a szájüregben;
  • a máj és a vesék zavara;
  • a távoli mellékhatások között (1-2 hetes antikoaguláns kezelés után jelentkeznek) - koleszterin mikroembolia, leukopénia, agranulocitózis.

A negatív reakciók kialakulásának megelőzése érdekében az antikoagulánsok szedése előtt meg kell látogatnia egy orvosát, aki felírja a helyes adagot és meghatározza a kezelés maximális időtartamát.

Antikoagulánsok hátrányai és az interakciók

A közvetlen és közvetett antikoagulánsokkal végzett kezelés egyik jelentős hátránya a belső vérzés lehetősége. A belső szervek, például az emésztőrendszer vérzésén kívül a bőr alatti rétegben is előfordulhat..

Az antikoagulánsok körébe tartozó gyógyszerek másik hátránya a magas ár. Viszonylag olcsó termékek - amelyek összetételében warfarint tartalmaznak.

A warfarinnal rendelkező gyógyszerek megfizethető árpolitikája ellenére a kezelés alatt rendszeresen ellenőrizni kell a laboratóriumi paramétereket..

A hátrányok között szerepel a specifikus mellékhatások gyakori előfordulása. Például a heparint tartalmazó gyógyszerek thrombocytopeniát okoznak, míg a warfarin alapú gyógyszerek a bőrszövet elhalását és más epidermális patológiákat okoznak..

Az antikoaguláns kezelés hátránya, hogy egyes gyógyszerekkel való kombináció lehetetlen a specifikus reakciók kialakulása miatt. A terápiás hatás csökkentése komplex bevezetéssel:

  • barbiturátokkal, karbamazepinnel, griseofulvinnal, glutetimiddel;
  • ösztrogén gyógyszerek, hormonális fogamzásgátlók;
  • alumínium-hidroklorid, kolesztiramin, kolesztipol;
  • alkoholos italok (krónikus alkoholizmus esetén).

Fokozott belső és epidermális vérzés kockázata együttesen:

  • acetil-szalicilsavval, tiklopidinnel, nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel, cefalosporinokkal, penicillinekkel, fenilbutazonnal, szulfinpirazonnal;
  • antimetabolitok, kinidin, kinin, szalicilátok;
  • glükokortikoidok.

A terápiás hatás növelése komplex bevezetéssel:

  • orális antibiotikumokkal, szulfonamidokkal;
  • acetaminofénnel, klorális hidráttal, etakrinsavval, mikonazollal;
  • omeprazollal, ko-trimoxazollal, etanollal, metronidazollal, ofloxacinnal, sztatinokkal;
  • anabolikus szteroidokkal, influenza oltással, tetraciklinekkel, pajzsmirigyhormonokkal, E-vitaminnal.

Ha lehetetlen kizárni az összeférhetetlen gyógyszerek komplex bevitelét, akkor fontos a beteg állapotának állandó ellenőrzése (a vérrögképződés ellenőrzése, az üledék azonosítása a vizeletben, a protrombin szintjének meghatározása stb.).

Túladagolás és kezelés

A megfelelő vizsgálatok és megfigyelések bebizonyították, hogy egy varfarin-alapú gyógyszer száz adagjának megnövelt adagolása nem okoz komoly negatív reakciókat. Antikoagulánsok túladagolása más hatóanyaggal vagy a warfarin ajánlott adagjának többszöri túladagolása az alábbi tünetekkel jár:

  • a bőr alatti vérzések (zúzódások) megjelenése;
  • vér jelenléte a vizeletben és a székletben;
  • nőknél a menstruációs vér mennyiségének növekedése;
  • kiterjedt hematómák kialakulása a nyaki gerincben, amely hozzájárul a légutak kompressziójához;
  • intrakraniális vérzés.

Mielőtt az aktív komponensek a vérbe szívódnának, hányást kell kiváltania nagy mennyiségű folyadék ivása és a nyelv gyökere megnyomásával. A gyógyszer maradványainak a bélből történő eltávolítása céljából az áldozatnak adnak bármilyen szorbenst, például aktív szént.

Elsősegélynyújtás a megnövekedett dózisú gyógyszer bevétele után az első 2 órában ajánlott, mivel később az intézkedések nem lesznek hatékonyak.

További rehabilitációs intézkedéseket helyhez kötött körülmények között hajtanak végre. Hemodinamikai zavar vagy hipoxémia esetén vérátömlesztést kell végezni.

Antikoagulánsokat írnak elő számos olyan betegség kezelésére, amelyek a vér viszkozitásának növekedésével járnak. A maximális terápiás hatás elérése érdekében a források bevétele előtt ki kell zárni az ellenjavallatok alkalmazását, és meg kell határozni a napi adagot, figyelembe véve az elsődleges patológiát.

Oszd meg a barátaiddal

Csinálj valami hasznosat, nem sokáig tart

Antikoagulánsok: nélkülözhetetlen gyógyszerek

Az érrendszeri trombózis okozta szövődmények a szív- és érrendszeri betegségek fő halálának okai. Ezért a modern kardiológiában nagy jelentőséget tulajdonítanak az erek trombózisának és embolizmusának (elzáródásának) megelőzésének. A vér koaguláció annak legegyszerűbb formájában két rendszer kölcsönhatásaként reprezentálható: vérlemezkék (a vérrögképződésért felelős sejtek) és a vérplazmában feloldott fehérjék - véralvadási faktorok, amelyek hatására a fibrin képződik. A kapott thrombus a fibrinszálakkal összefonódott vérlemezkék konglomerátumából áll.

A vérrögök megakadályozására kétféle gyógyszercsoportot használnak: vérlemezke-gátló szerek és antikoagulánsok. A vérlemezke-gátló szerek megakadályozzák a vérlemezke-rögök kialakulását. Az antikoagulánsok blokkolják az enzimatikus reakciókat, amelyek fibrinképződéshez vezetnek.

Cikkünkben megvizsgáljuk az antikoagulánsok fő csoportjait, azok indikációit és ellenjavallatait, mellékhatásait.

Osztályozás

Az alkalmazás helyétől függően a közvetlen és a közvetett antikoagulánsokat meg lehet különböztetni. A közvetlen antikoagulánsok gátolják a trombinszintézist, gátolják a fibrin képződését a fibrinogénből a vérben. A közvetett antikoagulánsok gátolják a véralvadási faktorok kialakulását a májban.

Közvetlen koagulánsok: heparin és származékai, közvetlen trombin-gátlók és a Xa faktor (az egyik véralvadási faktor) szelektív gátlói. A közvetett antikoagulánsok közé tartozik a K-vitamin antagonisták.

  1. K-vitamin antagonisták:
    • Fenindion (fenilin);
    • Warfarin (warfarex);
    • Acenocumarol (syncumar).
  2. Heparin és származékai:
    • Heparin;
    • Antitrombin III;
    • Dalteparin (Fragmin);
    • Enoxaparin (Anfibra, Hemapaxan, Clexane, Enixum);
    • Nadroparin (Fraxiparin);
    • Parnaparin (fluxum);
    • Szulfodexid (angioflux, f-duzzasztó duett);
    • Bemiparin (tsibor).
  3. Közvetlen trombin inhibitorok:
    • Bivalirudin (angiox);
    • Dabigatran-etexilát (pradaxa).
  4. Szelektív Xa faktor gátlók:
    • Apixaban (eliquis);
    • Fondaparinux (arixtra);
    • Rivaroxaban (xarelto).

K-vitamin antagonisták

Az indirekt antikoagulánsok képezik a trombózisos szövődmények megelőzésének alapját. Tabletta-formájukat hosszú ideig el lehet venni járóbeteg-alapon. A közvetett antikoagulánsok használata bizonyítottan csökkenti a trombembolikus szövődmények (szívroham, szélütés) előfordulását pitvarfibrillációval és mesterséges szívbillentyű jelenlétével.

A fenilint jelenleg nem használják a nemkívánatos hatások magas kockázata miatt. A Syncumar hosszú hatástartamú és felhalmozódik a testben, ezért a terápia ellenőrzésének nehézségei miatt ritkán alkalmazzák. A leggyakoribb K-vitamin antagonista gyógyszer a warfarin..

A warfarin a többi közvetett antikoagulánsoktól különbözik korai hatásáról (10–12 órával az alkalmazás után) és a nemkívánatos hatások gyors megszűnéséről, ha az adagot csökkentik, vagy a gyógyszert abbahagyják..

A hatásmechanizmus összekapcsolódik e gyógyszer és a K-vitamin antagonizmusával. A K-vitamin számos vérkoagulációs faktor szintézisében vesz részt. A warfarin hatására ez a folyamat megszakad.

A warfarint a vénás vérrögök kialakulásának és növekedésének megelőzésére írják elő. Hosszú távú pitvarfibrilláció és intrakardiális thrombus jelenlétében alkalmazzák. Ilyen körülmények között jelentősen megnövekszik a vérrögök leválasztott részecskéinek az erek elzáródásával járó szívroham és stroke esete. A warfarin segít megelőzni ezeket a súlyos szövődményeket. Ezt a gyógyszert gyakran miokardiális infarktus után alkalmazzák a visszatérő koszorúér események megelőzésére.

A szívbillentyű cseréje után a warfarinra a műtét után legalább néhány évig szükség van. Ez az egyetlen antikoaguláns, amelyet a vérrögök kialakulásának megakadályozására használnak a mesterséges szívszelepeken. Folyamatosan kell szedni ezt a gyógyszert valamilyen trombofília, különösen az antifoszfolipid szindróma kezelésére.

A warfarint dilatált és hipertróf kardiomiopátiákra írják elő. Ezeket a betegségeket a szív üregeinek tágulása és / vagy a falak hipertrófia kíséri, amely előfeltételeket teremt az intrakardiális trombusok kialakulásához.

A warfarinnal végzett kezelés során ki kell értékelni annak hatékonyságát és biztonságosságát az INR - a nemzetközi normalizált arány - monitorozásával. Ezt a mutatót a befogadás négy-nyolc hetente értékelik. A kezelés alatt az INR-nek 2,0 - 3,0 lehet. Ennek a mutatónak a normál értékének fenntartása nagyon fontos egyrészről a vérzés, másrészt a fokozott vérrögképződés megelőzésében..

Bizonyos ételek és gyógynövények növelik a warfarin hatását, és növelik a vérzés kockázatát. Ezek áfonya, grapefruit, fokhagyma, gyömbérgyökér, ananász, kurkuma és mások. A káposzta, a kelbimbó, a kínai káposzta, a répa, a petrezselyem, a spenót és a saláta leveleiben található anyagok gyengítik a gyógyszer antikoaguláns hatását. A warfarint szedő betegeknek nem kell feladniuk ezeket a készítményeket, hanem rendszeresen, kis mennyiségben kell őket szedniük, hogy elkerüljék a gyógyszer hirtelen ingadozását..

A mellékhatások közé tartozik a vérzés, vérszegénység, lokális trombózis és hematoma. Az idegrendszer aktivitása megsérülhet a fáradtság, fejfájás és ízzavarok kialakulásával. Időnként hányinger és hányás, hasi fájdalom, hasmenés, rendellenes májműködés jelentkezik. Bizonyos esetekben a bőr érintett, a lábujjak lila színűek, paresthesias, vasculitis, a végtagok hidege. Az allergiás reakció kialakulása viszketés, csalánkiütés, angioödéma formájában.

A warfarin ellenjavallt terhesség alatt. Nem írható elő vérzés veszélyével járó állapotok esetén (trauma, műtét, belső szervek és bőr fekélyes léziói). Ne használja aneurizma, perikarditisz, fertőző endokarditisz, súlyos artériás hipertónia esetén. Ellenjavallat a megfelelő laboratóriumi ellenőrzés lehetetlensége a laboratórium elérhetetlensége vagy a beteg személyiségének jellemzői (alkoholizmus, diszorganizáció, szenilis pszichózis stb.) Miatt..

Heparin

A véralvadásgátló egyik fő tényező az antitrombin III. A nem frakcionált heparin kötődik ehhez a vérben és többször növeli molekuláinak aktivitását. Ennek eredményeként az erekben vérrögök kialakulására irányuló reakciók elnyomódnak.

A heparint több mint 30 éve használják. Korábban szubkután adták be. Most úgy gondolják, hogy a nem frakcionált heparint intravénásán kell beadni, ami megkönnyíti a terápia biztonságosságának és hatékonyságának ellenőrzését. Szubkután alkalmazás esetén alacsony molekulatömegű heparinok ajánlottak, amelyeket az alábbiakban tárgyalunk.

A heparint leggyakrabban trombembóliás szövődmények megelőzésére használják akut szívizom-infarktus esetén, beleértve a trombolízist is.

A laboratóriumi ellenőrzés magában foglalja az aktivált parciális tromboplasztin alvadási idő meghatározását. A heparinnal végzett kezelés során 24–72 órán belül ennek 1,5–2-szer nagyobbnak kell lennie, mint a kezdetinél. Szintén ellenőrizni kell a vérlemezkék számát a vérben, hogy ne hagyja ki a trombocitopénia kialakulását. A heparin-terápiát általában 3-5 napig folytatják, az adag fokozatos csökkentésével és további kivonásával.

A heparin vérzéses szindrómát (vérzést) és trombocitopéniát (a vérlemezkék számának csökkenése) okozhat. Hosszú, nagy adagokban történő alkalmazás esetén valószínűsíthető az alopecia (kopaszság), osteoporosis, hypoaldosteronism kialakulása. Egyes esetekben allergiás reakciók, valamint a vér alanin-aminotranszferáz szintjének emelkedése fordul elő.

A heparin ellenjavallt vérzéses szindróma és trombocitopénia, gyomorfekély és nyombélfekély, húgyúti vérzés, perikarditisz és a szív akut aneurysma esetén..

Kis molekulatömegű heparinok

A dalteparint, enoxaparint, nadroparint, parnaparint, szulodexidot, bemiparint nem frakcionált heparinból nyerik. Ez utóbbitól kisebb molekulájukban különböznek. Ez növeli a drogok biztonságát. A hatás hosszabbá és kiszámíthatóbbá válik, ezért az alacsony molekulatömegű heparinok használata nem igényel laboratóriumi ellenőrzést. Meghatározott dózisú fecskendőkkel is végrehajtható.

Az alacsony molekulatömegű heparinok előnye, hogy szubkután beadva hatékonyságuk. Ezen felül jelentősen alacsonyabb a mellékhatások kockázata. Ezért jelenleg a heparinszármazékok helyettesítik a heparint a klinikai gyakorlatból..

Az alacsony molekulatömegű heparineket a műtétek és a mélyvénás trombózisok során fellépő trombembóliás szövődmények megelőzésére használják. Olyan betegeknél alkalmazzák, akik ágyban pihennek, és akiknek ilyen kockázata magas. Ezen túlmenően ezeket a gyógyszereket széles körben alkalmazzák instabil angina és miokardiális infarktus esetén..

Ellenjavallatok és nemkívánatos hatások ebben a csoportban megegyeznek a heparinnal. A mellékhatások súlyossága és gyakorisága azonban sokkal kevesebb.

Közvetlen trombin inhibitorok

A közvetlen trombin inhibitorok, amint a neve is sugallja, közvetlenül inaktiválják a trombint. Ugyanakkor elnyomják a vérlemezke-aktivitást. Ezen gyógyszerek használata nem igényel laboratóriumi ellenőrzést..

A bivalirudint intravénásan kell beadni akut miokardiális infarktus esetén, a trombembóliás szövődmények megelőzése érdekében. Ezt a gyógyszert még nem használják Oroszországban..

A Dabigatran (pradaxa) tabletta a trombózis kockázatának csökkentésére. A warfarinnal ellentétben nem kölcsönhatásba lép ételekkel. Folyamatban vannak a tartós pitvarfibrillációval kapcsolatos gyógyszerrel kapcsolatos kutatások. A gyógyszert Oroszországban engedélyezték.

Szelektív Xa faktor gátlók

A fondaparinux kötődik az antitrombin III-hoz. Egy ilyen komplex intenzíven inaktiválja az X faktorot, csökkentve a trombusz képződés intenzitását. Szubkután az akut koszorúér-szindróma és vénás trombózis, beleértve a tüdőembólia kezelésére is felírják. A gyógyszer nem okoz trombocitopéniát vagy csontritkulást. Biztonságának laboratóriumi ellenőrzése nem szükséges.

A fondaparinux és a bivalirudin különösen javallt azoknak a betegeknek, akiknél fokozott a vérzés kockázata. A vérrögök előfordulásának csökkentésével a betegek ezen csoportjában ezek a gyógyszerek jelentősen javítják a betegség előrejelzését..

A Fondaparinux ajánlott akut miokardiális infarktus esetén. Csak angioplasztikában nem alkalmazható, mivel a katéterek vérrögének kockázata növekszik..

Xa faktor gátlók tabletta formájában klinikai vizsgálatokban.

A leggyakoribb mellékhatások az anaemia, vérzés, hasi fájdalom, fejfájás, viszketés, fokozott transzaminázaktivitás.

Ellenjavallatok - aktív vérzés, súlyos veseelégtelenség, a gyógyszerkomponensek intoleranciája és fertőző endokarditisz.

Antikoagulánsok és alkalmazásuk a gyógyászatban

Antikoagulánsok olyan antikoagulánsok, amelyek megakadályozzák a vérrögök kialakulását a véráramban. Folyékony állapotban tartják a vért, és biztosítják folyékonyságát az érrendszer integritásával. Ezeket természetes és szintetikus antikoagulánsokra osztják. Az elsőket a testben termelik, az utóbbiokat mesterségesen előállítják és gyógyászatban használják gyógyszerként.

Természetes

Lehetnek fiziológiás és kóros. A fiziológiai antikoagulánsok általában jelen vannak a plazmában. Egyes betegségekben patológiás tünetek jelentkeznek a vérben.

A fiziológiás antikoagulánsokat elsődleges és másodlagos osztályozzák. Az elsődleges anyagokat a test önállóan szintetizálja és folyamatosan a vérben van. A másodlagosokat a véralvadási tényezők hasítása képezi a fibrin képződése és annak feloldása során.

Primer természetes antikoagulánsok

Általában csoportokra oszlanak:

  1. Antithromboplasts.
  2. Az antitrombin.
  3. A fibrin önszerelési folyamat gátlói.

A vér primer fiziológiai antikoagulánsok szintjének csökkenésével fennáll a trombózis kockázata.

Ez az anyagcsoport tartalmazza:

  • Heparin. Ez egy poliszacharid, amelyet hízósejtekben szintetizálnak. Jelentős mennyiségben található a tüdőben és a májban. Nagy adagokban minden szakaszban zavarja a vér koagulációs folyamatát, számos vérlemezke funkciót elnyom.
  • Antitrombin III. A májban szintetizálódik és az alfa-glikoproteinekhez tartozik. Csökkenti a trombin és néhány aktivált véralvadási faktor aktivitását, de nem befolyásolja a nem aktivált faktorokat. A plazma antikoaguláns aktivitása 75% az antitrombin III által.
  • C. fehérje. A máj parenchima sejtjei szintetizálják és inaktív a vérben. A trombin aktivitással csökken.
  • Az endotélium sejtjeinek és a máj parenhéma (hepatociták) által szintetizált S. fehérje a K-vitamintól függ.
  • Alpha-makroglobulin.
  • Antithromboplasts.
  • Érintkezés gátló.
  • Lipid inhibitor.
  • Kiegészítő inhibitor-I.

Másodlagos fiziológiás antikoagulánsok

Mint már említettük, ezek a véralvadás és a fibrinrögök feloldódása során képződnek bizonyos véralvadási faktorok felosztásakor, amelyek a lebomlás miatt elveszítik véralvadási tulajdonságaikat és antikoaguláns tulajdonságokat szereznek. Ezek tartalmazzák:

  • Antitrombin I..
  • Antitrombin IX.
  • XIa és Va metafaktorok.
  • Febrinopeptides.
  • Auto-II antikoaguláns.
  • Antithromboplasts.
  • PDF - a fibrin hasítása (lebomlása) során a plazmin hatására képződött termékek.

Patológiai antikoagulánsok

Egyes betegségekben a véralvadást megakadályozó specifikus antitestek képezhetnek és felhalmozódhatnak a vérben. Bármely alvadási faktor ellen is előállíthatók, de a VIII és IX faktorok gátlói általában kialakulnak. Néhány autoimmun betegségben olyan patológiás fehérjék jelennek meg a vérben, amelyek antitrombin hatásúak vagy elnyomják a II, V, Xa véralvadási faktorokat..

Antikoagulánsok

A mesterséges véralvadásgátlók, amelyek közül sokat kifejlesztettek, nélkülözhetetlen gyógyszerek a modern orvoslásban..

Felhasználási indikációk

Az orális antikoagulánsok szedésének indikációi:

  • miokardiális infarktus;
  • tüdő szívroham;
  • szív elégtelenség;
  • a lábak véna tromboflebitisz;
  • vénák és artériák trombózisa;
  • phlebeurysm;
  • trombotikus és embolikus stroke;
  • embolikus érrendszeri elváltozások;
  • krónikus aneurizma;
  • szívritmuszavarok;
  • mesterséges szív szelepek;
  • az agy, szív, perifériás artériák érelmeszesedésének megelőzése;
  • mitralis szívhibák;
  • trombembolia szülés után;
  • a thrombus kialakulásának megelőzése műtét után.

Antikoagulánsok osztályozása

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszereket közvetlen és közvetett csoportokra osztják, a hatás sebességétől és működési mechanizmusától, valamint a hatás időtartamától függően. Közvetlenül közvetlenül befolyásolják a véralvadás tényezőit és gátolják azok aktivitását. A közvetett faktorok közvetett módon hatnak: lelassítják a májban a faktorok szintézisét. Kapható tablettákban, injekciós oldatokban, kenőcs formájában.

Közvetlen

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek közvetlenül a véralvadási tényezőkre hatnak, ezért nevezik őket gyorsan ható gyógyszereknek. Megakadályozzák a fibrinszálak képződését, megakadályozzák a vérrögök kialakulását és megakadályozzák a meglévők növekedését. Több csoportra oszthatók:

  • heparinok;
  • hirudin;
  • kis molekulatömegű heparin;
  • nátrium-hidrocitrát;
  • danaparoid, lepirudin.

Heparin
Ez a leghíresebb és elterjedtebb közvetlen hatású antikoaguláns. Intravénásan, a bőr alá és intramuszkulárisan adják be, és topikális szerként kenőcs formájában is alkalmazzák. A heparin gyógyszerek közé tartozik:

  • nadroparin;
  • Adreparin;
  • Parnaparin;
  • tinzaparin;
  • Dalteparin;
  • reviparin;
  • enoxaparin.

A topikális heparinokat jelentéktelen szöveti permeabilitás és nem túl magas hatékonyság jellemzi. A lábak varikoózisának, aranyérének, zúzódásoknak a kezelésére használják. A leghíresebb és gyakran használták a következő gyógyszereket heparinnal:

  • Lyoton gél;
  • Heparin kenőcs;
  • Trombless gél;
  • Venolife;
  • Hepatrombin;
  • Troxevasin NEO.

Az intravénás és szubkután beadásra kerülő heparinok egy olyan gyógyszer nagy csoportját képezik, amelyeket külön-külön választanak ki, és amelyeket a kezelés során nem cserélnek egymással, mivel nem azonosak a hatásuk. Ezen gyógyszerek aktivitása kb. Három óra elteltével éri el a maximumot, és a hatás egész nap fennmarad. Ezek a heparinok csökkentik a szövet- és plazmafaktorok aktivitását, blokkolják a trombint, megakadályozzák a fibrinszálak képződését és megakadályozzák a vérlemezke összerakódását.

A mélyvénás trombózis kezelésére általában felírnak szívrohamot, tüdőembólia, angina pectorist, Nadroparint, Enoxaparint, Deltaparint..

A trombembolia és a trombózis megelőzése érdekében Heparint és Reviparint írnak fel.

Nátrium-hidrogén-citrát
Ezt az antikoagulánsot laboratóriumi gyakorlatban használják. A véralvadás megakadályozása érdekében a kémcsövekbe adják. Vér és komponensek tartósítására használják.

Közvetett

Csökkentik a májban bizonyos véralvadási faktorok (VIII, IX, X, protrombin) termelését, lelassítják az S és C fehérjék képződését, gátolják a K-vitamin termelődését.

Ezek tartalmazzák:

  1. Indán-származékok -1,3-dion. Képviselő - Fenilin. Ez az orális véralvadásgátló tabletta. Hatása 8 órával a bevétel után kezdődik, egy nap alatt eléri a maximális hatékonyságot. A felvétel során ellenőrizni kell a protrombin indexet, és ellenőrizni kell a vizeletben a vér jelenlétét.
  2. A kumarin. A természetes környezetben a kumarin cukrok formájában található a növényekben (bölény, édes lóhere). Első alkalommal származékát, a dicumarint, amelyet az 1920-as években lóhereből izoláltak, használták a trombózis kezelésére..

A közvetett antikoagulánsok a következő gyógyszereket tartalmazzák:

A warfarint nem szabad inni bizonyos vese- és májbetegségeknél, trombocitopénia esetén, akut vérzés és vérzési hajlam esetén, terhesség alatt, laktáz hiányban, C és S fehérjék veleszületett hiányában, DIC szindrómában, ha a galaktóz és glükóz felszívódása csökkent.

A mellékhatások közé tartozik a hasi fájdalom, hányás, hasmenés, hányinger, vérzés, urolithiasis, nephritis, alopecia, allergiák. Bőrkiütés, viszketés, ekcéma, vaszkulitisz jelentkezhet.

A Warfarin fő hátránya a vérzés magas kockázata (gyomor-bélrendszeri, nazális és egyéb).

Új generációs orális antikoagulánsok (NOAC)

A modern antikoagulánsok pótolhatatlan szerek számos betegség, például szívroham, trombózis, aritmia, ischaemia és sok más kezelésére. Sajnos a hatékonynak bizonyult gyógyszereknek sok mellékhatása van. A fejlesztés azonban nem áll meg, és új orális antikoagulánsok jelennek meg rendszeresen a gyógyszeriparban. A PLA-nak mind előnyei, mind hátrányai vannak. A tudósok egyetemes gyógyszerkészítményeket keresnek, amelyeket különféle betegségek kezelésére lehet használni. Gyógyszerek kifejlesztése gyermekek, valamint olyan betegek számára, akik számára jelenleg ellenjavallt.

Az új antikoagulánsok a következő előnyökkel rendelkeznek:

  • szedésükkor csökken a vérzés kockázata;
  • a gyógyszer hatása 2 órán belül megtörténik, és gyorsan leáll;
  • a gyógyszereket olyan betegek is szedhetik, akik számára a warfarin ellenjavallt;
  • csökkent az egyéb eszközök és az elfogyasztott élelmiszerek befolyása;
  • a trombin és a trombin-kapcsoló faktor gátlása reverzibilis.

Az új gyógyszereknek hátrányai is vannak:

  • sok teszt minden szerszámhoz;
  • rendszeresen kell inni, miközben a régi gyógyszereket a hosszú távú hatás miatt kihagyhatja;
  • intolerancia néhány olyan beteg mellett, akiknek nem voltak mellékhatásai a régi tabletták szedésekor;
  • gyomor-bél vérzés kockázata.

Ami a közvetett antikoagulánsokat illeti, amelyek alapvetően különböznek a Warfarintól, a Dikumarintól és a Sincumártól, még nem került kifejlesztésre..

Új gyógyszerek Az Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran alternatívája lehet a pitvarfibrillációnak. Fő előnye, hogy szedésük alatt nem kell folyamatosan adományozniuk vért, és nem lépnek kölcsönhatásba más gyógyszerekkel. Ugyanakkor ezek a gyógyszerek ugyanolyan hatékonyak és megakadályozzák a stroke-ot ritmuszavarokban. Ami a vérzés kockázatát illeti, ugyanaz vagy alacsonyabb.

Amit tudnod kell

Azoknak a betegeknek, akiknek orális antikoagulánsokat írtak fel, tisztában kell lenniük azzal, hogy számos ellenjavallatuk és mellékhatásaik vannak. Ezen gyógyszerek szedésekor be kell tartania az étrendet és további vérvizsgálatokat kell végeznie. Fontos a K-vitamin napi adagjának kiszámítása, mivel az antikoagulánsok megzavarják annak metabolizmusát; rendszeresen ellenőrizze a laboratóriumi indikátorokat, például az INR (vagy PTI). A betegnek tudnia kell a belső vérzés első tüneteit, hogy időben kérjen segítséget és cserélje ki a gyógyszert.

Vérlemezke-gátlók

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek szintén segítenek a vér vékonyításában és a vérrögök megakadályozásában, ám eltérő hatásmechanizmusuk van. A diszgregánsok csökkentik a véralvadást, mivel képesek gátolni a vérlemezke-adhéziót. Úgy írják fel, hogy fokozza az antikoagulánsok hatását. Ezen felül görcsoldó és ércsökkentő hatásuk van. A legnépszerűbb trombocitaellenes szerek:

  • Az aszpirin a leghíresebb ebből a csoportból. Nagyon hatékonynak tartják az erek tágítását, a vér hígítását és a vérrögök megakadályozását..
  • Tirofiban - megakadályozza a vérlemezkék összetapadását.
  • Ticlopidine - a szív ischaemia, szívroham, trombózis megelőzésére javallt.
  • Dipiridamol - értágító.
  • Eptifibatitis - megakadályozza a vérlemezke összerakódását.

A gyógyszerek új generációja magában foglalja a Brilint gyógyszert és a ticagrelor hatóanyagot. Ez egy reverzibilis P2Y receptor antagonista.

Természetes vérhígítók

Az alternatív módszerekkel kezelt betegek vérhígító hatású gyógynövényeket használnak a trombózis megelőzésére. Az ilyen növények listája meglehetősen hosszú:

  • vadgesztenye;
  • fűzfakéreg;
  • eperfa;
  • édes lóhere;
  • üröm;
  • Meadowsweet:
  • Piros lóhere;
  • édesgyökér gyökér;
  • elkerülő bazsarózsa;
  • cikória és mások.

A gyógynövényekkel történő kezelés előtt tanácsos orvoshoz fordulni: nem minden növény lehet hasznos.

Következtetés

Az antikoagulánsok nélkülözhetetlen gyógyszerek a szív-érrendszeri patológiák kezelésében. Egyedül nem fogadhatja el őket. Számos ellenjavallatuk és mellékhatásaik vannak, és ezeknek a gyógyszereknek a kontrollálatlan bevétele vérzéshez, beleértve a rejtett vérzéshez is vezethet. Az orvosnak, aki képes figyelembe venni a betegség minden jellemzőjét és a lehetséges kockázatokat, fel kell írnia ezeket és meg kell határoznia az adagot. A kezelés alatt rendszeres laboratóriumi ellenőrzés szükséges.

Fontos, hogy ne keverjük össze az antikoagulánsokat és a vérlemezke-gátló szereket a trombolitikus szerekkel. A fő különbség az, hogy az előbbi nem pusztíthatja el a vérrögöt, csak megakadályozhatja vagy lelassíthatja annak kialakulását. A trombolitikumok olyan intravaszkuláris gyógyszerek, amelyek feloldják a vérrögöket.

Up